基于平行人工膜渗透性分析法初步预测盐酸吡格列酮制剂生物等效性

作     者：张丹丹 王松 李玉杰 张冬梅 于明艳 杨蕙如 陈德俊 ZHANG Dan-dan;WANG Song;LI Yu-jie;ZHANG Dong-mei;YU Ming-yan;YANG Hui-ru;CHEN De-jun

作者机构：山东省食品药品检验研究院国家药品监督管理局仿制药研究与评价重点实验室山东省仿制药一致性评价工程技术研究中心山东济南250101 

出 版 物：《食品与药品》 (Food and Drug)

年 卷 期：2022年第24卷第3期

页      面：227-233页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 100201[医学-内科学(含：心血管病、血液病、呼吸系病、消化系病、内分泌与代谢病、肾病、风湿病、传染病)] 10[医学] 

基　　金：2021年山东省药品质量风险监测项目 

主　　题：平行人工膜 盐酸吡格列酮 生物等效性 渗透性 辅料 

摘      要：目的采用平行人工膜渗透性分析法(PAMPA)初步预测盐酸吡格列酮制剂的生物等效性,并考察辅料对盐酸吡格列酮渗透性的影响。方法采用MacroFLUX^(TM)型光纤药物溶出度与渗透速率测试系统,初始以胃模拟液(pH 1.6)为溶出介质,30 min后溶媒转换为肠模拟液(pH 6.5),考察3个厂家受试制剂与参比制剂在空腹状态下的溶出与渗透过程,通过比较渗透速率和总渗透量两个关键质量参数,初步预测受试制剂的生物等效性。通过比较3个厂家原料与其制剂的渗透过程,考察辅料对盐酸吡格列酮渗透性的影响。结果空腹状态下,其中一家受试制剂的渗透速率和总渗透量几何均值比的90%置信区间均在80.00%~125.00%范围内,另外两家受试制剂未落在此区间。3家原料的渗透速率和总渗透量均高于其制剂。结论经本研究方法初步预测,一家受试制剂生物等效,另外两家受试制剂生物不等效。辅料影响盐酸吡格列酮的渗透性。