Bestatin衍生物的立体选择性合成及活性研究
The stereoselective synthesis and primary activity assay of Bestatin′s derivatives作者机构：山东大学药学院药物化学研究所山东济南250012 上海药明康德新药开发有限公司上海200131
出 版 物：《中国药物化学杂志》 (Chinese Journal of Medicinal Chemistry)
年 卷 期：2009年第19卷第6期
页 面：401-406页
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学]
基 金：国家高技术研究发展计划项目(2007AA02Z314) 国家自然科学基金重大专项研究计划课题(90713041) 国家自然科学基金项目(30772654) 教育部博士点基金项目(20060422029)
主 题：立体选择性合成 氨肽酶N Bestatin 抗肿瘤活性
摘 要：目的立体选择性地合成Bestatin衍生物。方法利用普通的硅胶加压柱联合L-氨基酸甲酯盐酸盐作为手性衍生化试剂将具有同一结构式的4个外消旋混合物进行了分离。结果成功地合成并分离了Bestatin衍生物12个,体外抑酶活性表明12a、13a、15a等化合物有较高的抑制氨肽酶N(APN)的活性。结论该实验的方法能立体选择性地合成Bestatin的衍生物,但化合物的绝对构型还有待确定。
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