孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性研究

作     者：华烨 张海波 买买提居马·对先 扈向润 李颖 毕吕存 杨雪 徐春来 谢伟娜 王林 徐继承 杨建华 HUA Ye;ZHANG Hai-bo;DUIXIAN Mai-mai-ti-ju-ma;HU Xiang-run;LI Ying;BI Lü-cun;YANG Xue;XU Chun-lai;XIE Wei-na;WANG Lin;XU Ji-cheng;YANG Jian-hua

作者机构：新疆医科大学第一附属医院药学部新疆乌鲁木齐830000 新疆医科大学新疆乌鲁木齐830000 科文斯医药研发(上海)有限公司上海200000 扬子江药业集团有限公司江苏泰州225300 

出 版 物：《中国临床药理学杂志》 (The Chinese Journal of Clinical Pharmacology)

年 卷 期：2021年第37卷第10期

页      面：1133-1137页

核心收录：

学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 10[医学] 

基　　金：国家科技重大专项重大新药创制基金资助项目(2020ZX09201-030) 乌鲁木齐市科学技术计划基金资助项目(H171312002) 

主　　题：孟鲁司特钠咀嚼片 生物等效性 药代动力学 空腹和餐后 液相色谱-串联质谱法 

摘      要：目的评价2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者中的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉试验设计,空腹和餐后条件下各入组24例健康受试者,随机交叉单次口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂和参比制剂5 mg,用LC-MS/MS法测定血浆中孟鲁司特的浓度,用WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,用SAS 9.4软件评价生物等效性。结果受试者口服孟鲁司特钠咀嚼片受试制剂与参比制剂5 mg后,主要药代动力学参数如下:空腹组Cmax分别为(311.91±56.82)和(297.92±69.30)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1968.30±442.29)和(1940.38±458.19)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(2047.60±480.74)和(2013.03±483.28)ng·h·mL^(-1);餐后组Cmax分别为(292.93±64.70)和(284.10±61.79)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(1851.69±374.26)和(1833.54±454.75)ng·h·mL^(-1),AUC0-∞分别为(1917.17±398.69)和(1897.29±489.54)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%置信区间空腹状态下分别为98.76%~113.22%,97.87%~105.98%和97.95%~106.22%;餐后状态下分别为96.78%~109.84%,96.84%~106.59%和96.75%~106.96%。结论无论是空腹还是餐后单次口服2种孟鲁司特钠咀嚼片在中国健康受试者体内均具有生物等效性。