新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）

作     者：高慧 郑喜 朱萍 王斯 万春平 饶高雄 毛泽伟 Gao,Hui;Zheng,Xi;Zhu,Ping;Wang,Si;Wan,Chunping;Rao,Gaoxiong;Mao,Zewei

作者机构：云南中医学院中药学院昆明650500 云南中医学院第一附属医院中心实验室昆明650021 

出 版 物：《有机化学》 (Chinese Journal of Organic Chemistry)

年 卷 期：2018年第38卷第3期

页      面：684-691页

核心收录：

学科分类：07[理学] 070303[理学-有机化学] 0703[理学-化学] 

基　　金：supported by the National Natural Science Foundation of China(Nos.81560620,81460624) the Application Basic Research Program of Yunnan Province(No.2014FZ078) the Yunnan Provincial Science and Technology Department-Applied Basic Research Joint Special Funds of Yunnan University of Traditional Chinese Medicine[No.2017FF117(-023)]~~ 

主　　题：查尔酮-哌嗪衍生物 抗炎活性 细胞毒活性 

摘      要：为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、^(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活性和细胞毒活性进行测试,结果表明,查尔酮母核和哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显影响.特别是3,4,5-三甲氧基-4 -[N-(2-氧代丙基)-1-哌嗪基]查尔酮(11)能有效抑制NO的生成(IC50=3.81μmol/L),4-溴-4 -[N-(4 -甲基-2-氧代苯乙基)-1-哌嗪基]查尔酮(25)对三种肿瘤细胞株(Hela,A549和sk-ov-3)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC50值分别为0.54,0.05和9.12μmol/L).