1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物的合成及生物活性

作     者：赵方振 庄春林 郭子照 盛春泉 姚建忠 缪震元 张万年 ZHAO Fang-zhen;ZHUANG Chun-lin;GUO Zi-zhao;SHENG Chun-quan;YAO Jian-zhong;MIAO Zhen-yuan;ZHANG Wan-nian

作者机构：第二军医大学药物化学教研室上海200433 

出 版 物：《药学实践杂志》 (Journal of Pharmaceutical Practice)

年 卷 期：2012年第30卷第6期

页      面：430-432,456页

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：上海市科委生物医药重点项目资助(09431901700) 

主　　题：1H-吡咯-2(5H)-酮 化学合成 生物活性 

摘      要：目的研究5位连有取代苯基的1H-吡咯-2(5H)-酮类化合物生物活性。方法在吡咯酮的5位引入各种取代苯基,合成出目标化合物,所有化合物1H NMR和MS等谱确证;通过荧光偏振法测定化合物对蛋白的抑制常数Ki。结果所有13个目标化合物都能抑制蛋白的结合,其中化合物4e的Ki达到阳性对照药的5倍。结论 5位苯环的取代基团对活性影响很大,吸电子基团取代活性高于亲电子基团,其中硝基取代活性最强。