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利用平行人工膜比较硝苯地平缓释片的生物等效性

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中国药事 2023年第2期37卷 192-198页

作者：宋菁景张丹丹崔景霞陈德俊李华刘伟济南市食品药品检验检测中心济南250000 山东省食品药品检验研究院济南250000

目的:采用平行人工膜对硝苯地平缓释片渗透速率进行研究,比较仿制药一致性评价前后样品的渗透速率,预测其人体生物等效性。方法:利用MacroFluxTM药物渗透性测定仪,测定通过一致性评价的制剂和未通过一致性评价的制剂的渗透速率。结果:... 详细信息

目的:采用平行人工膜对硝苯地平缓释片渗透速率进行研究,比较仿制药一致性评价前后样品的渗透速率,预测其人体生物等效性。方法:利用MacroFluxTM药物渗透性测定仪,测定通过一致性评价的制剂和未通过一致性评价的制剂的渗透速率。结果:通过一致性评价的制剂渗透速率为84.3%~113.2%,累积渗透量为85.9%~110.9%;未通过一致性评价的制剂渗透速率为73.7%~94.1%,累积渗透量为71.8%~92.6%。结论:初步预测通过一致性评价的制剂与参比制剂生物等效,仿制药一致性评价工作提升了产品质量。

关键词：平行人工膜硝苯地平缓释片渗透速率生物等效性仿制药一致性评价

采用平行人工膜测定螺内酯片体外渗透速率的研究

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中国药事 2021年第4期35卷 415-421页

作者：牛剑钊张广超刘倩许鸣镝中国食品药品检定研究院国家药品监督管理局化学药品质量研究与评价重点实验室北京100050

目的:采用平行人工膜对药物体外渗透速率进行研究,预测口服固体制剂药物螺内酯片的人体生物等效性。方法:使用MacroFLUX药物渗透速率测定仪,模拟空腹和饱腹条件对螺内酯片的渗透速率进行测定。结果:模拟空腹和饱腹条件,螺内酯片的体外... 详细信息

目的:采用平行人工膜对药物体外渗透速率进行研究,预测口服固体制剂药物螺内酯片的人体生物等效性。方法:使用MacroFLUX药物渗透速率测定仪,模拟空腹和饱腹条件对螺内酯片的渗透速率进行测定。结果:模拟空腹和饱腹条件,螺内酯片的体外渗透速率模拟空腹结果为114.6%~119.6%,模拟饱腹结果为101.5%~107.5%。结论:采用平行人工膜法测定渗透速率可对螺内酯片人体生物等效性试验的预测提供一定帮助。

关键词：螺内酯片平行人工膜口服固体制剂渗透速率

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双氯芬酸钠肠溶片的溶出与渗透行为研究

中国药学杂志 2018年第20期53卷 1778-1784页

作者：付晖王琳胡琴张喆北京市药品检验所中药成分分析与生物评价北京市重点实验室北京102206

目的研究双氯芬酸钠经平行人工膜被动转运的渗透性,比较同一厂家不同地点生产的双氯芬酸钠肠溶片溶出度与膜渗透间的差异。方法研究并测定了双氯芬酸钠在不同p H介质中的渗透性;通过比较3个产地肠溶片主成分膜渗透曲线的差异,考察了辅... 详细信息

目的研究双氯芬酸钠经平行人工膜被动转运的渗透性,比较同一厂家不同地点生产的双氯芬酸钠肠溶片溶出度与膜渗透间的差异。方法研究并测定了双氯芬酸钠在不同p H介质中的渗透性;通过比较3个产地肠溶片主成分膜渗透曲线的差异,考察了辅料对双氯芬酸钠渗透的影响;测定并比较了3个产地肠溶片,经酸性介质溶出2 h后,在p H 6. 0与p H 6. 8的介质中溶出曲线与膜渗透曲线的差异。结果双氯芬酸钠在p H 5. 0～6. 8的介质中,渗透性随p H值的增大而减小,其中在p H6. 8介质中的渗透性最小,Pe为1. 08×10-4cm·s-1; 3个产地肠溶片所用辅料不影响主成分的膜渗透。结论双氯芬酸钠的渗透性与介质的p H值相关;双氯芬酸钠的生物药剂学分类为BCSⅡ类,即低溶解度,高渗透性药物;双氯芬酸钠肠溶片的溶出决定于肠溶包衣的溶解速率与片芯的溶出速率;同一集团不同产地的双氯芬酸钠肠溶片在p H 6. 0与p H 6. 8介质中的溶出行为存在差异,但膜渗透相似。本实验可为仿制药一致性评价中多来源参比制剂的遴选提供数据支持,对处方筛选与生物等效性风险评价具有指导作用。

关键词：双氯芬酸钠肠溶片溶出渗透平行人工膜生物药剂学分类

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仿制药体外渗透性研究的应用进展

中国新药杂志 2022年第11期31卷 1066-1071页

作者：刘雪婧李文龙关皓月许鸣镝中国食品药品检定研究院北京100050

药物的渗透性是影响口服药物生物利用度的一个关键性因素,如何准确高效地评估药物的渗透性在仿制药的研发和生产中十分重要。本文通过查阅和梳理文献,总结了几种常用肠道渗透性预测模型的原理、优缺点和最新进展,并重点介绍了平行人工... 详细信息

药物的渗透性是影响口服药物生物利用度的一个关键性因素,如何准确高效地评估药物的渗透性在仿制药的研发和生产中十分重要。本文通过查阅和梳理文献,总结了几种常用肠道渗透性预测模型的原理、优缺点和最新进展,并重点介绍了平行人工膜渗透模型及其应用,为行业在药物渗透性的研究提供参考。

关键词：仿制药一致性评价渗透模型平行人工膜生物等效性豁免

三七总皂苷油包水微乳的处方筛选及体内外评价

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药学学报 2007年第7期42卷 780-786页

作者：韩旻傅韶方晓玲浙江大学药学院浙江杭州310058 美国匹兹堡大学药学院匹兹堡15282 复旦大学药学院上海200032

筛选口服油包水（W/O）微乳处方以提高三七总皂苷（panax notoginsenoside，PNS）中人参皂苷Rb1的体内肠吸收，分别采用大鼠体内肠吸收、脂质体和平行人工膜（parallel artificial membrane permeability assay，PAMPA）等模型分别研究... 详细信息

筛选口服油包水（W/O）微乳处方以提高三七总皂苷（panax notoginsenoside，PNS）中人参皂苷Rb1的体内肠吸收，分别采用大鼠体内肠吸收、脂质体和平行人工膜（parallel artificial membrane permeability assay，PAMPA）等模型分别研究微乳的体内药代动力学及体外对膜流动性和药物膜转运性质的影响。主要以磷脂/乙醇（SP/EtOH）为表面活性剂，与PNS水溶液（400mg·mL^-1）和不同油相分别制备11个W/O微乳处方。多数微乳处方可提高药物的大鼠体内肠吸收，其吸收促进作用除与所含表面活性剂有关外，不同油相的选用也会产生一定影响，其吸收促进作用大小为月桂酸甘油酯≈肉蔻豆酸异丙脂〉棕榈酸异丙脂〉棕榈酸异辛酯。长链（〉C14）脂肪酸酯的吸收促进作用低于中链脂肪酸酯（C8-C14）。多数微乳处方可不同程度的提高脂质体的膜流动性。PAMPA研究中，稀释后微乳（D-ME）中药物的有效透过系数（Pe）多数高于PNS对照溶液，表明微乳中的组分可以提高药物的膜透过能力，稀释前微乳（ME）的Pe与大鼠体内肠吸收具有相对较好的直线相关性（r=0.7740）。W/O微乳可以促进人参皂苷Rb1的肠吸收，吸收促进作用与其提高生物膜流动性有一定关系。PAMPA可以尝试引入制剂处方研究（如吸收促进剂等）的某些领域中。

关键词：人参皂苷Rb1 W/O微乳膜流动性平行人工膜

以纳米金刚石作为载体促进内吗啡肽-2血脑屏障通透性的研究

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以纳米金刚石作为载体促进内吗啡肽-2血脑屏障通透性的研究

作者：马林楠兰州大学

学位级别：硕士

内吗啡肽(EMs)在当今所知的生物活性肽中对μ阿片受体具有最高的亲和能力和选择性,它具有很强的镇痛作用,其作用水平与吗啡相当。内吗啡肽相对简单的结构以及较强的镇痛活性使得其有望发展成为一种新型的镇痛药物。但作为多肽类药物,EM... 详细信息

内吗啡肽(EMs)在当今所知的生物活性肽中对μ阿片受体具有最高的亲和能力和选择性,它具有很强的镇痛作用,其作用水平与吗啡相当。内吗啡肽相对简单的结构以及较强的镇痛活性使得其有望发展成为一种新型的镇痛药物。但作为多肽类药物,EMs具有易在酶的作用下发生降解、血脑屏障通透性差、镇痛持续时间短等缺点,这些缺点严重限制了其临床应用。在促进药物透过血脑屏障的众多的策略中,纳米药物载体具有很好的优势。研究表明:纳米粒作为药物的转运载体可以有效地促进药物通过血脑屏障而不破坏血脑屏障的完整性。本论文以纳米金刚石作为转运载体,将内吗啡肽-2以不同方式负载于纳米金刚石上,旨在利用纳米金刚石携带内吗啡肽-2透过血脑屏障,增强内吗啡肽-2外周给药的镇痛活性。主要做了以下两方面工作:首先分别采用物理吸附和化学连接两种方法将内吗啡肽-2负载于纳米金刚石上,测定复合物的载药量、粒径和zeta电位,并采用一系列光谱和分析技术对其进行表征。红外光谱、元素分析及热重分析均显示内吗啡肽-2成功吸附或连接在纳米金刚石上,载药量分别为0.45mg·mg-1和0.27mg·mg-1。通过药效学方法(小鼠温浴甩尾法)考察外周给药后复合物的镇痛活性,并建立了血脑屏障体外模型—平行人工膜模型,利用此模型测定复合物的血脑屏障通透性。药效学实验结果显示,静脉给药后内吗啡肽-2组、纳米金刚石组均无镇痛活性,物理吸附复合物组和化学连接复合物组均表现出显著的镇痛活性,其最大%MPE分别为内吗啡肽-2的4倍(17.1%)和5倍(20.4%),且作用时间有所延长,其中化学连接复合物组的最大镇痛效应高于物理吸附复合物组,但后者的镇痛持续时间较前者长。平行人工膜测定结果显示,纳米金刚石的渗透系数为12.15%,与阳性质控药物卡马西平的14.17%接近,同时明显高于阴性质控药物阿替洛尔,表明纳米金刚石可以通过血脑屏障,能够作为转运载体携带内吗啡肽-2透过血脑屏障。本论文为多肽药物的临床制剂研究提供了新思路。

关键词：纳米金刚石内吗啡肽-2 血脑屏障镇痛活性平行人工膜