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乌药中1个新的倍半萜类化合物

中国中药杂志 2024年第4期49卷 961-967页

作者：杨文翠于金倩王珍强牛彤付瑞明刘伟王晓山东中医药大学药学院山东济南250355 齐鲁工业大学(山东省科学院)山东省分析测试中心山东省大型精密分析仪器应用技术重点实验室山东济南250014 齐鲁工业大学(山东省科学院)药学院山东省高等学校天然药物活性成分研究重点实验室山东济南250014

对乌药醇提液的水部位化学成分进行研究,运用大孔树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并结合化合物的理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构,从乌药醇提液的水部位中分离并鉴定了13个化合物,分别为(1... 详细信息

对乌药醇提液的水部位化学成分进行研究,运用大孔树脂柱色谱、MCI中压柱色谱、半制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,并结合化合物的理化性质和波谱学数据分析鉴定化合物结构,从乌药醇提液的水部位中分离并鉴定了13个化合物,分别为(1S,3R,5R,6R,8S,10S)-epi-lindenanolide H(1)、它乔糖苷(2)、lindenanolide H(3)、leonuriside A(4)、3,4-二羟基苯乙醇葡萄糖苷(5)、3,4,5-三甲氧基苯酚-1-O-6-α-L-鼠李糖-(1→6)-O-β-D-葡萄糖苷(6)、5-羟甲基糠醛(7)、(+)-南烛木树脂-4-烯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、南烛木糖苷(9)、去甲波尔定碱(10)、去甲异波尔定碱(11)、波尔定碱(12)、瑞枯灵(13)。其中化合物1为新化合物,化合物2、5、6、8、9为首次从乌药中分离得到。利用脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞建立炎症模型,结果表明化合物1、8、10、12具有较好的抗炎活性。

关键词：乌药化学成分抗炎活性

新型1,2,3-三氮唑类衍生物的合成及抗炎活性研究

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有机化学 2023年第6期43卷 2143-2155页

作者：孙泽人翟冰新何光超沈慧陈琳雅张杉邹毅朱启华徐云根中国药科大学药学院江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室南京211198 中国药科大学药学院药物化学教研室南京211198

吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计... 详细信息

吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2)在炎症特别是类风湿性关节炎(RA)方面的作用逐渐被阐明,IDO2成为RA治疗的潜在靶点.目前尚未见活性强、选择性高的IDO2小分子抑制剂被报道.以吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)抑制剂epacadostat为先导化合物,借助计算机辅助药物设计,设计合成了24个未见文献报道的1,2,3-三氮唑类衍生物.生物活性研究表明,目标化合物均具有IDO1和IDO2酶抑制活性,其中(Z)-N-((1-(2-((4-(N-(3-溴-4-氟苯基)-N’-羟基甲脒)-1,2,5-噁二唑-3-基)氨基)乙基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-基)甲基)呋喃-2-甲酰胺(I-11)在100nmol/L浓度下对IDO1和IDO2酶的抑制率分别为76%和49%,优于先导化合物epacadostat(分别为62%和25%).抗炎活性研究表明,化合物I-11可有效抑制脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症因子TNF-α的分泌,并且对小鼠耳肿胀抑制率(56.81%,100 mg/kg,灌胃)优于阳性对照Naproxen(45.29%,150 mg/kg,灌胃),表现出较好的抗炎活性.

关键词：吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1) 吲哚胺2,3-双加氧酶2(IDO2) 1,2,3-三氮唑抗炎活性

木豆种子和荚的化学成分及其抗氧化、抗炎活性

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林业科学 2023年第2期59卷 67-74页

作者：徐晓俞李程勋李爱萍福建省农业科学院作物研究所福州350013

【目的】对木豆种子和荚部位的化学成分进行分离鉴定,并研究这些化学成分的抗氧化、抗炎活性,以期为发现新的天然抗氧化、抗炎活性成分以及木豆资源的开发利用提供科学依据。【方法】分别采用95%乙醇回流提取木豆种子和荚,提取液过滤后... 详细信息

【目的】对木豆种子和荚部位的化学成分进行分离鉴定,并研究这些化学成分的抗氧化、抗炎活性,以期为发现新的天然抗氧化、抗炎活性成分以及木豆资源的开发利用提供科学依据。【方法】分别采用95%乙醇回流提取木豆种子和荚,提取液过滤后减压浓缩得到木豆种子和荚的浸膏。浸膏分别用不同有机溶剂萃取,对乙酸乙酯萃取部继续采用硅胶、凝胶等柱层析色谱分离技术进行进一步的分离、纯化。利用MS、NMR等技术鉴定分离得到的化合物的结构。通过测定化合物DPPH自由基清除能力评价化合物的抗氧化活性,采用Griess法测定化合物对脂多糖诱导小鼠巨噬细胞RAW 264.7产生NO的抑制能力评价化合物的抗炎活性。【结果】从木豆种子乙酸乙酯萃取部中分离出4个化合物,通过ESI-MS、NMR等技术鉴定为对苯二酚(S1)、1–亚油酰–3–棕榈酰甘油(S2)、胡萝卜苷亚油酸酯(S3)、豆甾烷–3β,6α–二醇(S4)。从木豆荚乙酸乙酯萃取部中分离出5个化合物,根据理化性质初步鉴定为黄酮类化合物,通过ESI-MS、NMR等技术鉴定为2’,5,7–三羟基–4’–甲氧基异黄酮(P1)、毛蕊异黄酮(P2)、大豆苷元(P3)、2’-羟基染料木素(P4)、染料木素(P5)。化合物S1~S4、P1~P2为首次从木豆属植物中分离得到,其中化合物S2为新化合物。抗氧化和抗炎活性研究表明,化合物S1、 P1、 P2、 P4具有较强的DPPH自由基清除活性,EC50值分别达到(63.10±0.15)、(64.97±0.67)、(79.63±1.14)和(79.43±1.29)μmol·L^(-1),化合物S1~S2、 P1~P5具有较强的NO抑制活性,IC50值分别为(31.36±0.44)、(52.08±1.11)、(30.66±0.83)、(46.30±0.90)、(55.18±2.07)、(44.11±0.79)和(44.92±2.24)μmol·L^(-1)。化合物P1的抗氧化和抗炎活性以及化合物P4的抗炎活性为首次报道。【结论】木豆种子中主要含脂肪酸及甾醇衍生物,抗氧化和抗炎活性较弱,木豆荚中含有的多种异黄酮类成分具有较好的抗氧化和抗炎活性。因此,木豆荚更具有开发利用价值,可作为天然抗氧化及抗炎成分的提取原料来源。

关键词：木豆种子荚化学成分异黄酮抗氧化活性抗炎活性

基于层次分析-熵权法和指纹图谱的杠板归质量标志物研究

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中国中药杂志 2022年第7期47卷 1776-1789页

作者：徐顶巧黄露乐世俊陈艳琰付瑞嘉唐于平陕西中医药大学陕西省中医药管理局中药配伍重点实验室陕西西安712046

基于层次分析(analytic hierarchy process, AHP)-熵权法(entropy weight method, EWM)、网络药理学、谱效关系法研究杠板归潜在的质量标志物(Q-marker)。应用AHP-EWM对杠板归的质量标志物进行量化辨识,AHP应用于一级指标有效性、可测... 详细信息

基于层次分析(analytic hierarchy process, AHP)-熵权法(entropy weight method, EWM)、网络药理学、谱效关系法研究杠板归潜在的质量标志物(Q-marker)。应用AHP-EWM对杠板归的质量标志物进行量化辨识,AHP应用于一级指标有效性、可测性和特有性的权重分析,EWM分析各项下有文献及实验数据支撑的二级指标。有效性分析基于文献和网络药理学方法,对杠板归的“成分-靶点-疾病-功效”网络关系进行研究,筛选出与清热解毒、利水消肿、止咳功效关联性最强的成分;可测性分析基于文献研究和HPLC同时测定杠板归中的10个成分,建立杠板归的指纹图谱;特有性分析通过统计杠板归的成分存在于多少种植物中。整合分析确定槲皮素、齐墩果酸、鞣花酸、没食子酸、山柰酚、芦丁、七叶内酯、槲皮素-3-葡萄糖醛酸苷、熊果酸、原儿茶酸、阿魏酸共11个化合物作为杠板归的潜在质量标志物。通过抗炎活性验证,杠板归中11个化合物具有良好的抗炎活性,说明杠板归11个质量标志物可能是杠板归的功效物质基础。该研究以杠板归为研究对象,基于多层次法研究杠板归的质量标志物,为杠板归的质量控制提供参考依据。

关键词：杠板归质量标志物层次分析-熵权法网络药理学指纹图谱抗炎活性

基于UPLC-Q-TOF-MS的连翘不同部位成分分析及其抗炎活性评价

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中国中药杂志 2024年第4期49卷 968-980页

作者：牟越刘博张璇张烨蔚杰王晓晴陈育伍崔晓兰潘英妮孙奕沈阳药科大学中药学院辽宁沈阳110016 中国中医科学院中药研究所北京100700 岳康药业集团有限公司山西临汾042500

基于超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合自建化学成分数据库,对连翘Forsythia suspensa的叶、花、果实、青翘、老翘、种子等11个部位中化学成分进行整体表征和鉴定。运用主成分分析、偏最小二乘法判别分析... 详细信息

基于超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)技术结合自建化学成分数据库,对连翘Forsythia suspensa的叶、花、果实、青翘、老翘、种子等11个部位中化学成分进行整体表征和鉴定。运用主成分分析、偏最小二乘法判别分析等化学计量学方法,评价连翘不同部位的质量属性与差异。从连翘中共推测鉴定出79个化合物,包括13个苯乙醇苷类、10个木脂素类、12个黄酮类、10个有机酸类、14个萜类及20个其他类型化合物。其中,34个化合物为连翘不同部位间差异的主要变量,且连翘叶和青翘中各成分的相对含量较高。应用脂多糖(LPS)诱导的RAW264.7细胞炎症模型,评价了连翘不同部位提取物及主要成分的抗炎活性。结果显示,青翘、连翘花、连翘枝和连翘梗的提取物均具有一定的抗炎活性,且连翘酯苷A、连翘苷、连翘脂素、(+)-松脂素-β-D-吡喃葡萄糖苷等成分也具有可显著抑制NO释放的抗炎活性。该研究对连翘不同部位的化学成分进行了较全面的分析以及抗炎活性评价,为连翘的资源开发和综合利用提供参考。

关键词：连翘不同药用部位成分分析质量评价抗炎活性

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萸连汤的抗炎活性“制剂质量标志物”研究

中国中药杂志 2022年第11期47卷 2947-2954页

作者：冉庆森穆婧李涛沈硕徐君李鑫谷雯雯杜茂波刘淑芝中国中医科学院中药研究所北京100700 中国中医科学院博士后科研流动站北京100700 中国中医科学院中药资源中心北京100700 中国中医科学院医学实验中心北京100700 山东中医药大学附属医院药剂科山东济南250014 哈尔滨市道外区人民医院黑龙江哈尔滨150000 中国人民大学北京100872

该研究以LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型为载体,观察萸连汤抗炎活性“制剂质量标志物”的体外抗炎作用。以LPS刺激RAW264.7细胞制备体外炎症模型,随机分为对照组,LPS组(50 ng·mL^(-1)),萸连汤中18种化合物低(0.1μmol·L^(-1)+LPS 50 n... 详细信息

该研究以LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型为载体,观察萸连汤抗炎活性“制剂质量标志物”的体外抗炎作用。以LPS刺激RAW264.7细胞制备体外炎症模型,随机分为对照组,LPS组(50 ng·mL^(-1)),萸连汤中18种化合物低(0.1μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))、中(1μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))、高(10μmol·L^(-1)+LPS 50 ng·mL^(-1))剂量组,CCK-8法检测萸连汤中18种化合物干预RAW264.7细胞24 h的活力;ELISA法检测RAW264.7细胞上清中炎症因子TNF-α和IL-6的含量。结果显示,随着浓度的升高对TNF-α抑制率升高的化合物有小檗碱、黄连碱、木兰花碱、表小檗碱、非洲防己碱、木香烃内酯;随着浓度的升高对TNF-α抑制率降低的化合物有柠檬苦素、去氢吴茱萸碱、绿原酸、新绿原酸、格兰地新碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、黄柏碱;浓度变化对TNF-α抑制率影响不大的化合物有巴马汀、药根碱、去氢木香烃内酯及隐绿原酸。随着浓度的升高对IL-6抑制率升高的化合物有去氢吴茱萸次碱、绿原酸、新绿原酸、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、木香烃内酯、黄柏碱、隐绿原酸;随浓度变化对IL-6抑制率基本不变的有小檗碱、黄连碱、木兰花碱、表小檗碱、柠檬苦素、非洲防己碱、格兰地新碱、去氢木香烃内酯;对IL-6抑制率出现最大浓度的化合物有巴马汀、药根碱。结合萸连汤的定性、定量“制剂质量标志物”及量效实验结果,确定其抗炎活性“制剂质量标志物”15种,分别为小檗碱、黄连碱、巴马汀、木兰花碱、表小檗碱、柠檬苦素、非洲防己碱、药根碱、新绿原酸、绿原酸、格兰地新碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、去氢木香烃内酯、木香烃内酯。综上所述,研究提供了一种快速筛选萸连汤的抗炎活性“制剂质量标志物”的策略,为萸连汤另外3种活性“制剂质量标志物”的确定明确了路径。

关键词：萸连汤抗炎活性制剂质量标志物肿瘤坏死因子α 白细胞介素6 量效关系

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牛蒡中性多糖结构分析与抗炎活性评价

食品工业科技 2023年第12期44卷 45-54页

作者：陈晓乐李文文陈锵张超杰李玲玉郑振佳山东农业大学食品科学与工程学院山东省高等学校食品营养与健康重点实验室山东泰安271018 山东博德医药研究院有限公司山东德州253084

对水提醇沉法获得的牛蒡粗多糖进行分离纯化并对中性多糖组分进行结构表征和抗炎活性评价。通过DEAE-52纤维素柱制备牛蒡中性多糖,通过单糖组成、分子量、紫外、红外、XRD、粒径和核磁等方法对其进行结构表征,利用硫酸铜诱导的斑马鱼急... 详细信息

对水提醇沉法获得的牛蒡粗多糖进行分离纯化并对中性多糖组分进行结构表征和抗炎活性评价。通过DEAE-52纤维素柱制备牛蒡中性多糖,通过单糖组成、分子量、紫外、红外、XRD、粒径和核磁等方法对其进行结构表征,利用硫酸铜诱导的斑马鱼急性炎症模型,评价不同剂量牛蒡粗多糖和牛蒡中性多糖对斑马鱼巨噬细胞移动的影响。通过实时荧光定量PCR分析测定核转录因子激活蛋白-1(AP-1)、环氧化酶-2(COX-2)、IKBα、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-12(IL-12)和髓样分化因子(MyD88)等不同炎性因子m RNA的表达量。结果表明,牛蒡中性多糖重均分子量为2682 Da,数均分子量为2079 Da,主要由果糖和葡萄糖组成,摩尔比为11.32:1,粒径主要分布在80~110 nm。牛蒡中性多糖主要由β构型的呋喃糖组成,有明显的尖而窄的晶体衍射峰,结晶度较高,核磁结果显示其结构为α-D-吡喃葡萄糖基-(1→2)-[β-D-呋喃果糖基-(1→2)]10-β-D-呋喃果糖基。牛蒡中性多糖可以显著(P抗炎效果最佳;牛蒡中性多糖可能通过沉默炎性细胞因子信号传导,抑制TLR4/MyD88/NF-κB信号通路的过度激活,从而抑制炎症反应。本研究可为牛蒡中性多糖的抗炎活性和开发功能性食品提供理论依据。

关键词：牛蒡多糖分离纯化结构解析抗炎活性

黄连内生真菌Aspergillus sp.ZJ-58中1个新的聚酮类化合物

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中国中药杂志 2022年第4期47卷 967-971页

作者：尹国平文淳李亚娟石牍朱晶晶胡昌华西南大学药学院黄连开发与利用教育部工程研究中心重庆400716 中国中医科学院中药研究所北京100700 重庆市九龙坡区中医院重庆400050

针对重庆道地药材黄连,进行内生真菌分离,获得1株曲霉属真菌。通过大米固体发酵,利用硅胶、MCI、HPLC半制备等色谱分离方法进行分离纯化,运用MS、NMR、IR、UV、ECD等方法对其进行结构确证,共分离鉴定了3个化合物,包括2个聚酮类化合物cop... 详细信息

针对重庆道地药材黄连,进行内生真菌分离,获得1株曲霉属真菌。通过大米固体发酵,利用硅胶、MCI、HPLC半制备等色谱分离方法进行分离纯化,运用MS、NMR、IR、UV、ECD等方法对其进行结构确证,共分离鉴定了3个化合物,包括2个聚酮类化合物coptaspin A(1)、4-acetyl-3,4-dihydro-6,8-dihydroxy-3-methoxy-5-methylisocoumarin(2),和1个细胞松弛素类化合物cytochalasin Z_(12)(3)。其中,化合物1为新化合物。活性试验表明,化合物1对脂多糖诱导的小鼠单核巨噬细胞释放一氧化氮具有抑制活性,其IC_(50)为58.7μmol·L^(-1),显示出潜在的抗炎活性。

关键词：黄连内生真菌 coptaspin A 抗炎活性

药西瓜中3个新的葫芦烷型三萜苷及其抗炎活性研究

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中国中药杂志 2023年第15期48卷 4124-4129页

作者：吴俊凌刘玉霜赵曦袁涛江西师范大学生命科学学院江西南昌330022 中国科学院新疆理化技术研究所新疆乌鲁木齐830011

综合运用多种色谱技术从药西瓜乙酸乙酯提取物中分离得到3个新的葫芦烷型三萜苷。利用核磁、高分辨质谱等技术及对照文献鉴定其结构为colocynthenin E(1)、colocynthenin G(2)、colocynthenin H(3)。通过LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症... 详细信息

综合运用多种色谱技术从药西瓜乙酸乙酯提取物中分离得到3个新的葫芦烷型三萜苷。利用核磁、高分辨质谱等技术及对照文献鉴定其结构为colocynthenin E(1)、colocynthenin G(2)、colocynthenin H(3)。通过LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞炎症模型对新化合物1~3进行了抗炎活性的测定,结果表明,与阳性对照dexamethasone(IC_(50)=7.57μmol·L-1)相比,化合物2和3显示出微弱的抗炎活性,IC50分别为48.21、40.11μmol·L^(-1)。

关键词：药西瓜化学成分葫芦烷型三萜苷抗炎活性