线性探针微透析研究阿魏酸经皮给药后药动学

作     者：白洁 陆洋 杜守颖 刘聪敏 

作者机构：北京中医药大学中药学院北京100102 

出 版 物：《中国中药杂志》 (China Journal of Chinese Materia Medica)

年 卷 期：2013年第38卷第5期

页      面：743-747页

核心收录：

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：北京中医药大学自主课题项目(2011JYBZZXS-052) 北京中医药大学复方中药制药研究创新团队发展计划 

主　　题：阿魏酸 微透析 线性探针 经皮给药 药动学 

摘      要：目的:建立线性探针测定阿魏酸皮下浓度方法,考察温度、灌流液流速、浓度对线性探针回收率的影响,研究阿魏酸溶液经皮给药后体内药动学。方法:采用减量法测定阿魏酸线性探针的体内外回收率的稳定性,采用增量法测定体外回收率的影响因素,选择CD-1裸鼠作为实验动物,采用经皮微透析法进行体内药动学研究,HPLC测定透析液中阿魏酸的浓度。结果:温度对阿魏酸体外回收率有显著性影响,随着温度的升高,阿魏酸的体外回收率显著提高,随着流速的增加阿魏酸的体外回收率呈指数下降,在测定范围内,浓度对阿魏酸的体内外回收率无影响,在测定时间内阿魏酸体内外回收率稳定性、重复性良好,体外平均回收率为(24.82±1.01)%;体内平均回收率为(16.50±1.92)%;经皮给药后,阿魏酸86 min达到峰值,平均滞留时间为291 min。结论:线性探针可用于阿魏酸经皮给药的研究;阿魏酸可迅速透过角质层,适宜制成经皮给药制剂。