穿膜肽纳米类脂质体包载利多卡因的透皮特性及表面麻醉效果初探

作     者：王悦 张连云 李长义 王汉杰 李芹 Wang Yue;Zhang Lianyun;Li Changyi;Wang Hanjie;Li Qin

作者机构：天津医科大学口腔医院正畸科300070 天津医科大学口腔医院修复科300070 天津大学材料科学与工程学院纳米生物技术研究所 天津医科大学基础医学院药理学研究室 

出 版 物：《中华口腔医学杂志》 (Chinese Journal of Stomatology)

年 卷 期：2015年第50卷第7期

页      面：423-427页

核心收录：

学科分类：1002[医学-临床医学] 08[工学] 080502[工学-材料学] 0805[工学-材料科学与工程（可授工学、理学学位）] 

基　　金：国家自然科学基金(81070871) 天津市应用基础及前沿技术研究计划(11JCZDJC20400) 

主　　题：利多卡因 脂质体 麻醉,牙科 穿膜肽 

摘      要：目的 研究穿膜肽纳米类脂质体包载利多卡因（lidocaine hydrochloride loaded transactivator of transcription peptide conjugated nano-niosome,LID-TAT-N）在动物体内外透皮情况及其表面麻醉效果,为研制新型口腔表面麻醉剂提供依据.方法 制备LID-TAT-N,传统脂质体包载利多卡因（lidocaine hydrochloride loaded conventional liposome,LID-CL）,分别检测粒径、电势和包封率.用离体小鼠皮进行12h体外透皮实验,测定并比较LID-TAT-N组、LID-CL组、利多卡因注射液（LID injection,LID-IJ）组（每组样本量为6）单位面积累计透过量;通过兔角膜反射比较LID-TAT-N组、LID-CL组和LID-IJ组（每组样本量为6）表面麻醉效果.结果 LID-TAT-N组脂质体粒径[（152.7±10.6） nm]显著小于LID-CL组[（259.5±15.5） nm,P0.01].LID-TAT-N组12 h单位面积累计透过量达（1 340.0±97.5） μg＆#183;cm-2,显著高于LID-CL组[（1 060.6±80.2） μg＆#183;cm-2]和LID-IJ组[（282.6±65.1）μg＆#183;cm-2]（p0.05）.LID-TAT-N组具有表面麻醉效果,其麻醉持续时间[（24.8±2.8） min]显著长于LID-IJ组[（14.5±2.3） min,P0.05],与LID-CL组[（21.3±5.6）min]差异无统计学意义（P0.05）.结论 LID-TAT-N具有良好的透皮能力,有表面麻醉效果.