(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱的合成

作     者：张宝华 史兰香 刘胜宝 ZHANG Bao-hua;SHI Lan-xiang;LIU Sheng-bao

作者机构：石家庄学院化工学院河北石家庄050035 保定中药制药有限公司河北保定071200 

出 版 物：《精细化工》 (Fine Chemicals)

年 卷 期：2016年第33卷第1期

页      面：62-64页

核心收录：

学科分类：081705[工学-工业催化] 08[工学] 0817[工学-化学工程与技术] 080502[工学-材料学] 0805[工学-材料科学与工程（可授工学、理学学位）] 

基　　金：河北省科技支撑项目(15226601D) 石家庄学院平台基金项目(XJPT007) 

主　　题：(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱 3,4-二氢罂粟碱 阿曲库铵 负载BINOL衍生磷酸 转移氢化 医药原料 

摘      要：以Merrified树脂固载的BINOL衍生磷酸催化3,4-二氢罂粟碱不对称转移氢化反应制备了(+)-1,2,3,4-四氢罂粟碱。对催化剂进行了筛选并将最优催化剂在Merrified树脂上进行了负载。考察了溶剂、反应温度、Hantzsch酯结构等对产物收率和对映选择性的影响。以甲苯作为溶剂,温度40℃,2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯为氢源时,产物的收率达95%,e.e.值达98%。负载手性磷酸催化剂可以方便的分离和回收利用。催化剂反复利用7次后,催化活性略有降低,活性降低的催化剂可以经氯化氢-乙酸乙酯溶液简单洗涤再生。