虫草素及其代谢物3′-脱氧肌苷在大鼠体内的药动学

作     者：胡楠 蒋振伟 钱敏燕 张雯婷 陈陆俊 郑晓 应汉杰 蒋敬庭 HU Nan;JIANG Zhenwei;QIAN Minyan;ZHANG Wenting;CHEN Lujun;ZHENG Xiao;YING Hanjie;JIANG Jingting

作者机构：苏州大学附属第三医院药学部常州213000 苏州大学附属第三医院肿瘤生物诊疗中心常州213000 南京工业大学生物与制药工程学院南京211816 

出 版 物：《医药导报》 (Herald of Medicine)

年 卷 期：2024年第43卷第3期

页      面：345-351页

学科分类：1008[医学-中药学(可授医学、理学学位)] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学] 

基　　金：国家自然科学基金资助项目(32270955,81972869) 江苏省中医药科技发展计划(ZT202115) 江苏省科技计划专项资金(重点研发计划社会发展)项目(BE2022719) 常州市社会发展科技支撑资金项目(CE20215030) 常州市科技基础设施建设计划-常州市临床药学重点实验室(CM20223005) 

主　　题：虫草素 3′-脱氧肌苷 药动学 液相色谱-串联质谱法 

摘      要：目的建立血浆虫草素及代谢物3’-脱氧肌苷(3′-Deo)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究其在大鼠体内的药动学。方法以2-氯腺苷(2-Chl)为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱为Kinetex C18(3 mm×100 mm,2.6μm),流动相为水(5 mmol·L^(-1)乙酸铵)-甲醇溶液,梯度洗脱。电喷雾离子源,正离子多反应监测。研究大鼠灌胃虫草素(10 mg·kg^(-1))后血浆虫草素及3′-Deo药动学。结果虫草素和3′-Deo分别在0.5~100和1~200 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,定量下限分别为0.5和1 ng·mL^(-1)。大鼠灌胃虫草素后,血浆虫草素浓度较低,主要转化为3′-Deo。虫草素和3′-Deo的峰浓度(C_(max))分别为(5.4±3.4)和(142.0±50.0)ng·mL^(-1),血药浓度-时间曲线下面积(AUC_(0-360 min))分别为(658.4±459.3)和(18034.9±4981.1)ng·min·mL^(-1)。结论该方法简单、灵敏、准确,适用于虫草素与3′-Deo血药浓度测定及药动学研究。