乳糖化-去甲斑蝥素抗肿瘤药效学及急性毒性试验研究

作     者：管敏 周奕 贝永燕 许静玉 张学农 GUAN Min;ZHOU Yi;BEI Yong-yan;XU Jing-yu;ZHANG Xue-nong

作者机构：苏州大学药学院药剂学教研江苏苏州215123 苏州大学药学院06级药学本科实习生江苏苏州215123 

出 版 物：《抗感染药学》 (Anti-infection Pharmacy)

年 卷 期：2010年第7卷第3期

页      面：171-175页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家科技支撑计划课题资助(编号:2006BAI09B00) 国家科技部科技型中小企业技术创新基金(立项代码:07C26223201333) 江苏省"六大人才高峰"资助项目 国家大学生创新性实现课题(编号:57315924) 

主　　题：乳糖化-去甲斑蝥素 急性毒性 抗肿瘤 药效学 

摘      要：目的:观察乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)及其纳米粒(Lac-NCTD-NPs)的体内外抗肿瘤的作用,并进行急性毒性考察。方法:采用MTT法考察Lac-NCTD及Lac-NCTD-NPs对肿瘤细胞株HepG2、SMMC-7721和SGC-7901的细胞毒作用和半乳糖化小牛血清(Gal-FBS)的竞争性抑制作用,并建立H22肝癌细胞小鼠荷瘤模型考察药物在体内抗肿瘤活性;通过急性毒性实验计算Lac-NCTD腹腔给药的最大耐受量(MTD)。结果:HepG2、SMMC-7721细胞培养48h的体外细胞毒结果显示:Lac-NCTD-NPs的最强,其次是Lac-NCTD,且均能显著被Gal-FBS抑制;对SGC-7901,Lac-NCTD-NPs和Lac-NCTD的细胞毒作用并不比去甲斑蝥素(NCTD)强,且不受Gal-FBS的影响;体内抗肿瘤实验表明Lac-NCTD能有效地抑制H22肿瘤的生长。Lac-NCTD单次给药时最大耐受量MTD20g/kg,多次给药时MTD30g/kg,毒性远小于NCTD。结论:Lac-NCTD是毒性较小的安全的新型抗肿瘤药物。