间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂布格替尼的药理作用与临床评价

作     者：杨雪 倪倩 裴艺芳 封宇飞 YANG Xue;NI Qian;PEI Yi-fang;FENG Yu-fei

作者机构：北京医院药学部国家老年医学中心药物临床风险与个体化应用评价北京市重点实验室北京100730 

出 版 物：《临床药物治疗杂志》 (Clinical Medication Journal)

年 卷 期：2018年第16卷第6期

页      面：32-36页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

主　　题：布格替尼 间变性淋巴瘤激酶酪氨酸激酶抑制剂 非小细胞肺癌 转移性 药理作用 临床评价 

摘      要：布格替尼(brigatinib)是第2代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3、AKT、ERK1/2,以及S6在体外和体内的磷酸化,而表现出对4种EML4-ALK的突变体形式的体内抗肿瘤活性。对间变性淋巴瘤激酶转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者有显著疗效。美国食品与药品管理局于2017年4月批准布格替尼上市,本文以布格替尼为关键词进行文献检索,并对其作用机制、药动学、临床评价、用法用量、药物相互作用及安全性等进行综述。