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20(S)-原人参二醇促进CFTR氯离子通道开放

Natural Compound 20(S)-Protopanaxadiol Activates Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator Chloride Channel

作     者:刘军 那万里 辛伟红 刘丽丹 于波 麻彤辉 杨红 

作者机构:东北师范大学膜通道研究实验室 吉林大学中日联谊医院长春130031 吉林大学护理学院长春130021 

出 版 物:《高等学校化学学报》 (Chemical Journal of Chinese Universities)

年 卷 期:2008年第29卷第4期

页      面:731-735页

核心收录:

学科分类:0710[理学-生物学] 071010[理学-生物化学与分子生物学] 081704[工学-应用化学] 07[理学] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 070302[理学-分析化学] 0703[理学-化学] 

基  金:国家自然科学基金(批准号:30470405,30570864,30670477) 吉林省杰出青年基金(批准号:20030112) 教育部青年骨干教师奖励计划 留学回国人员科研基金资助 

主  题:囊性纤维化 CFTR氯离子通道 突变 天然化合物 激活剂 

摘      要:利用氯离子通道细胞荧光测定模型对386种中药单体化合物进行筛选,发现20(S)-原人参二醇对依赖于cAMP的CFTR氯离子通道具有激活作用.20(S)-原人参二醇能够以剂量依赖的方式激活野生型CFTR氯离子通道,其激活作用通过更为可靠的氯离子通道短路电流测定系统得到证实.20(S)-原人参二醇对CFTR氯离子通道的激活效应具有作用迅速且可逆的特点.其在发挥激活作用时依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在,单独与细胞孵育不提高细胞内cAMP的水平,表明对CFTR氯离子通道的激活作用是通过与CFTR直接结合实现的.该化合物对ΔF508-CFTR突变氯离子通道的开放也具有特征相似的激活作用.

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