克唑替尼固体分散体的制备及体外溶出度研究

作     者：汪诗雨 周洁 刘云 冯菊红 葛燕丽 胡学雷 WANG Shiyu;ZHOU Jie;LIU Yun;FENG Juhong;GE Yanli;HU Xuelei

作者机构：武汉工程大学化工与制药学院湖北武汉430205 绿色化工过程教育部重点实验室湖北武汉430205 

出 版 物：《化学与生物工程》 (Chemistry & Bioengineering)

年 卷 期：2024年第41卷第5期

页      面：51-55页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：湖北省自然科学基金重点项目(2011CDA048) 

主　　题：克唑替尼 固体分散体 冷冻干燥法 体外累积溶出度 

摘      要：为了提高克唑替尼的溶解度进而改善其生物利用度,采用冷冻干燥法制备了克唑替尼固体分散体,以体外累积溶出度为评价指标,对其制备工艺进行了优化;并通过傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)、X-射线衍射仪(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)和差示扫描量热仪(DSC)对克唑替尼固体分散体进行了表征。结果表明,在克唑替尼与载体羟丙基甲基纤维素(HPMC)的质量比为1∶3、反应溶剂为叔丁醇、反应温度为50℃、反应时间为30 min的最佳条件下,克唑替尼固体分散体的溶出效果最佳,60 min体外累积溶出度达到93.98%,远高于克唑替尼原料药(10.96%);克唑替尼以无定形态高度分散于载体HPMC中。