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美西律对犬窦房结的作用

中国药学杂志 1994年第12期29卷 722-725页

作者：严桦黄伟民金洁美顾洪安上海市徐汇区中心医院心血管研究室

犬２０只，１２～１８ｋｇ，静脉注射戊巴比妥钠麻醉，监测心电图、希氏束电图、动脉压力及一系列电生理指标，并用ＨＰＬＣ监测美西律的血药浓度变化。窦房结直接给美西律剂量大于１０μｇ时，心率明显降低，与对照组比较１ｍｉｎ心率... 详细信息

犬２０只，１２～１８ｋｇ，静脉注射戊巴比妥钠麻醉，监测心电图、希氏束电图、动脉压力及一系列电生理指标，并用ＨＰＬＣ监测美西律的血药浓度变化。窦房结直接给美西律剂量大于１０μｇ时，心率明显降低，与对照组比较１ｍｉｎ心率变化百分率与浓度成负相关。美西律剂量加大到５００μｇ时，心房激动被抑制，心房激动抑制率也有剂量依赖性。静脉注射美西律５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）＋３０μｇ·ｋｇ￣（－１）·ｍｉｎ￣（－１），血药浓度维持在２．０μｇ·ｍｌ￣（－１）水平，此时窦房结恢复时间校正值明显延长，其它心脏电生理参数变化无一致性。本实验结果提示大剂量美西律有抑制窦房结的作用。

关键词：美西律窦房结直接给药心率血药浓度

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美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性

中国药科大学学报 1991年第3期22卷 145-147页

作者：倪沛洲夏霖唐伟方施欣忠贾丽莎韩邦媛刘国卿中国药科大学有机化学教研室中国药科大学药理学教研室

以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相... 详细信息

以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相应的氯苄反应制备。所合成的化合物经小鼠抗电惊厥试验,N-(1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)丁酰亚胺有一定抗惊厥活性,其它化合物无活性。

关键词：美西律丙烷类合成抗惊厥

美西律正常人药代动力学及其血药浓度与疗效关系的研究

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中国临床药理学杂志 1991年第1期7卷 37-43页

作者：李萍纪松岗孔庆洪丁鸿钧陈绳林张奕栋第二军医大学长海医院上海200433 第二军医大学药学系上海200433

本文报告美西律正常人药代动力学及其血药浓度与疗效关系的研究。血浆药物浓度用二硫化碳衍生化气相色谱法测定。六名健康志愿者,单次静注美西律(100mg/每人)后的药时曲线经计算机以非线性最小二乘法自动拟合,符合三室开放模型。总药时... 详细信息

本文报告美西律正常人药代动力学及其血药浓度与疗效关系的研究。血浆药物浓度用二硫化碳衍生化气相色谱法测定。六名健康志愿者,单次静注美西律(100mg/每人)后的药时曲线经计算机以非线性最小二乘法自动拟合,符合三室开放模型。总药时方程为:C_t=079e^(-54.326t)+0.19e^(-3.202t)+0.23e^(-0.082t)。主要药代动力学检数:快分布相半衰期t1/2pi=0.011±0.007h慢分布相半衰期t1/2α=0.218±0.065h;消除半衰期t1/2β=8.156±1.682h;中央室分布容积VL=1.478±O.555l/kg;机体表观分布容积VB=6.984±1.115l/kg;清除率CLB=0.555±0.058 l/kg/h。对临床17例室性早搏患者的用药研究表明,美西律治疗血药浓度为0.3—1.7mg/l;剂量7.5—10mg/kg/d对大部分患者有效;首剂负荷量可使美西律快而有效地发挥疗效。

关键词：美西律药代动力学血药浓度疗效

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美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性的研究

中国药科大学学报 1990年第6期21卷 321-324页

作者：倪沛洲夏霖唐伟方贾丽莎蒋莹韩邦媛刘国卿中国药科大学有机化学教研室中国药科大学药理学教研室

合成九个新的美西律(Mexiletine)氮取代苯甲基衍生物(Ⅳ_(a-i)),并和文献报道的部分化合物(Ⅳ_j和Ⅳ_k)一起进行了抗小鼠电休克惊厥试验,化合物Ⅳ_(a_d)有明显活性。测定了5个化合物的LD_(50)和ED_(50),化合物Ⅱ_a的LD_(50)为92.56mg/kg... 详细信息

合成九个新的美西律(Mexiletine)氮取代苯甲基衍生物(Ⅳ_(a-i)),并和文献报道的部分化合物(Ⅳ_j和Ⅳ_k)一起进行了抗小鼠电休克惊厥试验,化合物Ⅳ_(a_d)有明显活性。测定了5个化合物的LD_(50)和ED_(50),化合物Ⅱ_a的LD_(50)为92.56mg/kg,ED_(50)为8.9mg/kg,其治疗指数为10.4,与美西律(9.3)相似。

关键词：美西律抗惊厥药

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美西律预防急性心肌梗死心律失常

新药与临床 1992年第6期11卷 350-352页

作者：关美玲范治明胡克王敏袁定华湖北省沙市市第三人民医院沙市434001

急性心肌梗死患者62例,其中31例(男18例,女13例;年龄60±4a)给常规疗法加美西律口服,150mg,tid,4wk为一个疗程。另31例(男20例,女11例;年龄60±5a)为常规组(静脉输极化液及对症处理),2组常规治疗相同。4wk后比较:室性及危重警告性心律... 详细信息

急性心肌梗死患者62例,其中31例(男18例,女13例;年龄60±4a)给常规疗法加美西律口服,150mg,tid,4wk为一个疗程。另31例(男20例,女11例;年龄60±5a)为常规组(静脉输极化液及对症处理),2组常规治疗相同。4wk后比较:室性及危重警告性心律失常美西律组明显低于对照组(32％对68％,6％对26％)P<0.01.

关键词：美西律心律失常心肌梗塞

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美西律治疗糖尿病性神经疼痛16例

新药与临床 1992年第1期11卷 21-22页

作者：冯烈张健莹暨南大学医学院附属医队内科广州510652

观察了美西律治疗16例(男6例,女10例;年龄54±12a)糖尿病性神经疼痛的临床疗效。口服美西律0.1-0.2g,tid,共4wk。疼痛完全缓解率为69％,总有效率100％。美西律疗效与血糖下降无关。治疗过程中,未发现明显副作用。本文表明美西律治疗糖... 详细信息

观察了美西律治疗16例(男6例,女10例;年龄54±12a)糖尿病性神经疼痛的临床疗效。口服美西律0.1-0.2g,tid,共4wk。疼痛完全缓解率为69％,总有效率100％。美西律疗效与血糖下降无关。治疗过程中,未发现明显副作用。本文表明美西律治疗糖尿病性神经疼痛安全、有效。

关键词：神经痛药物疗法美西律糖尿病性

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美西律治疗遗传性心律失常应用前景

中国实用内科杂志 2017年第1期37卷 73-75页

作者：王岑洪葵南昌大学第二附属医院心血管内科江西南昌330006

遗传性心律失常是一种与心脏电生理功能紊乱相关的遗传性心脏病，多呈常染色体显性遗传，大部分与离子通道基因突变相关，常发生于心脏结构功能正常的年轻人群。遗传性心律失常主要包括长QT综合征（long QT syndrome，LQTS）、

关键词：美西律遗传性心律失常长QT综合征儿茶酚胺敏感性室性心动过速 Brugada综合征

美西律抑制频发室性早搏的疗效及其对心率变异的影响

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中国新药与临床杂志 1999年第6期18卷 361-363页

作者：廖禹林贾世纯李志玫傅真席丽丽中国人民解放军兰州军区乌鲁木齐总医院心脏内科新疆乌鲁木齐830000

目的：评价美西律治疗频发室性早搏（简称室早）的疗效及其对心率变异（ＨＲＶ）的影响。方法：２４ｈ动态心电图记录室早＞５次／ｍｉｎ的病人３１例，男性１４例，女性１７例，年龄（４２ ±ｓ１６）ａ，用美西律０．１... 详细信息

目的：评价美西律治疗频发室性早搏（简称室早）的疗效及其对心率变异（ＨＲＶ）的影响。方法：２４ｈ动态心电图记录室早＞５次／ｍｉｎ的病人３１例，男性１４例，女性１７例，年龄（４２ ±ｓ１６）ａ，用美西律０．１～０．２ｇ，ｐｏ，ｔｉｄ，疗程２ｗｋ以上。治疗后复查动态心电图，观察室早和ＨＲＶ的变化。结果：治疗前后２４ｈ室早的自然对数分别为（８．９ ±０．９）次和（６ ±３）次，下降（２．５ ±２．９）次（Ｐ＜０．０１），成对室早对数由（２．１ ±２．３）次下降至（１．０ ±１．９）次（Ｐ＜０．０１），２４ｈ室性心动过速的对数由（０．９ ±１．６）次降至（０．４ ±１．１）次（Ｐ＜０．０１）。但５个ＨＲＶ时域指标在治疗前后无明显变化。结论：美西律对室性早搏有显著的抑制作用，未发现其对心率变异时域指标有明显影响。

关键词：美西律心律失常心率心电描记术药理

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美西律在人体内形成一氧化氮的机理研究

原子与分子物理学报 2006年第2期23卷 245-248页

作者：李小红程新路杨向东四川大学原子分子物理研究所成都610065

采用直接药物设计中的全新药物设计方法,利用MOPAC6.0中的AM1计算方法,以美西律(C10H15NO)为研究对象,探讨其在体内一氧化氮合酶(NOS)作用下通过氧化末端氮原子N4而合成一氧化氮的机理.通过研究此过程中化合物的中间产物的能量变化、相... 详细信息

采用直接药物设计中的全新药物设计方法,利用MOPAC6.0中的AM1计算方法,以美西律(C10H15NO)为研究对象,探讨其在体内一氧化氮合酶(NOS)作用下通过氧化末端氮原子N4而合成一氧化氮的机理.通过研究此过程中化合物的中间产物的能量变化、相关键长和相关原子净电荷变化,我们讨论了这个机制的合理性.

关键词：一氧化氮反应机制半经验计算美西律