蟾皮的化学成分研究

作     者：曹徐涛 

作者单位：沈阳药科大学 

学位级别：硕士

导师姓名：崔征

授予年度：2009年

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

主      题：中华大蟾蜍 蟾皮 化学成分 结构鉴定 蟾毒配基类 水溶性成分 

摘      要：蟾皮为中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)的干燥皮,味辛、气凉、微毒,有清热解毒、利水消胀之功效,主治痈疽、肿毒,我国民间多用来治疗原发性肝癌、肺癌等,具有较好的临床效果。目前蟾皮已经开发成多种制剂,其水溶性成分制剂华蟾素注射液临床上用于消化道中晚期癌症,疗效确切。 为了更好的开发和利用蟾皮,本论文对蟾皮的75%乙醇提取物的氯仿萃取部分和水层部分进行了化学成分的研究。利用大孔吸附树脂,反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC色谱、重结晶等手段进行化学成分的分离与纯化。共分离鉴定了19个化合物。 从氯仿层中分离纯化得到胆甾醇(cholesterol, CPO)和11个蟾毒配基类化合物。11个蟾毒配基类化合物的结构为：脂蟾毒配基(resibufogenin, CP1)、华蟾毒精(cinobufagin,CP2)、蟾毒灵(bufalin, CP3)、远华蟾毒精(telocinobufagin, CP4)、蟾毒它灵(bufotalin,CP5)、去乙酰华蟾毒它灵(desacetylcinobufagin, CP6)、嚏根草苷元(hellebrigenin, CP7)、沙蟾毒精(arenobufagin, CP8)、日蟾毒它灵(gamabufotalin, CP9)、11β-羟基脂蟾毒配基(11β-hydroxylresibufogenin, CP10)、华蟾毒它灵(cinobufotalin, CP11)。化合物CP10和CP11为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到;从水层中分离纯化得到7个化合物,鉴定其化学结构为：蟾蜍环酰胺D(bufogargarizanine D, CPJ1),脱氢蟾蜍噻咛(dehydrobufothionine, CPJ2),环(脯氨酸-甘氨酸)二肽(cyclo(Pro-Gly)dipeptide, CPJ3),环(丙氨酸-丙氨酸)二肽(cyclo(Ala-Ala)dipeptide, CPJ4),尿嘧啶(uracil, CPJ5),胸腺嘧啶(thymine, CPJ6),腺苷(gland glucoside, CPJ7)。其中化合物CPJ1为新化合物,化合物CPJ3-7为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到。