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阿片受体在大鼠丘脑中央下核和顶盖前区前核介导电针镇痛中的不同作用(英文)

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生理学报 2004年第6期56卷 697-702页

作者：朱娟霞唐敬师贾红西安交通大学医学院生理教研室环境与疾病相关基因教育部重点实验室西安710061

本文旨在研究阿片受体是否参与丘脑中央下核(nucleus submedius, Sm)和顶盖前区前核(anterior pretectal nucleus, APtN)所介导的不同强度电针的镇痛作用。以辐射热诱发甩尾(tail flick, TF)反射潜伏期为伤害性反应的指标, 观察了Sm 和A... 详细信息

本文旨在研究阿片受体是否参与丘脑中央下核(nucleus submedius, Sm)和顶盖前区前核(anterior pretectal nucleus, APtN)所介导的不同强度电针的镇痛作用。以辐射热诱发甩尾(tail flick, TF)反射潜伏期为伤害性反应的指标, 观察了Sm 和APtN 微量注射阿片受体拮抗剂纳洛酮对不同强度电针“足三里”穴(St. 36)抑制大鼠TF反射的效应。结果表明, Sm 给予纳洛酮(1.0 μg, 0.5μl)阻断强电针(5 mA)对TF反射的抑制效应,而对弱电针(0.5 mA)的效应无明显影响; 相反, APtN 给予纳洛酮阻断弱电针对TF反射的抑制效应,而对强电针的效应无明显影响;纳洛酮供给到 Sm 或 APtN 邻近其它脑区对强、弱电针的效应均无影响。这些结果提示, Sm 内的阿片受体参与介导强电针兴奋细传入纤维(A-δ 和 C 类)产生的镇痛,而APtN 内的阿片受体则介导弱电针兴奋粗传入纤维(A-β 类)产生的镇痛。

关键词：阿片受体纳洛酮丘脑中央下核顶盖前区前核电针镇痛甩尾反射

阿片受体在自发性高血压大鼠和正常大鼠中的不同分布(英文)

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中国药理学报 1995年第4期16卷 341-344页

作者：殷霞朱燕华黄登凯许绍芬上海医科大学神经生物学教研室国家重点实验室

目的:比较16周自发性高血压大鼠(SHR)和对照组Wistar-Kyoto(WKY)大鼠中枢神经系统中与血压调节有关的核团内阿片受体密度的变化.方法:用放射自显影方法,运用氚标依托啡作配基检测阿片受体的分布. 结果:在海马(P<0.01)、中央灰质、孤束... 详细信息

目的:比较16周自发性高血压大鼠(SHR)和对照组Wistar-Kyoto(WKY)大鼠中枢神经系统中与血压调节有关的核团内阿片受体密度的变化.方法:用放射自显影方法,运用氚标依托啡作配基检测阿片受体的分布. 结果:在海马(P阿片受体密度较WKY大鼠低;而在杏仁核(P阿片受体密度. 结论:不同分布的阿片受体与自发性高血压大鼠的血压有关.

关键词：依托啡阿片受体高血压放射自显影大鼠

阿片受体C-末端的功能及与其相互作用蛋白的研究进展

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中国药理学通报 2007年第8期23卷 984-989页

作者：周培岚颜玲娣宫泽辉军事医学科学院毒物药物研究所北京100850

阿片受体C-末端氨基酸在激动剂作用后受体的磷酸化、脱敏及内吞过程中发挥了重要作用,C-末端部分缺失或不同氨基酸位点的突变对受体功能有明显影响,如μ阿片受体C-末端的Thr394、Thr383、Thr357、Ser355,δ受体C末端的Ser363和κ受体C... 详细信息

阿片受体C-末端氨基酸在激动剂作用后受体的磷酸化、脱敏及内吞过程中发挥了重要作用,C-末端部分缺失或不同氨基酸位点的突变对受体功能有明显影响,如μ阿片受体C-末端的Thr394、Thr383、Thr357、Ser355,δ受体C末端的Ser363和κ受体C末端的Ser369等。除了公认的参与阿片受体C-末端磷酸化的激酶,近年来,人们寻找到其他一些与C-末端相互作用的蛋白,这些相互作用蛋白对阿片受体功能有不同的影响,如PPL、FilaminA、PLD2、PKCI、GASP和EBP50/NHERF等,但不能很好的解释阿片类物质的依赖、耐受与成瘾。因此,寻找特异性与C-末端相互作用的蛋白,成为阿片成瘾机制研究的一个方向。

关键词： C-末端阿片受体突变体相互作用蛋白

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阿片受体克隆研究新进展

中国药理学通报 1999年第6期15卷 497-500页

作者：孙越臧梦维刘景生中国医学科学院基础医学研究所药理学教研室北京100005

阿片肽是一类结构相似的神经调质，通过神经系统的膜受体对疼痛起重要的调控作用。阿片受体可分为μ、δ、κ３种类型，它们之间既有相同点，又有各自不同的药理特性、解剖定位和功能特性。阿片受体克隆成功打开了将重组ＤＮＡ技术运用... 详细信息

阿片肽是一类结构相似的神经调质，通过神经系统的膜受体对疼痛起重要的调控作用。阿片受体可分为μ、δ、κ３种类型，它们之间既有相同点，又有各自不同的药理特性、解剖定位和功能特性。阿片受体克隆成功打开了将重组ＤＮＡ技术运用到受体水平的通路。本文以克隆受体为主题，集中讨论阿片受体的分子克隆和功能特性，在分子水平上对阿片肽的识别和信号转导机制做一初步探讨。

关键词：阿片肽阿片受体分子克隆

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阿片受体泛素化机制及其对受体功能的影响

中国药理学与毒理学杂志 2015年第2期29卷 302-309页

作者：江洁冰周培岚郑志兵苏瑞斌广西医科大学药学院广西南宁530021 军事医学科学院毒物药物研究所抗毒药物与毒理学国家重点实验室北京100850

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点,阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后,容易出现耐受,导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有... 详细信息

阿片受体是一类重要的G蛋白偶联受体(GPCR),是内源性阿片肽及阿片类药物结合的靶点,阿片受体激活后对神经系统、免疫及内分泌系统具有调节作用。但阿片受体在反复激活后,容易出现耐受,导致阿片成瘾。受体的内吞和再循环对受体复敏具有重要意义。近年来研究发现,受体的泛素化修饰参与了GPCR的转运过程,并且多数配体作用于阿片受体后,受体的泛素化水平明显升高。将阿片受体的泛素化位点突变后,对不同阿片受体亚型的内吞和降解过程产生了不同的影响,进而影响了阿片受体的信号转导过程。本文着重对阿片受体3种亚型的泛素化修饰特点及泛素化对受体转运的调节作用进行综述。

关键词： G蛋白偶联受体泛素化阿片受体溶酶体

阿片受体拮抗剂对大鼠心肌缺血/再灌注损伤的保护效应

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中国危重病急救医学 2007年第11期19卷 693-694,I0001页

作者：昝香怡李培杰张正义汤晓琴赵建洪曹文兰州大学第二医院急救中心甘肃730030 兰州大学第二医院放射科甘肃730030 兰州大学基础医学院解剖教研室

近20年来，随着对急性心肌梗死（AMI）溶栓及急诊介入治疗的广泛开展，其病死率已明显降低。然而，血管再通后的再灌注损伤可导致心脏功能障碍，影响患者的生活质量甚至预后。目前已证实再灌注损伤与细胞内钙超载、氧自由基及炎症介质... 详细信息

近20年来，随着对急性心肌梗死（AMI）溶栓及急诊介入治疗的广泛开展，其病死率已明显降低。然而，血管再通后的再灌注损伤可导致心脏功能障碍，影响患者的生活质量甚至预后。目前已证实再灌注损伤与细胞内钙超载、氧自由基及炎症介质有关，如何防治缺血／再灌注（I／R）损伤已成为目前研究的热点问题。新近一些研究证实，吗啡可通过阿片受体对I／R心肌产生保护效应，但其确切机制尚不清楚。

关键词：阿片受体缺血/再灌注损伤,心肌心肌超微结构

阿片受体在急性应激引起的识别记忆变化中的作用

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生理学报 2016年第6期68卷 757-766页

作者：刘迎吴宇蔚钱召强闫彩芳范卡敏胥瑾慧李晓刘志强陕西师范大学现代教学技术教育部重点实验室西安710062

多项研究结果表明急性应激会损伤动物的学习记忆,但对获取、巩固及提取阶段的影响不尽相同。同时,有关人类和动物的实验表明内源性阿片系统与应激也密切相关,应激后脑内内源性阿片类物质的表达和释放量会上升。然而,内源性阿片系统是否... 详细信息

多项研究结果表明急性应激会损伤动物的学习记忆,但对获取、巩固及提取阶段的影响不尽相同。同时,有关人类和动物的实验表明内源性阿片系统与应激也密切相关,应激后脑内内源性阿片类物质的表达和释放量会上升。然而,内源性阿片系统是否参与应激后学习记忆功能的损伤尚未明确。本研究旨在通过新物体识别实验三天范式来探讨强迫游泳应激对C57小鼠识别记忆的影响以及阿片受体在其中的作用。结果显示,急性强迫游泳应激损伤小鼠识别记忆的提取,而对其识别记忆的获取及巩固影响不明显;腹腔注射阿片受体拮抗剂纳洛酮本身对小鼠的物体识别记忆没有影响,但可以反转应激对于识别记忆提取的损伤。采用实时定量PCR技术对全脑、海马和前额叶μ阿片受体转录水平相对表达量进行观察,结果显示,强迫游泳应激后全脑和海马μ阿片受体的m RNA相对含量有所下降,而预注射纳洛酮可以反转这种变化。上述结果提示急性应激可能通过阿片受体损伤识别记忆的提取。

关键词：阿片受体急性应激识别记忆荧光定量PCR

阿片受体介导大鼠海马内脑啡肽对细胞免疫功能的调节

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生理学报 1999年第1期51卷 106-110页

作者：高娜王阿敬杨渝珍胡谋先谢虹首都医科大学生理教研室同济医科大学实验医学研究中心

以刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）刺激的脾淋巴细胞增殖活性及自然杀伤细胞（ＮＫｃｅｌ）活性为细胞免疫功能检测指标，观察了阿片受体阻断剂纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ，ＮＬＸ）对大鼠海马内微量注射甲硫脑啡肽所致的免疫功能增强作用的影响... 详细信息

以刀豆蛋白Ａ（ＣｏｎＡ）刺激的脾淋巴细胞增殖活性及自然杀伤细胞（ＮＫｃｅｌ）活性为细胞免疫功能检测指标，观察了阿片受体阻断剂纳洛酮（Ｎａｌｏｘｏｎｅ，ＮＬＸ）对大鼠海马内微量注射甲硫脑啡肽所致的免疫功能增强作用的影响。结果发现：（１）海马内微量注射白细胞介素１（ＩＬ１）诱导剂（细菌内毒素）脂多糖（ｌｉｐｏｐｏｌｙｓａｃｈａｒｉｄｅ，ＬＰＳ，５０ｎｇ／１μｌ）可降低机体免疫功能。（２）双侧海马内预先注射甲硫脑啡肽（ＭＥＮＫ，浓度：１０μｇ／μｌ）各１μｌ，可阻止脑内ＬＰＳ降低免疫功能的作用。（３）脑啡肽的这种作用可被阿片受体阻断剂纳洛酮（１０μｇ／１μｌ）阻断。（４）海马内单纯注射纳洛酮对机体免疫功能也起抑制作用。上述结果提示，海马内脑啡肽对免疫功能的增强作用是通过阿片受体介导的。

关键词：神经免疫调节海马脑啡肽阿片受体

阿片受体介导慢性间歇性低压低氧对大鼠主动脉乙酰胆碱诱导舒张的增强效应(英文)

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生理学报 2013年第3期65卷 269-275页

作者：袁芳李宏伟宋士军滕旭马会杰郭赞张翼周兆年河北医科大学生理学教研室石家庄050017 邢台医学高等专科学校生理教研室邢台054000 河北省实验动物重点实验室石家庄050017 河北省医学生物技术重点实验室石家庄050017 中国科学院上海生命科学研究院上海200031

本研究旨在探讨阿片受体在慢性间歇性低压低氧(chronic intermittent hypobaric hypoxia,CIHH)增强大鼠胸主动脉舒张中的作用及其机制。雄性成年Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为2组:CIHH组和对照组。CIHH组大鼠置于低压氧舱,接受28d模拟... 详细信息

本研究旨在探讨阿片受体在慢性间歇性低压低氧(chronic intermittent hypobaric hypoxia,CIHH)增强大鼠胸主动脉舒张中的作用及其机制。雄性成年Sprague-Dawley(SD)大鼠随机分为2组:CIHH组和对照组。CIHH组大鼠置于低压氧舱,接受28d模拟5000m高原,每天6h的低压低氧处理。对照组大鼠不给予CIHH处理。常规制备胸主动脉环,通过离体动脉环灌流和描记方法记录动脉的舒张活动,Western blot法检测主动脉δ、μ及κ阿片受体表达。结果显示:(1)与对照组相比,CIHH可浓度依赖性地增强乙酰胆碱诱发的大鼠胸主动脉环舒张(P阿片受体非特异性阻断剂纳洛酮所阻断;(3)CIHH可使胸主动脉δ、μ及κ阿片受体表达上调;(4)CIHH对胸主动脉环舒张的增强效应,可被ATP敏感钾通道(ATP-sensitive potassium channel,KATP)阻断剂格列苯脲所阻断。结果提示,CIHH处理可增强大鼠胸主动脉的舒张,此作用可能通过激活阿片受体和开放KATP通道所实现。

关键词：间歇性低氧阿片受体血管舒张 ATP敏感钾通道大鼠