肝靶向去甲斑蝥素修饰物的结构确证及急性毒性研究

作     者：胡展红 张全英 张学农 

作者机构：苏州大学附属第二医院江苏苏州215004 苏州大学药学院江苏苏州215123 

出 版 物：《时珍国医国药》 (Lishizhen Medicine and Materia Medica Research)

年 卷 期：2012年第23卷第1期

页      面：39-40页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家科技支撑计划课题资助(No.2006BAI09B00) 国家科技部科技型中小企业技术创新基金(No.07C26223201333) 江苏省"六大人才高峰"资助项目 江苏省卫生厅招标项目(No.H200630) 

主　　题：氢氢相关谱 碳氢相关谱 肝靶向性 乳糖化-去甲斑蝥素 急性毒性 

摘      要：目的对具有主动肝靶向性的去甲斑蝥素(NCTD)修饰物乳糖化-去甲斑蝥素(Lac-NCTD)的结构进行进一步的确证,同时对其进行小鼠腹腔注射给药的急性毒性研究。方法通过氢氢相关谱(1H-1HCOSY)和碳氢相关谱(13C-1HCOSY)进一步确证Lac-NCTD的结构,并以其能配制的最大浓度和最大给药体积对小鼠腹腔注射,测定一日内单次给药的最大耐受量(MTD)。结果1H-1HCOSY和13C-1HCOSY谱图表征了Lac-NCTD的结构,通过腹腔注射给药时,小鼠对Lac-NCTD的MTD大于4 ***-1,远大于人临床去甲斑蝥素的拟用量。结论新化合物Lac-NCTD结构确证,且安全性高,有望应用于临床。