SD大鼠和Beagle犬口服或注射环黄芪醇的药代动力学研究

作     者：王现珍 姚景春 王恩力 肖贺 许晓丽 姚庆强 WANG Xianzhen;YAO Jingchun;WANG Enli;XIAO He;XU Xiaoli;YAO Qingqiang

作者机构：鲁南制药集团股份有限公司山东临沂273400 中药制药共性技术国家重点实验室山东临沂273400 济宁医学院山东济宁272067 

出 版 物：《中国医药工业杂志》 (Chinese Journal of Pharmaceuticals)

年 卷 期：2023年第54卷第5期

页      面：779-784,804页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100704[医学-药物分析学] 10[医学] 

基　　金：山东省泰山领军人才工程——环黄芪醇及其衍生物的成药关键技术创制与应用研究(tscy20200332) 

主　　题：环黄芪醇 生物利用度 UPLC-MS/MS 药动学 

摘      要：建立了UPLC-MS/MS法检测SD大鼠和Beagle犬血浆中环黄芪醇(1)的含量,以20(S)-原人参二醇为内标,采用甲醇沉淀蛋白。并设计了SD大鼠和Beagle犬口服或注射1的体内试验以考察1的药代动力学行为。将24只SD大鼠随机分成4组,分别灌胃1、3、10 mg/kg剂量的1混悬液,或静脉注射1 mg/kg的1注射液。结果显示,SD大鼠口服1、3、10 mg/kg的1混悬液在0.5 h左右达峰,半衰期在0.83~0.93 h,AUC_(0→t)分别为190、602、1 818 μg·L^(-1)·h,血浆暴露量与给药剂量呈线性比例增加,口服生物利用度为29.4%。将12只Beagle犬随机分成2组,分别灌胃30 mg/kg剂量的1混悬液,或静脉注射1 mg/kg的1注射液。结果显示,Beagle犬口服30 mg/kg的1混悬液在0.75 h达峰,半衰期为1.26 h,消除速度稍慢于SD大鼠,AUC_(0→t)为110 μg·L^(-1)·h,口服生物利用度为0.5%。本研究首次对比了1混悬液在SD大鼠和Beagle犬体内的药代动力学特征,为该药物的进一步研究提供了参考依据。