基于突触囊泡蛋白2A成像的正电子发射断层显像剂的合成及临床研究进展

作     者：胡梅 刘楠 陈跃 王力 HU Mei;LIU Nan;CHEN Yue;WANG Li

作者机构：西南医科大学附属医院核医学科四川泸州646000 核医学与分子影像四川省重点实验室四川泸州646000 四川省院士(专家)工作站四川泸州646000 西南医科大学药学院四川泸州646000 

出 版 物：《中国现代应用药学》 (Chinese Journal of Modern Applied Pharmacy)

年 卷 期：2022年第39卷第3期

页      面：417-423页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 100701[医学-药物化学] 10[医学] 

基　　金：核医学与分子影像四川省重点实验室课题(HYX18005) 

主　　题：突触囊泡蛋白2A PET放射性示踪剂 突触丧失 放射化学 临床研究 

摘      要：神经突触异常与多种神经精神疾病有关,包括癫痫、阿尔茨海默病和精神分裂症等。神经突触囊泡蛋白2A(synaptic vesicle protein 2A,SV2A)在中枢神经系统的神经元中广泛表达,由于靶向SV2A的药物在神经退行性疾病和精神疾病中的潜在价值,研究人员对使用靶向SV2A的正电子发射断层扫描显像剂表现出越来越多的关注。在过去的十年中,已经开发了几种SV2A的正电子发射断层显像剂,以实现体内突触的可视化和定量。研究人员使用C-11或F-18对药物进行放射性标记,然后注入啮齿动物和非人类灵长类动物体内进行临床前研究,应用不同的动力学建模方法对药物进入体内效果进行定量分析。本文综述了这些正电子发射断层扫描显像剂的放射合成方法,并通过聚焦其放射化学特性介绍它们的前景和局限性,以及临床前概念验证和目前进行的主要临床研究。