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依鲁替尼纳米晶的制备工艺研究

化学与生物工程 2024年第4期41卷 50-54,63页

作者：周洁刘云冯菊红汪诗雨葛燕丽胡学雷武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205 绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉430205

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-N... 详细信息

为改善依鲁替尼(IBR)的水溶性和溶出度,采用湿法介质研磨法制备了依鲁替尼纳米晶(IBR-NC),采用单因素实验优化了IBR-NC的制备工艺,并通过粒径分析、扫描电镜(SEM)、X-射线粉末衍射(XRPD)分析、差示扫描量热(DSC)分析及溶出度实验对IBR-NC的质量进行了评价。结果表明,以PVP-K30-SDS为稳定剂,在物料比(IBR、PVP-K30、SDS的质量比)为10∶4∶1、IBR用量为120 mg、氧化锆珠规格为0.3 mm、氧化锆珠用量为40 g、研磨转速为150 r·min^(-1)、研磨时间为2.0 h的最优条件下,制备的IBR-NC的粒径为(224.7±5.7)nm、PDI为0.151±0.017,累积溶出率在10 min能达到99.49%,溶出效果良好,且放置90 d后依然具有良好的溶出性质。

关键词：依鲁替尼湿法介质研磨法纳米晶累积溶出率

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苦参碱固体分散体的制备及体外溶出研究

中兽医医药杂志 2024年第3期43卷 28-32页

作者：张静茹路晨月师鑫潮何欣河北农业大学中兽医学院河北保定071000

为提高苦参碱(matrine,MAT)的缓释性能,延长体外释药时间,本研究以苦参碱为目标药物,以乙基纤维素(EC)为载体,利用球磨法制备苦参碱无定形固体分散体(MAT-ASD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)对其... 详细信息

为提高苦参碱(matrine,MAT)的缓释性能,延长体外释药时间,本研究以苦参碱为目标药物,以乙基纤维素(EC)为载体,利用球磨法制备苦参碱无定形固体分散体(MAT-ASD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)对其进行表征,并考察其体外释放特性。结果显示,利用该方法成功制备了MAT-ASD(药物与载体比例为1∶9),粉末X射线衍射中无苦参碱的晶体特征峰,差示扫描量热分析显示无苦参碱晶体吸热峰,傅里叶红外光谱扫描显示苦参碱与乙基纤维素之间存在相互作用,可能产生了分子间氢键。体外溶出结果显示,在0.25 h内苦参碱的累积溶出率几乎达100%,而MAT-ASD的累积溶出率仅为56.29%,在6 h时MAT-ASD的累积溶出率为95.22%。结果提示,以乙基纤维素为载体,利用球磨法可成功制备MAT-ASD,并可有效延长苦参碱的体外释药性能,为苦参碱缓释制剂的开发奠定了基础。

关键词：苦参碱固体分散体球磨法缓释累积溶出率

厚朴酚固体分散体的制备及其在肉鸡的药代动力学

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中国兽医学报 2023年第6期43卷 1297-1303页

作者：曹佳王令令王飞何欣赵兴华河北农业大学动物医学院/中兽医学院河北保定071000 河北省兽医生物技术创新中心河北保定071000

选择醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体,采用反溶剂共沉淀法制备厚朴酚(magnold,MAG)固体分散体,利用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱分析(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征分析和稳定性考察,... 详细信息

选择醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯(HPMCAS)为载体,采用反溶剂共沉淀法制备厚朴酚(magnold,MAG)固体分散体,利用粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)、红外光谱分析(FT-IR)、扫描电镜(SEM)对固体分散体进行表征分析和稳定性考察,并对其累积溶出速率及肉鸡口服药代动力学进行研究。结果显示,MAG-SD 1∶9和MAG-SD 2∶8的PXRD谱图中无MAG晶体衍射峰,DSC中无MAG熔点峰,证实MAG以无定形态分散于载体中,形成了固体分散体。在FT-IR中,MAG在3132 cm^(-1)处-OH伸缩振动峰消失,与HPMCAS-LF结构中-OCH_(3)(2940 cm^(-1))形成了2929 cm^(-1)的新峰,表明两者之间形成了分子间氢键。该固体分散体在40℃、75%RH条件下270 d内稳定性良好。MAG-SD 2∶8在240 min内累积溶出率高达100%。在24 h内,MAG-SD 2∶8的C_(max)和AUC_(0~24)分别为(5.07±0.73)mg/L和(35.27±4.80)mg/(L·h^(-1)),分别是MAG的1.76倍和1.89倍,t_(1/2)比MAG延长2.14倍。结果表明,制备的MAG-SD 2∶8稳定性良好,可显著提高厚朴酚的累积溶出速率和肉鸡的生物利用度。

关键词：厚朴酚固体分散体累积溶出率肉鸡生物利用度

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厚朴酚固体分散体的制备及体外溶出试验

中国兽医杂志 2022年第12期58卷 64-68页

作者：张雅倩曹佳赵兴华何欣河北农业大学动物医学院河北保定071000

厚朴酚(Mag)在水中的溶解度极低,为提高其溶解度和体外溶出性能,本试验以厚朴酚为目标药物,甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物1∶1(ME)为载体,利用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体(Mag-SD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅... 详细信息

厚朴酚(Mag)在水中的溶解度极低,为提高其溶解度和体外溶出性能,本试验以厚朴酚为目标药物,甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物1∶1(ME)为载体,利用溶剂蒸发法制备厚朴酚固体分散体(Mag-SD),通过粉末X射线衍射(PXRD)、差示扫描量热(DSC)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)等对其进行表征,并对其体外溶出规律进行研究。结果显示,该方法成功制备了厚朴酚固体分散体,PXRD中无厚朴酚的晶体特征峰,DSC显示无厚朴酚熔点峰,FT-IR提示厚朴酚与ME可能产生了分子间氢键,SEM图中未见厚朴酚晶体形态,说明厚朴酚以无定形态分散于载体中,平衡溶解度结果显示,厚朴酚和载体比例为1∶5、1∶7和1∶9时厚朴酚的平衡溶解度分别为31.67、27.33μg/mL和28.94μg/mL,其中1∶9 Mag-SD在30 min内的累积溶出率为97.28%,是厚朴酚累积溶出率的2.65倍。结果表明,以ME为载体,利用溶剂蒸发法成功制备出无定形厚朴酚固体分散体,并显著提高了厚朴酚的平衡溶解度和累积溶出率。

关键词：厚朴酚固体分散体溶剂蒸发法平衡溶解度累积溶出率

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丙烯酸树脂包膜尿素肥料研制及其控释效果

农业工程学报 2007年第12期23卷 218-224页

作者：李东坡武志杰梁成华陈利军张世强王君山中国科学院沈阳应用生态研究所沈阳110016 沈阳农业大学土地与环境学院沈阳110161 锦西天然气化工有限责任公司葫芦岛125001

采用丙烯酸树脂为包膜材料，以NBPT（N-丁基硫代磷酰三胺）和DCD（双氰胺）为生化抑制剂，利用流化床对尿素进行涂层生化抑制剂及包膜，制备4种包膜肥料，对这些包膜肥料在水中的控释效果进行了研究。结果表明，采用此技术制备的包膜肥... 详细信息

采用丙烯酸树脂为包膜材料，以NBPT（N-丁基硫代磷酰三胺）和DCD（双氰胺）为生化抑制剂，利用流化床对尿素进行涂层生化抑制剂及包膜，制备4种包膜肥料，对这些包膜肥料在水中的控释效果进行了研究。结果表明，采用此技术制备的包膜肥料，表面成膜完整，包膜物质在成膜时分布均匀、与尿素肥心接合紧密，表面光滑。NBPT和DCD与肥心结合严密，包膜层紧覆于抑制剂的外表。包膜可有效控制尿素的溶出，在水中的控释时间为19～30d。初期溶出率远远小于15％，微分溶出率基本上在0．25％～2．5％之间；在水中尿素累积溶出特征符合一元二次方程模型，尿素释放曲线呈“S”形。

关键词：丙烯酸树脂缓/控释肥料生化抑制剂累积溶出率

芦丁胶态二氧化硅固体分散体的制备及其生物利用度研究

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中草药 2017年第6期48卷 1139-1145页

作者：王宁蒋燕平牛丽娜谢茵王晓燕梁桂贤山西医科大学药学院山西太原030001 山西省医药与生命科学研究院山西太原030001

目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(... 详细信息

目的制备芦丁(rutin,Ru)胶态二氧化硅(colloidal silicon dioxide,CSD)固体分散体(Ru-CSD-SD),并对其促进芦丁口服吸收作用进行体内外评价。方法采用单因素试验考察Ru-CSD-SD制备处方及方法;采用平衡溶解度试验、差示扫描量热(DSC)法(热分析法)及X射线衍射(XRD)法进行表征;通过检测其体外累积溶出率和犬体内血药浓度变化评价Ru-CSD-SD体内外释药行为。结果经过单因素考察所得Ru-CSD-SD的制备条件:载体为胶态二氧化硅AEROPERL?300 pharma(CSD300),药物芦丁与载体CSD300质量比为1∶2,方法为溶剂旋蒸法。制备成Ru-CSD-SD后,芦丁平衡溶解度(198.73 mg/L)是原料药(72.69 mg/L)的2.7倍;DSC及XRD法分析表明药物以无定形状态存在于SD中。Ru-CSD-SD在5 min的累积溶出率即达到(82.01±1.04)%。犬口服芦丁普通片剂和Ru-CSD-SD后,t1/2为1.078、10.899h,tmax为1.5、0.5 h,Ru-CSD-SD的Cmax(103.45μg/m L)为普通片剂(6.69μg/m L)的15.46倍,AUC0~∞(170.406μg·h/m L)是普通片剂(13.965μg·h/m L)的12.20倍。结论以CSD300为载体材料制备Ru-CSD-SD可以增加芦丁溶解度,提高其溶出速率和口服生物利用度。

关键词：芦丁胶态二氧化硅固体分散体生物利用度累积溶出率药动学体内外评价平衡溶解度差示扫描量热法 X射线衍射法溶剂旋蒸法

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参芪麝蓉丸质量评价

中草药 2014年第7期45卷 942-948页

作者：赵燕李秋芬张忠亮李强吕春明侯婷张宁上海中医药大学上海201203

目的建立参芪麝蓉丸的质量评价方法。方法采用HPLC法测定4个类别10种指标成分的量；采用桨法测定溶出度，并计算累积溶出率。结果原儿茶醛、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊花糖苷、迷迭香酸、丹酚酸B、毛糟异黄酮、芒柄花素、隐丹... 详细信息

目的建立参芪麝蓉丸的质量评价方法。方法采用HPLC法测定4个类别10种指标成分的量；采用桨法测定溶出度，并计算累积溶出率。结果原儿茶醛、松果菊苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、毛蕊花糖苷、迷迭香酸、丹酚酸B、毛糟异黄酮、芒柄花素、隐丹参酮、丹参酮IIA分别在4．14~62．1、303．8~455．8、10．0～150．0、28．2~422．4、19．0~570．0、253．2～7596．0、6．86~205．8、46．4～1392．0、54．0～1620．0、10．6～318．0μg呈良好线性关系。五相似因子法表明3个小同批次参芪麝蓉丸中10种指标成分的溶出规律具有相似性。结论所建立的方法准确町靠，可用于参芪麝蓉丸的质量评价。

关键词：参芪麝蓉丸 HPLC 溶出度累积溶出率 f2相似因子法质量评价原儿茶醛松果菊苷毛蕊异黄酮葡萄糖苷毛蕊花糖苷迷迭香酸丹酚酸B 毛蕊异黄酮芒柄花素隐丹参酮丹参酮IIA

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乳香超微粉的制备工艺及理化性质研究

中草药 2017年第7期48卷 1321-1326页

作者：梁慧倪兆成颜美秋俞静静吕圭源陈素红温州医科大学药学院浙江温州325035 浙江中医药大学药物研究所浙江杭州310053 浙江工业大学药学院浙江杭州310014

目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角... 详细信息

目的优选乳香超微粉制备工艺,研究微粉化对乳香粉体理化性质与体外溶出等特性的影响。方法以超微粉收率为评价指标,单因素实验考察原粉末粒度、冷冻时间、辅药比及粉碎时间对乳香超微粉碎的影响;对比分析考察微粉化对粉体学性质(休止角、松密度、振实密度、压缩度)、有效成分的量(挥发油、乙酸辛酯及11-羰基-β-乙酰乳香酸)与溶出情况等的影响。结果优选得到乳香超微粉工艺为粉碎至细粉,冷冻4 h,辅药比1∶5、超微粉碎15 min。随粉碎度增加,乳香粉体休止角增大,松密度与振实密度减小,压缩度有增加的趋势,说明流动性降低;乳香挥发油中有效成分乙酸辛酯的量呈先增后降的趋势。溶出实验表明经优化工艺制备得到的超微粉中乙酸辛酯的量最高,11-羰基-β-乙酰乳香酸的累积溶出率明显比普通粉大。结论优选的乳香超微粉工艺可行,适度微粉化有利于乳香有效成分的提取与溶出。

关键词：乳香超微粉粉体学性质累积溶出率挥发油乙酸辛酯 11-羰基-β-乙酰乳香酸休止角松密度振实密度压缩度理化性质体外溶出

含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳的制备与体外评价

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中草药 2020年第20期51卷 5137-5147页

作者：郭雨凡任淑珍李敏谢燕上海中医药大学公共健康学院上海201203

目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化... 详细信息

目的制备含功能性油的水飞蓟宾超饱和自纳米乳(SLB-S-SNEDDS),并对其进行表征及体外评价研究,以提高难溶性药物水飞蓟宾的生物利用度。方法铁氢化钾还原力与1,1-二苯基-2-苦肼基(DPPH)自由基清除实验筛选功能性油脂;伪三元相图考察乳化剂乳化能力;测定粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位等考察混合油相比例与载药量;相容性与溶出度实验筛选促过饱和物质并考察其质量浓度;从外观、粒径分布、自乳化效率、形态学等方面表征SLB-S-SNEDDS,并进行溶出度、抗氧化能力、细胞毒性等体外评价。结果所得SLB-S-SNEDDS处方为(1)小麦胚芽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP与(2)沙棘籽油/Capryol 90-Cremophor ELP-Transcutol HP,1 g基质(包含0.043 g小麦胚芽油或沙棘籽油、0.387 g Capryol 90、0.380 g Cremophor ELP、0.190 g Transcutol HP),水飞蓟宾的添加量为各组分平衡溶解度之和的20%,Soluplus的添加量为上述总质量的0.1%。小麦胚芽油、沙棘籽油体系分别为淡黄色、亮黄色透明状均一液体,2种体系自乳化分散后均呈近球形白色扁平乳滴,粒径约为50 nm,乳化时间均为65 s。与药物原料及SLB-SNEDDS相比,SLB-S-SNEDDS中水飞蓟宾的累积溶出率8 h内均维持在85%~110%,表明该体系能够显著提高药物的溶出度。SLB-S-SNEDDS与铁氰化钾反应后的吸光度(A值0.452~0.782,0.488~0.765)以及DPPH自由基清除率(39.09%~96.02%,30.54%~89.20%)均高于相应质量浓度下水飞蓟宾原料的A值与清除率(0.411~0.760,22.89%~63.21%),表明2种处方体系均能提高水飞蓟宾的抗氧化能力。细胞毒性实验结果显示,在5、10μmol/L药物浓度下,水飞蓟宾原料组、水飞蓟宾S-SNEDDS组及其相应的空白S-SNEDDS组细胞生存率均>90%,说明SLB-S-SNEDDS及其所用辅料对人克隆结肠腺癌细胞(Caco-2)毒性较小、安全性较好。结论制备的含功能性油SLB-S-SNEDDS在提高水飞蓟宾累积溶出率的同时,增强了其抗氧化能力,为将超饱和自纳米乳(S-SNEDDS)用于改善难溶性药物水溶性及其生物活性提供有益参考。

关键词：水飞蓟宾超饱和自纳米乳功能性油体外评价 Soluplus 累积溶出率抗氧化天然油脂生物利用度自由基伪三元相图细胞毒性小麦胚芽油沙棘籽油 Caco-2细胞