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美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性的研究

Synthesis and Anticonvulsant Activity of Mexiletine Derivatives

作     者:倪沛洲 夏霖 唐伟方 贾丽莎 蒋莹 韩邦媛 刘国卿 

作者机构:中国药科大学有机化学教研室 中国药科大学药理学教研室 

出 版 物:《中国药科大学学报》 (Journal of China Pharmaceutical University)

年 卷 期:1990年第21卷第6期

页      面:321-324页

核心收录:

学科分类:1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主  题:美西律 抗惊厥药 

摘      要:合成九个新的美西律(Mexiletine)氮取代苯甲基衍生物(Ⅳ_(a-i)),并和文献报道的部分化合物(Ⅳ_j和Ⅳ_k)一起进行了抗小鼠电休克惊厥试验,化合物Ⅳ_(a_d)有明显活性。测定了5个化合物的LD_(50)和ED_(50),化合物Ⅱ_a的LD_(50)为92.56mg/kg,ED_(50)为8.9mg/kg,其治疗指数为10.4,与美西律(9.3)相似。

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