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多种中草药单体对脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2002年第7期23卷 17-22页

作者：何玲刘国卿中国 210009 中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京

目的:寻找新型有效的血脑屏障P-糖蛋白逆转剂。方法:通过测定各化合物对牛脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响来考查它们对P-糖蛋白的功能性作用,以此筛选血脑屏障上的P-糖蛋白逆转剂。结果:各化合物浓度依赖性地增加胞内Rh123的累... 详细信息

目的:寻找新型有效的血脑屏障P-糖蛋白逆转剂。方法:通过测定各化合物对牛脑微血管内皮细胞内罗丹明123积累的影响来考查它们对P-糖蛋白的功能性作用,以此筛选血脑屏障上的P-糖蛋白逆转剂。结果:各化合物浓度依赖性地增加胞内Rh123的累积浓度,作用强弱顺序为:环孢素A(CsA)>粉防己碱(Tet)>长春新碱(VCR)≈氟桂利嗪(Flu)>延胡索乙素(dl-THP)>蝙蝠葛碱(DRC)>阿齐霉素(Azi)>维拉帕米(Ver)≈小檗胺(BBM)>蝙蝠葛苏林碱(DRS)>小檗碱(BBR)>阿霉素(Dox)>左旋四氢巴马汀(l-THP)>川芎嗪(TMP)。其中CsA、Tet、Ver、Flu、Azi和dl-THP对胞内罗丹明123的累积的影响是可逆的。结论:多种中药单体,如某些异喹啉类生物碱能逆转血脑屏障上P-糖蛋白的功能,而不使血脑屏障上P-糖蛋白的固有水平发生永久性改变。

关键词： P-糖蛋白血脑屏障多种抗药性氧杂蒽类异喹啉类

四氢吖啶类衍生物EDT抑制脑缺血及保护大鼠皮层神经元抗谷氨酸诱发的细胞毒性(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第5期24卷 8-11+95页

作者：盛瑞刘国卿 China Medical School of Suzhou University Suzhou 215007 中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京 210009 中国 Department of Pharmacology

目的:考察9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐(EDT)对大鼠局灶性脑缺血及谷氨酸(Glu)和硝普钠(SNP)致鼠皮层神经元损伤的作用。方法:灼断小鼠一侧大脑中动脉形成局灶性脑缺血模型,用氯化三苯基四氮唑(TTC)染色... 详细信息

目的:考察9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐(EDT)对大鼠局灶性脑缺血及谷氨酸(Glu)和硝普钠(SNP)致鼠皮层神经元损伤的作用。方法:灼断小鼠一侧大脑中动脉形成局灶性脑缺血模型,用氯化三苯基四氮唑(TTC)染色法测定脑梗塞率同时对神经症状进行评分。在原代培养的大鼠皮层神经细胞,采用MTT比色法,测定培养质内LDH及NO释放量。结果:EDT 2.5、5和10mg/kg及尼莫地平2mg/kg灌胃5d显著改善局灶性脑缺血小鼠的神经运动功能,缩小脑梗塞范围。在原代培养的鼠皮层神经细胞,EDT 0.01-3μmol/L浓度依赖地对抗Glu诱发的NO过量形成,并提高MTT微量比色值,同时,减少SNP引起的LDH过量释放,提高细胞存活率。结论:EDT能有效对抗脑缺血损伤,其神经保护作用可能是通过阻断Glu受体及抑制NO生成而实现的。

关键词： 9-(4-乙氧羰基苯氧基)-6,7-二甲氧基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐(EDT) 四氢吖啶类脑缺血细胞培养神经元谷氨酸一氧化氮

新钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2003年第11期24卷 81-87+113页

作者：祝浩杰刘国卿中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京 210009 中国

目的:研究新的钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响。方法:使用流式细胞仪纯化大鼠脑微血管内皮细胞,通过检测P-糖蛋白底物罗丹明123在大鼠脑微血管内皮细胞中的荧光评估E6对P-糖蛋向功能的影响。... 详细信息

目的:研究新的钙调素抑制剂E6对纯化的原代培养大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性的影响。方法:使用流式细胞仪纯化大鼠脑微血管内皮细胞,通过检测P-糖蛋白底物罗丹明123在大鼠脑微血管内皮细胞中的荧光评估E6对P-糖蛋向功能的影响。结果:使用流式细胞仪能将大鼠脑微血管内皮细胞从其它杂细胞中分离纯化,3,10μmol/L E6和50μmol/L维拉帕米能显著提高大鼠脑微血管内皮细胞内罗丹明123的含量(P<0.01),10μmol/L E6能使罗丹明123的胞内浓度增加接近三倍,而无P-糖蛋白表达的人脐静脉内皮细胞中的罗丹明123浓度则不受影响。结论:E6能显著抑制大鼠脑微血管内皮细胞上P-糖蛋白活性。

关键词： E6 P-糖蛋白血脑屏障

P-糖蛋白调节血脑屏障上的谷氨酸转运(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第2期22卷 19-24页

作者：刘晓东刘国卿中国药科大学药代研究中心中国药科大学药代研究中心南京中国 210009

目的:研究血脑屏障(BBB)上谷氨酸(Glu)外排是否受P-糖蛋白(P-gp)调节。方法:使用在体脑灌流技术,皮层内注射[~3H]Glu 5min,测定回收率,Glu单向转运常数(Kin)和牛脑微血管内皮细胞(BCEC)及腔面膜摄取[~3H]Glu作用。结果:对照鼠,皮层内注... 详细信息

目的:研究血脑屏障(BBB)上谷氨酸(Glu)外排是否受P-糖蛋白(P-gp)调节。方法:使用在体脑灌流技术,皮层内注射[~3H]Glu 5min,测定回收率,Glu单向转运常数(Kin)和牛脑微血管内皮细胞(BCEC)及腔面膜摄取[~3H]Glu作用。结果:对照鼠,皮层内注射[~3H]Glu 5min回收率为25％±16％,先用环孢菌素A(CsA)10,100μmol·L-1,长春新碱(VCR)20μmol·L-1和维拉帕米(Ver)100μmol·L-1处理,回收率分别增至对照鼠的2.2,2.5,2.3和2.7倍。VCR和CsA增加[~3H]Glu Kin。CsA 40μmol·L-1使[~3H]Glu在皮层、海马和纹状体中Kin值分别增至对照组的9,3,7和4.6倍。CsA 100μmol·L-1使BCEC摄取[~3H]Glu增至对照组的2.5倍。MDR-逆转剂和P-gp单克隆抗体C219抑制腔面膜摄取[~3H]Glu。结论:P-gp调节血脑屏障上的Glu外排。

关键词：谷氨酸盐类血脑屏障糖蛋白类维拉帕米长春新碱环孢菌素类

STIMULATION OF SEROTONIN SYNTHESIS IN RAT BRAIN AFTER ADMINISTRATION OF ANTIEPILEPSIRINE, AN ANTIEPILEPTIC PIPERINE DERIVATIVE

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中华医学杂志(英文版) 1986年第5期99卷 411-416页

作者：刘国卿 Department of Pharmacology Nanjing College of Pharmacy Nanjing Mario Negri Institute for Pharmacological Research Milan Italy

3,4-Methylenedioxycinnamoylpiperine （antiepilepsirine, AE）, a derivative of piperine （an alkaloid in Piper nignum L.） was found to be a clinically effective antiepileptic agent in China. Its effects on the serotonergic system have not been studied. Our study showed that AE significantly raised concentrations of 5HIAA in both striatum and limbic area and of 5HT in the limblc area to a lesser extent. Tryptophan in the whole brain and release ofH-5HT from synaptosome preparations of rat brain were also increased. No effects of AE were observed onH-5HT binding. The data indicate that AE enhances serotonergic function by accelerating synthesis, metabolism and release of 5HT, rather than by acting on 5HT receptors. The changes of serotonergic function may be related to the anticonvulsant activities of the drug. AE appears to be of a novel structural class of compounds with the abovementioned effects.

关键词：

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缺血性脑血管疾病治疗的抗氧化应激策略

中国药理学通报 2004年第1期20卷 19-24页

作者：洪浩刘国卿中国药科大学药理学教研室南京210009

自由基是细胞呼吸及正常代谢过程中产生的高活性分子 ,氧化应激 (OS)是细胞内自由基生成和清除能力失衡 ,是缺血性脑血管疾病重要病理反应过程。缺血性脑损伤后 ,活性氧自由基 (ROS)增加 ,以不同的细胞分子机制引起组织损伤。自由基可... 详细信息

自由基是细胞呼吸及正常代谢过程中产生的高活性分子 ,氧化应激 (OS)是细胞内自由基生成和清除能力失衡 ,是缺血性脑血管疾病重要病理反应过程。缺血性脑损伤后 ,活性氧自由基 (ROS)增加 ,以不同的细胞分子机制引起组织损伤。自由基可以损伤细胞内脂质、蛋白质、核酸等重要物质 ,继而通过坏死或凋亡的方式引起细胞死亡。抗氧化剂可防止脑组织损伤 ,改善神经细胞存活率及功能。本文就治疗缺血性脑血管疾病的抗氧化剂作一综述 ,并分析动物与临床试验结果不一致的原因 ,提出缺血性脑血管疾病治疗的抗氧化应激策略。

关键词：脑缺血氧化应激自由基抗氧化剂

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钙调素拮抗剂E6对大鼠脑一氧化氮合酶活性和突触体谷氨酸释放的影响

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中国药科大学学报 2002年第5期33卷 434-437页

作者：丁启龙刘国卿中国药科大学生理学教研室南京210009 中国药科大学药理学教研室南京210009

目的探讨钙调素拮抗剂E6的抗脑缺血作用机制。方法用[3H]-L-Glu（glutamic　acid,Glu）标记大鼠脑突触体,测定突触体的Gln释放量和用一氧化氮合酶（nitric oxide synthase,NOS）试剂盒测定成年大鼠脑匀浆上清中NOS活性。结果　E6促进... 详细信息

目的探讨钙调素拮抗剂E6的抗脑缺血作用机制。方法用[3H]-L-Glu（glutamic　acid,Glu）标记大鼠脑突触体,测定突触体的Gln释放量和用一氧化氮合酶（nitric oxide synthase,NOS）试剂盒测定成年大鼠脑匀浆上清中NOS活性。结果　E6促进Glu释放（与对照组比,10-5mol·L-1组增加81.0％）,但对KCl（50 mmol·L-1）引起的Glu释放有抑制作用,10-5mol·L-1E6的抑制率为23.2％。E6浓度依赖性地抑制NOS活性。钙调素（calmodulin,CaM）（30μg·ml-1）可逆转E6的抑制作用（10-6mol·L-1E6的抑制率为13.7％）,N-硝基-精氨酸（（N-nitro-arginine,L-NNA）（10μmol·L-1）可加强E6的抑命作用（10-6mol·L-1的抑制率为76.5％）。结论 E6是与CaM结合后发挥抑制 NOS活性效应的,E6对Glu 释放的影响可能与其对NOS活性及其对神经细胞内Ca2+影响有关。

关键词：钙调素拮抗剂 E6 大鼠一氧化氮合酶突触体谷氨酸脑缺血

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丹参酮ⅡA抑制去血清培养诱导的PC12细胞凋亡(英文)

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Acta Pharmacologica Sinica 2001年第5期22卷 79-82页

作者：吉兆宁刘国卿中国 210009 中国药科大学药理教研室中国药科大学药理教研室南京

目的:研究丹参酮ⅡA对无血清培养诱致PC12细胞凋亡的抑制作用。方法:以噻唑兰(MIT)法测定PC12细胞存活率;用流式细胞术检测DNA含量及凋亡细胞百分率;DNA琼脂糖电泳法观察DNA断裂。结果:去血清培养(12h)可诱导PC12细胞凋亡(细胞凋亡率96... 详细信息

目的:研究丹参酮ⅡA对无血清培养诱致PC12细胞凋亡的抑制作用。方法:以噻唑兰(MIT)法测定PC12细胞存活率;用流式细胞术检测DNA含量及凋亡细胞百分率;DNA琼脂糖电泳法观察DNA断裂。结果:去血清培养(12h)可诱导PC12细胞凋亡(细胞凋亡率96.07％)。丹参酮Ⅱ A(0.1,1μmol·L-1)显著降低凋亡细胞百分率(细胞凋亡率分别为25.71％和4.89％),并减少DNA断裂。丹参酮ⅡA(0.01-10μmol·L-1)抑制氰化钠(20mmol·L-1)、谷氨酸钠(0.5mmol·L-1)和硝普钠(0.5mmol·L-1)所致的细胞毒性。结论:丹参酮Ⅱ A可抑制去血清培养引起的PC12细胞凋亡。

关键词：丹参酮ⅡA PC12细胞无血清培养细胞凋亡 DNA断片流式细胞术神经保护抗氧化剂

贯叶连翘提取物对单胺氧化酶与单胺递质的影响

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中国药科大学学报 2002年第2期33卷 138-141页

作者：郑莉刘国卿中国药科大学药理学教研室南京210009

目的 :探讨贯叶连翘提取物抗抑郁的作用机理。方法 :测定药物对小鼠脑组织内的单胺氧化酶 A和 B(MAO-A和 MAO-B)的活性 ,及用 HPL C-电化学检测器测定对大鼠纹状体和前脑边缘区的单胺递质及其代谢产物含量。结果 :贯叶连翘提取物 (2 5 0... 详细信息

目的 :探讨贯叶连翘提取物抗抑郁的作用机理。方法 :测定药物对小鼠脑组织内的单胺氧化酶 A和 B(MAO-A和 MAO-B)的活性 ,及用 HPL C-电化学检测器测定对大鼠纹状体和前脑边缘区的单胺递质及其代谢产物含量。结果 :贯叶连翘提取物 (2 5 0 mg/kg)对小鼠脑组织内的 MAO-B活性的抑制率为 12 .6% ,5 0 0 mg/kg对 MAO-A和 MAO-B活性的抑制率分别为 13 .2 %和 18.8%。 2 5 0 mg/kg组大鼠纹状体 DOPAC的含量明显增加 ;5 0 0 mg/kg组能增加大鼠边缘区的 NA和 DA,及代谢物 DOPAC、HVA和 5 -HIAA的含量。同时 ,纹状体的 DA与 DOPAC和 HVA均明显升高。结论 :贯叶连翘提取物可能是通过抑制单胺氧化酶。

关键词：贯叶连翘单胺氧化酶单胺递质代谢物摄取

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