阿片与阿片受体的研究
作者机构:中国医学科学院基础医学研究所药理室
出 版 物:《基础医学与临床》 (Basic and Clinical Medicine)
年 卷 期:1985年第5期
页 面:282-288页
主 题:阿片受体 内源性 配基 受体结合 吗啡 阿片 解热镇痛药 阿片类制剂
摘 要:一、历史的回顾: 1. 阿片及阿片生物碱:阿片之被认识已有约两千年的历史。在十六世纪时即被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效卓著,曾有“天赐良药的美名。 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品,随后又发现和合成了一系列的衍生物(如可待因、罂粟碱、依托啡、杜冷丁等),但难以获得药效高又不成瘾的阿片类制剂。1915~1940年合成丙烯吗啡后,由于它本身具有镇痛作用又能部份拮抗吗啡的作用,被认为是一种部份激动剂(partial agonist),于1951年起被用于治疗吗啡中毒。