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二肽连接子及三肽连接子的合成研究

二肽连接子及三肽连接子的合成研究

作     者:林子健 

作者单位:浙江理工大学 

学位级别:硕士

导师姓名:曹小冬

授予年度:2023年

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100705[医学-微生物与生化药学] 10[医学] 

主      题:抗体偶联药物 连接子 赖氨酸 天冬酰胺 二肽连接子 三肽连接子 

摘      要:抗体偶联药物是一种很有潜力的新型肿瘤治疗药物。这类药物能够通过抗体特异性结合癌细胞表面的抗原从而选择性地将高活性细胞毒性药物运送到肿瘤细胞内。抗体偶联药物的分子设计非常复杂,需要同时考虑抗体、连接子和载荷药物的不同组合选择。随着抗体偶联药物开发技术的迭代和临床试验的积累,偶联连接子已被公认是整个抗体偶联药物设计的关键要素。这些连接子包括可裂解连接子以及不可裂解连接子。本文主要研究了缬氨酸-赖氨酸二肽连接子与丙氨酸-丙氨酸-天冬酰胺三肽连接子的合成,设计并探索了高效的合成路线。本文主要内容如下:1.阐述抗体偶连药物的发展历程,详细介绍了抗体偶联药物的重要组成部分连接子以及连接子合成过程中保护基的选择。2.以Fmoc-L-赖氨酸和对氨基苯甲醇为起始原料,经过缩合、氨基脱保护等四步反应合成缬氨酸-赖氨酸二肽连接子NH2-Val-Lys-PAB,优化合成路线,通过质谱、紫外、核磁共振氢谱等表征证实该产物的结构。3.以N-芴甲氧羰基-N’-三苯甲基-L-天冬酰胺和对氨基苯甲醇为起始原料,经过氨基酸缩合,氨基脱保护,四步反应高效合成丙氨酸-丙氨酸-天冬酰胺三肽连接子NH2-AAN(Trt)-PAB,优化合成路线,通过质谱、紫外、核磁共振氢谱等表征证实该产物的结构。

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