4’-三氟甲基-3,2’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚化合物的合成与表征

作     者：朱文岐 邓晓怡 魏江存 朱文润 ZHU Wen-qi;DENG Xiao-yi;WEI Jiang-cun;ZHU Wen-run

作者机构：深圳市美普达环保设备有限公司广东深圳518122 广东药科大学药学院广东广州510006 广西中医药大学药学院广西南宁530200 

出 版 物：《井冈山大学学报（自然科学版）》 (Journal of Jinggangshan University (Natural Science))

年 卷 期：2018年第39卷第3期

页      面：19-23页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金项目(81260673) 广西中医药大学科研创新项目(YJS201625) 

主　　题：3,2’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚 3+2环合加成 生物活性 氟化学 

摘      要：对具有高生物活性的4’-三氟甲基-3,2’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚及其衍生物进行了探索合成。在有机小分子碱三乙胺催化作用下,由3-异硫氰基氧化吲哚与3-三氟亚乙基羟吲哚在二氯甲烷(DCM)溶剂中于室温下发生3+2环合加成反应,高产率(85%~96%)获得4’-三氟甲基-3,2’-吡咯烷基双螺环氧化吲哚。通过核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等手段对已合成的产物进行表征。这一合成方法具有简单,高效,环保的特点。