芹菜素-哌嗪共晶的制备、表征及体外抗肿瘤药效研究
Apigenin-piperazine co-crystal: preparation, characterization and in vitro anti-tumor efficacy作者机构：山东省中医药研究院济南250014 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物筛选研究中心药物靶点研究和新药筛选北京市重点实验室北京100050 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室北京100050
出 版 物：《中国新药杂志》 (Chinese Journal of New Drugs)
年 卷 期：2022年第31卷第7期
页 面：679-684页
核心收录：
学科分类：100702[医学-药剂学] 1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1006[医学-中西医结合] 100706[医学-药理学] 100602[医学-中西医结合临床] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金资助项目(81803584) 国家重点研发计划资助项目(2016YFC1000900) 北京市自然科学基金资助项目(7212157) 中国医学科学院医学与健康科技创新工程资助项目(2016-I2M-3-007)
摘 要：目的:制备和表征芹菜素-哌嗪共晶,并研究其溶出度、大鼠体内血药浓度和体外抗肿瘤药效。方法:采用加液研磨法制备芹菜素-哌嗪共晶。以密度泛函理论(DFT)计算模拟结果,与实验振动光谱进行比较,探讨共晶可能的结合模式。通过不同比例下样品的粉末X射线衍射图谱确证共晶组成比例。并在不同溶出介质中比较共晶和物理混合物的溶出度。比较口服灌胃大鼠后共晶和物理混合物的体内血药浓度水平,在不同肿瘤细胞系中比较体外抗肿瘤药效。结果:芹菜素与哌嗪形成摩尔比为1∶2的共晶。共晶溶出度较物理混合物显著提高(80.0%vs 8.56%),大鼠体内生物利用度提高252.9%,体外抗肿瘤48 h时IC;值5.19μmol·L^(-1),抗肿瘤效果明显改善。结论:芹菜素与哌嗪形成共晶后,成药性明显改善。
维普期刊数据库
同方期刊数据库