美多洛尔与其缓释制剂作用时效的比较

作     者：颜寿琪 

出 版 物：《国际药学研究杂志》 (Journal of International Pharmaceutical Research)

年 卷 期：1982年第4期

页      面：251-252页

主　　题：美多洛尔 缓释剂 农药剂型 普通制剂 空白剂 安慰剂 

摘      要：β-受体阻滞剂美多洛尔(Metoprolol)的血浆半衰期为3小时,一次口服总量24小时后,其阻滞心脏β-受体的作用已降到最小,此时对心绞痛和运动性心动过速无效。美多洛尔缓释剂Betaloc-SA是一种将200mg美多洛尔封入多孔塑料壳内的胶囊剂。本文报道这种新剂型和美多洛尔普通制剂的药效及药动学的研究。5例18～33岁男性健康受试者每天分别随机服用安慰剂、美多洛尔普通制剂和缓释剂200mg,共一周。服药前和服药后2、3、6、8、24、33和48小时各作一次运动试验(箱高46cm,每分钟上下踩蹲82次,运动3分钟),在运动后5秒内用心电图Ⅰ导联记录心率,同时从前臂静脉采血样,测血药浓度。以心率减慢的百分率作为药效比较。服药前平均心率安慰剂组为158.8±8.0次/分,普通制剂组为154.8±9.8次/分,缓释剂组为159.4±7.4次/分。服安慰剂后48小时对运动性心动