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经皮给药中纳米制剂与皮肤的质构效关系

生物化学与生物物理进展 2013年第10期40卷 1023-1030页

作者：孔明程晓杰陈西广中国海洋大学海洋生命学院青岛266003

皮肤是人体最大的器官,也为药物的递送提供了重要途径.经皮给药是药物以皮肤为媒介,透过皮肤吸收的途径.因此,皮肤角质层是经皮给药的最大限速障碍.纳米经皮给药系统具有透皮效率高、缓释性、避免药物肝脏首过效应、副作用少等优点,是... 详细信息

皮肤是人体最大的器官,也为药物的递送提供了重要途径.经皮给药是药物以皮肤为媒介,透过皮肤吸收的途径.因此,皮肤角质层是经皮给药的最大限速障碍.纳米经皮给药系统具有透皮效率高、缓释性、避免药物肝脏首过效应、副作用少等优点,是通过纳米制剂与皮肤组织之间的相互作用实现的.其中,纳米制剂的结构和组分与其发挥皮肤促渗效用密切相关.深入透彻地了解纳米制剂与皮肤质构效关系,有助于新型透皮纳米制剂的设计,有助于利用综合手段构建安全、高效、实用的经皮给药系统.

关键词：经皮给药纳米制剂渗透途径透皮吸收机制

经皮给药载体载MD-CPT透明质酸纳米乳的细胞吞噬与体内药代动力学研究

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生物化学与生物物理进展 2014年第12期41卷 1265-1276页

作者：高媛媛王志国姜长青孔明程晓杰王娟包子娴孙国辉黄聿华林成兵依宏君陈西广中国海洋大学海洋生命学院青岛266003 青岛大学附属医院美容科青岛266013 青岛继发集团技术中心青岛266221

本文在研究制备了包载10,11-亚甲二氧基喜树碱(MD-CPT)的透明质酸纳米乳(HANs)经皮给药系统的基础上,进一步研究了载MD-CPT透明质酸纳米乳的细胞吞噬,并进行了体内药代动力学分析.通过优化制备条件,得到了皮肤渗透性良好的缓释剂型.从C... 详细信息

本文在研究制备了包载10,11-亚甲二氧基喜树碱(MD-CPT)的透明质酸纳米乳(HANs)经皮给药系统的基础上,进一步研究了载MD-CPT透明质酸纳米乳的细胞吞噬,并进行了体内药代动力学分析.通过优化制备条件,得到了皮肤渗透性良好的缓释剂型.从CLSM观察到药物被细胞摄入并传递入细胞核,同时,载药纳米乳的细胞吞噬效率呈时间依赖性,不同细胞株HSF、HUVES、MCF-7、KF的细胞吞噬率略有不同.用Rhodanmine B标记HANs,通过荧光显微镜观察到载药纳米乳透过角质层到达真皮层的拟动态过程.利用HPLC检测MD-CPT血药浓度,测得经皮给药半衰期T1/2是静脉注射的3.6倍,肌肉注射的1.6倍,体内药物滞留时间显著增加;血药浓度峰谷值差异小,曲线平缓,说明经皮给药能保证血药浓度呈现可控的持续性.最终通过活体成像系统和组织切片荧光显微镜,直观地反映出经皮给药后药物在大鼠体内的分布情况和各组织器官药物含量,确定载药纳米乳主要采取胞间渗透的扩散方式,在局部给药的区域滞留时间较长,有利于对浅表性的病灶区持续给药,延长药效,而剩余的MD-CPT和解离的HANs都进入了血液循环,最终通过新陈代谢被排出体外.为无创型HANs经皮给药系统应用于浅表性肿瘤治疗提供了理论基础.

关键词：透明质酸纳米微乳喜树碱衍生物经皮给药体内分布

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经皮给药电穿孔仪的研制

仪器仪表学报 2000年第1期21卷 66-69,77页

作者：包家立梁文权胡巧红高建青浙江大学临床工程研究所杭州310006

电穿孔脉冲对皮肤的安全性以及对药物经皮渗透速率的影响并不完全取决于脉冲幅度和 (或 )脉冲持续时间 ,脉冲的冲量和能量也起了重要的作用。本仪器适用于离体经皮给药电穿孔技术研究 ,它可以产生脉冲率为 1、2、4、8、10、2 0或 40 pp... 详细信息

电穿孔脉冲对皮肤的安全性以及对药物经皮渗透速率的影响并不完全取决于脉冲幅度和 (或 )脉冲持续时间 ,脉冲的冲量和能量也起了重要的作用。本仪器适用于离体经皮给药电穿孔技术研究 ,它可以产生脉冲率为 1、2、4、8、10、2 0或 40 ppm,1～ 999个脉幅为 70～ 40 0 V电穿孔脉冲 ,脉冲冲量和经皮能量分别可以达到 2 5 .9V· s和 5 .

关键词：经皮给药电穿孔仪冲量能量研制

双源推挽功率技术和电磁隔离技术在经皮给药中的应用

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高电压技术 2013年第1期39卷 103-108页

作者：包家立王鑫磊黄本康冀倩倩李宇波朱朝阳浙江大学医学部浙江省生物电磁学重点实验室生物物理与医学工程研究组杭州310058 浙江大学信息学部微电子与光电子研究所杭州310027

为了克服促进药物经皮渗透电穿孔技术中电源充电电流不足和电磁兼容性差的问题,研制了双源推挽功率和电磁隔离等技术,以改进现有经皮给药电穿孔仪的性能。双源推挽功率器是由变比为1:80的变压器、功率MOS管、晶体管、脉宽调制控制电路... 详细信息

为了克服促进药物经皮渗透电穿孔技术中电源充电电流不足和电磁兼容性差的问题,研制了双源推挽功率和电磁隔离等技术,以改进现有经皮给药电穿孔仪的性能。双源推挽功率器是由变比为1:80的变压器、功率MOS管、晶体管、脉宽调制控制电路和与门等组成,电磁隔离器是由隔离电源和信号隔离2部分组成。改进后的经皮给药电穿孔仪在以BALB/c裸鼠背部皮肤和美托洛尔经药物为模式进行了验证性实验,实验脉冲条件所用的电容、脉冲电压、脉冲率分别为100μF、184V、20个/min,47μF、269V、20个/min和22μF、393V、20个/min。结果表明:22μF、47μF和100μF电容的脉冲截断系数分别为0.18、0.21和0.25,电磁兼容引起的误操作和误显示消除。因而双源推挽功率技术和电磁隔离技术可以有效降低脉冲截断系数,提高电磁兼容性。

关键词：经皮给药电穿孔美托洛尔药物经皮渗透模型截断系数药物渗透率双源推挽功率放大器(DPPA) 电磁隔离(EI)

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经皮给药技术用于脑靶向药物递送

药学学报 2023年第8期58卷 2334-2340页

作者：余晨曦高会乐四川大学华西药学院四川成都610041

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受到血脑屏障(blood brainbarrier,BBB)的限制。经皮给药系统(transdermal drugdelivery systems,TDDS)相较于静脉注射、口服给药和经鼻给药,具有提高患者对药物的依从性以及避免了首过效应的优... 详细信息

中枢神经系统疾病治疗药物的脑内递送通常受到血脑屏障(blood brainbarrier,BBB)的限制。经皮给药系统(transdermal drugdelivery systems,TDDS)相较于静脉注射、口服给药和经鼻给药,具有提高患者对药物的依从性以及避免了首过效应的优势,是一种新兴的非侵入型药物的递送方式,有利于患者长期给药。淋巴通路直接从皮下靶向脑组织的途径的发现使得TDDS成为一种新型脑靶向药物递送策略。同时,纳米递药技术发展进一步促进了TDDS在脑部靶向药物递送的应用。本文综述了经皮给药入脑机制并总结了TDDS在脑部疾病治疗中的应用,为中枢神经系统疾病治疗提供了新的思路和方法。

关键词：经皮给药纳米递药系统脑部疾病血脑屏障淋巴通路

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刺激响应聚合物微针在经皮给药中的应用

化学进展 2021年第7期33卷 1152-1158页

作者：陈永杭李欣芳余伟江王幽香教育部高分子合成与功能构造重点实验室浙江大学高分子科学与工程学系杭州310027

聚合物微针自身具有良好的机械性能和优异的生物相容性,能以微创的方式刺穿皮肤角质层,实现药物的高效经皮吸收,从而有效治疗各种疾病,如糖尿病、癌症、肥胖以及眼部疾病等。如何调控聚合物微针中负载药物的释放行为,是微针经皮给药需... 详细信息

聚合物微针自身具有良好的机械性能和优异的生物相容性,能以微创的方式刺穿皮肤角质层,实现药物的高效经皮吸收,从而有效治疗各种疾病,如糖尿病、癌症、肥胖以及眼部疾病等。如何调控聚合物微针中负载药物的释放行为,是微针经皮给药需要关注的核心要素。刺激响应释放聚合物微针作为一种新兴的按需给药技术,能根据外界环境条件或自身生理环境变化实现药物的局部精确释放,是当前经皮给药领域的研究热点之一。目前,刺激响应聚合物微针的研究主要集中在光响应、pH响应、酶响应以及葡萄糖响应聚合物微针方面。本文将从微针在不同疾病中的应用,详细综述刺激响应聚合物微针的研究进展,并对这一领域的未来发展进行展望。

关键词：聚合物微针经皮给药刺激响应疾病治疗

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聚合物微针介导经皮给药的研究

化学进展 2017年第12期29卷 1518-1525页

作者：赵笑李欣芳张鹏王幽香浙江大学高分子科学与工程学系教育部高分子合成与功能构造重点实验室杭州310027

皮肤角质层是药物经皮渗透的主要障碍,尤其是对大分子药物或亲水性药物分子,而微米尺寸的微针可以以微创的方式刺穿皮肤角质层,产生可逆的微孔道,促进药物渗透,进而克服传统药物经皮渗透率低的问题。同时,由于微针插入皮肤的深度有限,... 详细信息

皮肤角质层是药物经皮渗透的主要障碍,尤其是对大分子药物或亲水性药物分子,而微米尺寸的微针可以以微创的方式刺穿皮肤角质层,产生可逆的微孔道,促进药物渗透,进而克服传统药物经皮渗透率低的问题。同时,由于微针插入皮肤的深度有限,不触及皮下痛觉神经,可以避免引起疼痛。聚合物微针不仅具有足够的机械强度刺穿皮肤角质层,而且具有优异的生物相容性、载药量可调节范围大等特点,即使断裂在皮肤内,也不会产生安全问题。聚合物微针的众多优势使其在经皮传递药物方面具有广阔的前景,是当前经皮给药领域的研究热点。本文将从聚合物微针的种类、制备方法、经皮给药应用等方面详细综述聚合物微针的最新研究进展,并对这一领域的未来发展进行展望。

关键词：聚合物微针经皮给药微针制备

透明质酸修饰的脂质体用于经皮给药的研究进展

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中国医药工业杂志 2023年第11期54卷 1562-1568页

作者：劳杰铿杨紫瑜林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006

透明质酸表面修饰的脂质体作为新型脂质体经皮给药载体,可通过透明质酸强大的水化作用使得角质层膨胀,显著提高药物的透皮渗透效果。透明质酸还具有独特结构和肿瘤细胞靶向性,在脂质体表面能形成网状结构,起到主动靶向、防止药物泄露、... 详细信息

透明质酸表面修饰的脂质体作为新型脂质体经皮给药载体,可通过透明质酸强大的水化作用使得角质层膨胀,显著提高药物的透皮渗透效果。透明质酸还具有独特结构和肿瘤细胞靶向性,在脂质体表面能形成网状结构,起到主动靶向、防止药物泄露、延长药物释放时间、增加稳定性和协同增强抗肿瘤疗效等作用。本研究主要介绍了透明质酸修饰脂质体的制备方法及相关参数、透明质酸与脂质体的协同透皮吸收、增强脂质体的肿瘤细胞靶向性、修饰后脂质体的稳定性和缓释效果、应用前景等方面的研究进展,为进一步开发透明质酸修饰的脂质体用作经皮给药载体提供参考。

关键词：透明质酸脂质体经皮给药主动靶向抗肿瘤活性

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经皮给药美国的研究近况

中国药学杂志 1997年第8期32卷 455-458页

作者：高建青杨平存俞柏方浙江医科大学药剂教研室杭州五云山疗养院

目的：美国经皮给药的研究走在世界的前列，为此根据美国１９９５年药学年会的资料，介绍美国经皮给药研究方面的进展及其发展趋势。方法：从经皮给药促渗剂、离子导入、经皮给药制剂研究等方面总结了一些新的研究方法及药物经皮渗透的... 详细信息

目的：美国经皮给药的研究走在世界的前列，为此根据美国１９９５年药学年会的资料，介绍美国经皮给药研究方面的进展及其发展趋势。方法：从经皮给药促渗剂、离子导入、经皮给药制剂研究等方面总结了一些新的研究方法及药物经皮渗透的研究结果。结果：复合促渗剂、促渗剂同系物的合成及选择，离子导入的在体研究及药物经皮贴片的研究成为重点。结论：经皮给药所涉及的研究范围越来越广。

关键词：经皮给药促渗剂离子导入美国