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Inhibitory effect of active ingredients of Tripterygium wilfordii *** human carboxylesterases

中国药理学与毒理学杂志 2024年第9期38卷 652-660页

作者： LIANG Jiahong GONG Jiamin DU Zuo School of Public Health North Sichuan Medical CollegeNanchong 637100China School of Clinical Medicine North Sichuan Medical CollegeNanchong 637100China

OBJECTIVE The inhibitory effect of active ingredients of Tripterygium wilfordii Hook.F.(TWHF)(celastrol,triptolide,triptonide,wilforlide A,wilforgine and wilforine)on human carboxylester⁃ase 1(CES1)and CES2 was detected to investigate the herb-drug interactions(HDIs)of *** Human liver microsomes catalysed hydrolysis of 2-(2-benzoyl-3-methoxyphenyl)benzothi⁃azole(BMBT)and fluorescein diacetate(FD)were used as the probe reaction to phenotype the activity of CES1 and CES2,*** residual activities of CES1 and CES2 were detected by ultrahigh performance liquid chromatography(UPLC)after intervention with celastrol,triptolide,triptonide,wilforlide A,wilforgine and wilforine(100μmol·L^(-1)).Kinetics analysis,involving half inhibitory concentra⁃tion(IC_(50)),inhibition type and kinetic parameter(Ki),and in vitro-in vivo extrapolation(IVIVE),was carried out to predict the HDIs between these compounds and CES-metabolizing *** docking was performed to analyze the ligand-enzyme *** Out of the six main con⁃stituents of TWHF,only celastrol exhibited strong inhibition towards both CES1 and CES2,with the inhibitory rates of 97.45%(P<0.05)and 95.62%(P<0.05),*** IC_(50)was 9.95 and 4.02 mol·L^(-1),respectively,and the types of inhibition were all non-competitive *** on the kinetics analysis,the Ki values were calculated to be 5.10 and 10.55μmol·L^(-1)for the inhibition of celastrol on CES1 and CES2,*** indicated that celastrol might disturb the metabolic hydrolysis of clinical drugs in vivo by inhibiting *** docking results showed that hydrogen bonds and hydrophobic contacts contributed to the interaction of celastrol and *** The inhibitory effect of celastrol on CES1 and CES2 might cause HDIs with clinical drugs hydrolysed by CESs.

关键词： Tripterygium wilfordii Hook.F. celastrol carboxylesterases enzyme inhibition

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拟除虫菊酯对人羧酸酯酶2的抑制作用及动力学研究

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毒理学杂志 2024年第05期 344-351页

作者：杜佐孙珂钰梁佳鸿龚家敏莫奉君张星璐矣肖镭川北医学院公共卫生学院川北医学院临床医学院重庆市綦江区疾病预防控制中心

目的研究拟除虫菊酯对人羧酸酯酶2（human carboxylesterase 2, hCE2）的抑制作用并测定相关抑制动力学参数。方法以荧光素二乙酸酯（fluorescein diacetate, FD）作为hCE2的特异性底物,构建人肝微粒体（HLMs）催化反应的体外孵育体系... 详细信息

目的研究拟除虫菊酯对人羧酸酯酶2（human carboxylesterase 2, hCE2）的抑制作用并测定相关抑制动力学参数。方法以荧光素二乙酸酯（fluorescein diacetate, FD）作为hCE2的特异性底物,构建人肝微粒体（HLMs）催化反应的体外孵育体系,运用超高效液相色谱（UPLC）检测12种拟除虫菊酯（联苯菊酯、氯烯炔菊酯、甲醚菊酯、氯菊酯、氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、三氟氯氰菊酯和氟胺氰菊酯）对hCE2的抑制作用。通过抑制动力学实验测定拟除虫菊酯对hCE2的半数抑制浓度(IC50)、抑制动力学类型和抑制动力学常数（Ki）,并通过分子对接研究其分子间相互作用。结果 12种拟除虫菊酯（100μmol/L）均对hCE2产生明显的抑制作用,其中氰戊菊酯、氟氰戊菊酯和氟胺氰菊酯能够对hCE2产生强烈的抑制作用,抑制率大于80%（t值分别为15.87,17.65和12.96,P<0.05）。氰戊菊酯、氟氰戊菊酯和氟胺氰菊酯对hCE2的IC50分别为0.62,42.74和42.30μmol/L,抑制类型均为非竞争性抑制,Ki分别为24.30、6.36和24.70μmol/L。体外-体内外推（IVIVE）结果表明氟氰戊菊酯可能在体内抑制hCE2的催化代谢。分子对接结果表明拟除虫菊酯能够通过氢键和疏水作用与hCE2分子结合。结论拟除虫菊酯能够对hCE2产生抑制作用,可能通过影响hCE2的催化反应产生相应毒性作用。

关键词：拟除虫菊酯人羧酸酯酶2 酶抑制作用抑制动力学参数分子对接

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试论词语感情色彩的诠释

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辞书研究 1989年第6期 61-66页

作者：杜佐华

词的感情色彩(即褒贬义)是依存于指称义的附加意义,然而在语言交际中的作用却丝毫不比后者逊色,但在传统训诂学及旧的字辞书中,却均未能给予其相应的地位。随着辞书编纂工作的发展与进步,对词语的诠释日臻科学、完善,词语的感情色彩也... 详细信息

词的感情色彩(即褒贬义)是依存于指称义的附加意义,然而在语言交际中的作用却丝毫不比后者逊色,但在传统训诂学及旧的字辞书中,却均未能给予其相应的地位。随着辞书编纂工作的发展与进步,对词语的诠释日臻科学、完善,词语的感情色彩也逐渐得到反映与重视,但尚未有专门的探讨与研究。笔者对几种代表性的语文类辞书在这方面的情况初步进行了考察与分析。

关键词：感情色彩词语辞书编纂色彩变化现代汉语词典贬义指称义褒义被释词发展与进步

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论词语褒贬的制约因素

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江汉论坛 1995年第7期 82-84,81页

作者：杜佐华湖北大学

词的褒贬是依附于词的指称义而存在的感情色彩，一般来说它是固定的，但也有为数不少的词，在一定条件下褒贬色彩可以发生变化。弄清制约词语褒贬的各种因素，对于把握词的感情色彩、增强词语表达效果、促进语言规范化都十分重要。本文... 详细信息

词的褒贬是依附于词的指称义而存在的感情色彩，一般来说它是固定的，但也有为数不少的词，在一定条件下褒贬色彩可以发生变化。弄清制约词语褒贬的各种因素，对于把握词的感情色彩、增强词语表达效果、促进语言规范化都十分重要。本文试从语言内部因素和社会环境因素两个方面略作窥探。语言内部因素一、语音因素词是语音与词义矛盾的统一体，语音的变化导致词义的改变，而依附于词义的色彩意义也可能随之发生变化。如“好”通常读上声，是襄义。读去声为中性：“虚心好学”、“好为人师”。再如“恶”Q读j和读Wb虽都属贬义，但读e的贬义程度较重。二、词汇因素1、语素义对褒贬色彩的制约。有些作为词根的语素，当其单独成词时，具有鲜明的固定的感情色彩，这种色彩往往被带进它所构成的合成词中，成为制约整个词语感情色彩的因素。与上述语素结合的其他语素呈同样色彩时，这种观点更具普遍意义。例如，由贬义词“盗”、“凄”作语素构成的词毫无例外地都是贬义词。“硅”是一种化学元素，色彩为中性，以其为语素构成的词也慨为中性。又如，褒义词“圣”，作语素与另外的褒义语素结合构成的词均为褒义词，与中性语素结合构成的词，除个别为中性外，其余也为褒义。有些同音员、多义词，感情色彩因其...

关键词：褒贬色彩形容词重叠褒义词感情色彩贬义词词语社会环境因素中性词隐含义内部因素

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