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中国化学会第二届全国质谱分析学术报告会

作者：韩玲玉赵海誉王宏洁边宝林中国中医科学院中药研究所

蟾毒配基是一类C-17位连接六元不饱和内酯环（α吡喃酮环）的甾体化合物,具有显著的抗肿瘤活性,是中药蟾酥和华蟾素注射液中的主要活性成分[1]。目前对此类成分的代谢研究主要集中在大鼠的血浆和胆汁[2-5],只有华蟾毒精[6]和蟾毒灵[7-8... 详细信息

蟾毒配基是一类C-17位连接六元不饱和内酯环（α吡喃酮环）的甾体化合物,具有显著的抗肿瘤活性,是中药蟾酥和华蟾素注射液中的主要活性成分[1]。目前对此类成分的代谢研究主要集中在大鼠的血浆和胆汁[2-5],只有华蟾毒精[6]和蟾毒灵[7-8]进行过人肝微粒体代谢,且对代谢产物缺少系统的质谱数据分析研究。本研究对9种蟾毒配基类成分进行了人肝微粒体代谢研究,运用UPLC-ESI-Orbitrap高分辨质谱进行代谢产物的分析。共检测和推导出36个代谢产物,其中羟基化和脱氢被发现是主要反应类型。代谢产物的推导过程以沙蟾毒精的羟基化产物推导为例（图1）,首先对其进行裂解规律分析（见左图）,然后将代谢产物的MS/MS质谱数据与原型进行比较（见右图）,发现m/z 177.0911的碎片离子为产物和原型共有。根据原型的裂解规律,这个碎片离子由D环和E环组成,可知在其羟基化产物的结构中D/E两个环没有变化。由于原型的结构的C环没有取代位点,所以推断羟基化位点在A/B环上。可见原型的裂解规律研究在代谢产物的结构推导中起着关键作用,在对蟾毒配基类成分的代谢产物分析过程中发现,低分子量区的碎片离子对结构推导尤为重要,为此类成分微量的产物分析提供了思路和方法。

关键词：蟾毒配基类质谱代谢产物

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华蟾素注射液中蟾毒配基类化学成分研究

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药学学报 2014年第11期49卷 1574-1577页

作者：韩玲玉司南刘俊秋赵海誉杨健边宝林王宏洁中国中医科学院中药研究所北京100700

华蟾素注射液是中华大蟾蜍皮经精制加工制成的水溶性制剂,临床应用广泛,具有良好的抗肿瘤活性,疗效较好,蟾毒配基类化合物为其中抗肿瘤的主要活性成分。本研究针对华蟾素注射液中蟾毒配基类化合物进行了分离,得到6个化合物,分别鉴定结构... 详细信息

华蟾素注射液是中华大蟾蜍皮经精制加工制成的水溶性制剂,临床应用广泛,具有良好的抗肿瘤活性,疗效较好,蟾毒配基类化合物为其中抗肿瘤的主要活性成分。本研究针对华蟾素注射液中蟾毒配基类化合物进行了分离,得到6个化合物,分别鉴定结构为3-表-假蟾毒精(1)、假蟾毒精(2)、3-表-沙蟾毒精(3)、沙蟾毒精(4)、3-表-日蟾毒它灵(5)和3-氧代-沙蟾毒精(6)。其中1、3为新化合物,5、6为新天然产物,1、2和3、4分别为两对C-3羟基构型异构体。

关键词：华蟾素注射液化学成分蟾毒配基类 3-表-假蟾毒精 3-表-沙蟾毒精

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中药CS注射液及其HPLC指纹图谱法质量控制的研究

中药CS注射液及其HPLC指纹图谱法质量控制的研究

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作者：段雪艳沈阳药科大学

学位级别：硕士

CS药材中所含蟾毒配基类和蟾毒色胺类是CS注射液的主要有效成分。本研究首先以药材为研究对象，对药材的化学成分、药理作用和临床应用方面进行了详细的综述。以CS药材中3个蟾毒配基，1个蟾毒色胺为对照品，分别是CSH、CSZ、CDL和CSJ，... 详细信息

CS药材中所含蟾毒配基类和蟾毒色胺类是CS注射液的主要有效成分。本研究首先以药材为研究对象，对药材的化学成分、药理作用和临床应用方面进行了详细的综述。以CS药材中3个蟾毒配基，1个蟾毒色胺为对照品，分别是CSH、CSZ、CDL和CSJ，为HPLC指纹图谱提供了具有指纹意义的色谱峰的对照品。通过正交设计试验，以CS浸膏得率、CSZ和CSJ的含量为考察指标，考察了乙醇浓度、提取时间、提取次数和药材粉末的粒度等因素，确定了原料药材中CS有效成分的提取工艺。考察了CS注射剂的制备方法，采用高压蒸汽灭菌的方法进行灭菌。对CS注射液的初步稳定性进行考察，结果表明注射液的制备工艺较为合理。建立了CS药材、CS注射液及其中间体中蟾毒配基类和蟾毒色胺类的HPLC指纹图谱质量控制标准，方法学的结果表明所得的HPLC指纹图谱符合要求。根据HPLC指纹图谱的测定结果，以相似度、指标成分(CDL、CSH、CSZ、CSJ)的含量这二个指标综合制订了CS药材、CS注射液及其中间体中蟾毒配基类和蟾毒色胺类的质量控制标准。对CS药材、CS注射液及其中间体的相关性进行了研究，结果表明：指纹图谱控制的物质群(即CDL、 CSH、CSZ、CSJ)在注射液、中间体和药材中得以重现。药材、中间体和注射液三者的指纹图谱密切相关，通过药材、中间体中的CDL、CSH、CSZ、CSJ可以有效控制注射液的质量。本文应用HPLC指纹图谱分析方法，建立了CS质量评价方法，通过对CS注射液、中间体和原料药材中有效成分的HPLC指纹图谱质量

关键词： CS注射液蟾毒配基类蟾毒色胺类指纹图谱高效液相色谱质量控制

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蟾皮的化学成分研究

蟾皮的化学成分研究

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作者：曹徐涛沈阳药科大学

学位级别：硕士

蟾皮为中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)的干燥皮,味辛、气凉、微毒,有清热解毒、利水消胀之功效,主治痈疽、肿毒,我国民间多用来治疗原发性肝癌、肺癌等,具有较好的临床效果。目前蟾皮已经开发成多种制剂,其水溶性成分制剂华... 详细信息

蟾皮为中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)的干燥皮,味辛、气凉、微毒,有清热解毒、利水消胀之功效,主治痈疽、肿毒,我国民间多用来治疗原发性肝癌、肺癌等,具有较好的临床效果。目前蟾皮已经开发成多种制剂,其水溶性成分制剂华蟾素注射液临床上用于消化道中晚期癌症,疗效确切。为了更好的开发和利用蟾皮,本论文对蟾皮的75%乙醇提取物的氯仿萃取部分和水层部分进行了化学成分的研究。利用大孔吸附树脂,反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备HPLC色谱、重结晶等手段进行化学成分的分离与纯化。共分离鉴定了19个化合物。从氯仿层中分离纯化得到胆甾醇(cholesterol, CPO)和11个蟾毒配基类化合物。11个蟾毒配基类化合物的结构为：脂蟾毒配基(resibufogenin, CP1)、华蟾毒精(cinobufagin,CP2)、蟾毒灵(bufalin, CP3)、远华蟾毒精(telocinobufagin, CP4)、蟾毒它灵(bufotalin,CP5)、去乙酰华蟾毒它灵(desacetylcinobufagin, CP6)、嚏根草苷元(hellebrigenin, CP7)、沙蟾毒精(arenobufagin, CP8)、日蟾毒它灵(gamabufotalin, CP9)、11β-羟基脂蟾毒配基(11β-hydroxylresibufogenin, CP10)、华蟾毒它灵(cinobufotalin, CP11)。化合物CP10和CP11为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到;从水层中分离纯化得到7个化合物,鉴定其化学结构为：蟾蜍环酰胺D(bufogargarizanine D, CPJ1),脱氢蟾蜍噻咛(dehydrobufothionine, CPJ2),环(脯氨酸-甘氨酸)二肽(cyclo(Pro-Gly)dipeptide, CPJ3),环(丙氨酸-丙氨酸)二肽(cyclo(Ala-Ala)dipeptide, CPJ4),尿嘧啶(uracil, CPJ5),胸腺嘧啶(thymine, CPJ6),腺苷(gland glucoside, CPJ7)。其中化合物CPJ1为新化合物,化合物CPJ3-7为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到。

关键词：中华大蟾蜍蟾皮化学成分结构鉴定蟾毒配基类水溶性成分

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