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含膦酸酯肽的蛇床子素衍生物的合成与抗菌活性

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有机化学 2024年

作者：杨家强周绪容陈阳密佘慧娴遵义医科大学药学院遵义医科大学基础药理教育部重点实验室

在前期研究基础上，对具有潜在抗菌活性的蛇床子素衍生物进行结构优化，设计合成了21个含膦酸酯肽的新型衍生物，经1H NMR、13C NMR和元素分析确证其结构。活性测试结果表明，（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2... 详细信息

在前期研究基础上，对具有潜在抗菌活性的蛇床子素衍生物进行结构优化，设计合成了21个含膦酸酯肽的新型衍生物，经1H NMR、13C NMR和元素分析确证其结构。活性测试结果表明，（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2-烯酰胺基)乙酰氨基)（3,4,5-三甲氧基苯基）甲基)膦酸二乙酯（5f）对金黄色葡萄球菌（***）、大肠杆菌（***）、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氟喹诺酮大肠杆菌（FREC）的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.25、1、1和2μg/mL,（E）-(2-(4-（7-甲氧基-2-氧代-2H-色烯-8-基）-2-甲基丁-2-烯酰胺基)乙酰氨基)（4-甲基噻唑-2-基）甲基)膦酸二乙酯（5u）对S. aureus、E. coli、MRSA和FREC的MIC分别为0.25、2、1和2μg/mL，其抗菌活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星，可作为抗菌候选化合物进行深入研究。膦酸酯肽的结合，能提高其抗革兰氏阳性菌（***和MRSA）活性，并对革兰氏阴性菌（E. coli和FREC）有效。

关键词：蛇床子素衍生物结构优化膦酸酯肽合成抗菌活性

可见光介导下钯催化脂肪族α-溴代三氟甲基的脱溴还原反应

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有机化学 2024年

作者：区洁晴屈培珍赵亮遵义医科大学药学院

三氟甲基因其特殊的理化性质在药物化学、材料科学等领域有着广泛的应用，因此合成连有三氟甲基的有机物受到了广泛的关注。然而，目前对于脂肪族三氟甲基化合物的构建方法依然十分有限。在本文中，我们利用α-溴代三氟甲基化合物为原料... 详细信息

三氟甲基因其特殊的理化性质在药物化学、材料科学等领域有着广泛的应用，因此合成连有三氟甲基的有机物受到了广泛的关注。然而，目前对于脂肪族三氟甲基化合物的构建方法依然十分有限。在本文中，我们利用α-溴代三氟甲基化合物为原料，Pd（PPh3）4为催化剂，在可见光介导下实现了烷基α-三氟甲基溴化物的脱溴还原，生成一系列结构多样的三氟甲基烷基化产物。

关键词：可见光介导钯催化 α-溴代三氟甲基化合物脱溴还原反应

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吴茱萸次碱的结构修饰研究进展

中国新药杂志 2024年第2期33卷 138-145页

作者：宋继庭魏洪卓赵长阔王先恒遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室遵义563000 遵义医科大学药学院遵义563000

吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从传统中药吴茱萸中分离出来的一种喹唑啉类生物碱,具有广泛的生物学和药理学活性,吸引了大量学者和专业人员对其进行研究.迄今,对吴茱萸次碱的研究主要包括从新的天然来源中分离提取和开发新的全合成方法,... 详细信息

吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从传统中药吴茱萸中分离出来的一种喹唑啉类生物碱,具有广泛的生物学和药理学活性,吸引了大量学者和专业人员对其进行研究.迄今,对吴茱萸次碱的研究主要包括从新的天然来源中分离提取和开发新的全合成方法,发现新的生物活性、代谢、毒理学性质、结构修饰与活性的关系、含量测定分析方法的建立等.随着研究的不断深入,发现吴茱萸次碱的溶解性很低,这影响了其吸收效率,其高细胞毒性也阻碍了其作为药物的发展.于是,众多学者对吴茱萸次碱结构修饰和改造做了大量研究,发现了一些新的、更好的生物活性结构.本文综述了近年来吴茱萸次碱结构修饰方面的研究,以期为寻找具有开发前景的吴茱萸次碱衍生物提供依据.

关键词：吴茱萸次碱结构修饰生物活性类似物研究进展

基于代谢组学研究金钗石斛调节脂质代谢的作用

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中国食品卫生杂志 2024年第3期36卷 253-259页

作者：吴利利张一新刘浩吴迪秦琳谭道鹏鲁艳柳彭捷遵义医科大学药学院基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室贵州遵义563003 遵义医科大学附属医院药剂科贵州遵义563000 遵义医科大学贵州省高等学校金钗石斛产业发展关键技术工程研究中心贵州遵义563003 遵义医科大学第三附属医院内分泌科贵州遵义563099

目的基于代谢组学研究金钗石斛对脂质代谢的调节作用。方法将24只大鼠随机分为空白对照组、金钗石斛给药组(0.25 g/kg),每6 h灌胃1次,连续5 d,收集大鼠血浆和肝脏。采用UPLC-MS对血浆样本进行代谢组学研究。利用主成分分析、聚类分析、K... 详细信息

目的基于代谢组学研究金钗石斛对脂质代谢的调节作用。方法将24只大鼠随机分为空白对照组、金钗石斛给药组(0.25 g/kg),每6 h灌胃1次,连续5 d,收集大鼠血浆和肝脏。采用UPLC-MS对血浆样本进行代谢组学研究。利用主成分分析、聚类分析、KEGG通路富集分析等方法,对金钗石斛给药组与空白对照组的代谢组学数据进行分析,比较差异代谢物。根据代谢组学结果,采用RT-qPCR检测金钗石斛对Cyp7a1、Cyp7b1、Cyp8b1、Cyp27a1、Cyp3a1和Lpin1等脂质代谢相关基因表达的影响。结果与空白对照组相比,金钗石斛给药组血浆样本内源性代谢物整体轮廓变化明显,其中1448个代谢物的变化显著(P<0.05),641个代谢物的差异倍数≥2。KEGG通路富集结果显示,前5条通路分别为Metabolic pathways、Biosynthesis of antibiotics、ABC transporters、Biosynthesis of amino acids、Protein digestion and absorption。RT-qPCR结果表明,金钗石斛可以上调Cyp27a1和Cyp3a1基因的表达(P<0.05),下调Lpin1基因的表达(P<0.05)。结论金钗石斛能对脂质代谢进行调节,为其进一步的开发与利用提供了科学依据。

关键词：金钗石斛代谢组学脂质代谢

面向老挝学生的汉语综合课线上教学模式实践探索

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面向老挝学生的汉语综合课线上教学模式实践探索

数智时代教育认识数学化的批判与突围——笛卡尔“普遍数学”之省思

中国陶行知研究会2023年学术年会

作者：付蛟蛟粟向军遵义医科大学国际教育学院

新冠疫情的爆发使全球范围内的教育机构被迫采用线上教学,线上教学因而迅速发展。随着线上教学的实践与应用,国际中文教育也将以此为契机不断对中文线上教学模式进行实践与探索。本文以面向老挝国立大学中文系学生的汉语综合课为切入点... 详细信息

新冠疫情的爆发使全球范围内的教育机构被迫采用线上教学,线上教学因而迅速发展。随着线上教学的实践与应用,国际中文教育也将以此为契机不断对中文线上教学模式进行实践与探索。本文以面向老挝国立大学中文系学生的汉语综合课为切入点,从班级制的远程线上教学模式和实践中存在的问题进行思考、总结,针对信息技术限制、学生参与度、文化差异等问题提出相应解决策略,如提供多样化学习资源、加强互动性、尊重文化差异等。

关键词：线上教学模式老挝国立大学汉语综合课

来源： cnki会议评论

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cnki会议

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开放教育研究 2024年第5期30卷 47-53页

作者：滕长利遵义医科大学管理学院贵州遵义563003

随着各种数智技术在教育教学领域的广泛应用,教育认识的“数学化”风险再次引发关注。现代教育认识工具提供的各种数据,把人们的教育认识引向以数的方式规定的量上,导致教育认识偏离寻求“与实在相符”的准则。本研究通过援引笛卡尔“... 详细信息

随着各种数智技术在教育教学领域的广泛应用,教育认识的“数学化”风险再次引发关注。现代教育认识工具提供的各种数据,把人们的教育认识引向以数的方式规定的量上,导致教育认识偏离寻求“与实在相符”的准则。本研究通过援引笛卡尔“普遍数学”之省思,阐释教育认识“数学化”内蕴:抽象的数学符号替代人的体验存在,操作性定义简化认识对象的复杂性,碎片化描述遮蔽实质性的教育过程,数学化表达消解教育认识的人文价值。超越现代教育认识的数学化困境,需要教育认识以人的体验存在为起点,以跨学科思想为导向,以价值取向指引工具选择,以探究恒常力量为根本,进而逐层去除数学化操作带来的去人化、单一化、表面化的因素遮蔽,使隐藏在教育世界背后的、与教育实在相符的真理逐步得以涌现和提炼。

关键词：数智时代认识教育实体数学逻辑

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有机物鉴别方法融合于医药应用的探索

化学教育（中英文） 2024年第2期45卷 98-103页

作者：向广艳李利生姚秋丽遵义医科大学药学院贵州遵义563000

对有机物的鉴别是有机化学课程的重点内容之一。然而,当前的有机化学教材针对上述内容的阐述多停留在化学原理层面,教学过程亦缺乏融入应用领域的现实案例,此现状不利于基础学科与应用学科的交叉融合,不利于学生构建前后衔接的知识体系... 详细信息

对有机物的鉴别是有机化学课程的重点内容之一。然而,当前的有机化学教材针对上述内容的阐述多停留在化学原理层面,教学过程亦缺乏融入应用领域的现实案例,此现状不利于基础学科与应用学科的交叉融合,不利于学生构建前后衔接的知识体系。在此背景下,将有机物鉴别原理与药物分析、法医鉴定、食品毒物分析、临床检测等领域的应用案例结合起来,从而推动有机化学案例版教材的编写,促进教育的多学科交叉融合。

关键词：有机化学鉴别反应案例教学课程融合医药领域

反思提示卡在本科护理学导论情境模拟实训中的应用

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中华护理教育 2024年第4期21卷 444-448页

作者：杨娜娜曾慧周静李昌秀孙凌霞吴敏程传丽刘容罗露文遵义医科大学第二附属医院遵义市563000 遵义医科大学护理学院

目的将反思提示卡应用于护理本科生情境模拟实训教学中,并了解学生的学习体验。方法翻译与修订反思提示卡,将其应用于护理学导论情境模拟实训教学中,通过学生反思日记及课后访谈分析学生学习体验、收获和建议。结果共获得164份有效反思... 详细信息

目的将反思提示卡应用于护理本科生情境模拟实训教学中,并了解学生的学习体验。方法翻译与修订反思提示卡,将其应用于护理学导论情境模拟实训教学中,通过学生反思日记及课后访谈分析学生学习体验、收获和建议。结果共获得164份有效反思日记,分别访谈完成日记的7名和未完成日记的8名学生。学生认为在情境模拟实训中使用反思提示卡教学能够促进其理论联系实际和知识转化,从情境模拟中反思个人能力,树立护理专业认同感,同时也期望课程能持续改进。结论通过在护理本科生情境模拟实训中应用反思提示卡,有利于学生转化、巩固和内化知识,学生体验较好,可为教师完善情境模拟教学提供新的思路和方法。

关键词：学生,护理反思情境模拟护理学导论

蓝布正总酚酸的大孔树脂纯化工艺与质量标准研究

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中国新药杂志 2024年第9期33卷 924-933页

作者：孔熙贤田广环吴桐潘福竺欧阳意吴宏伟中国中医科学院中药研究所北京100700 遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室遵义563000

目的:优化大孔吸附树脂富集蓝布正总酚酸的纯化工艺,建立蓝布正总酚酸部位指纹图谱,并测定二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸及总酚酸含量。方法:采用单因素实验,以总酚酸的吸附率、解吸附率以及总酚酸含量、转移率为指标,筛选最佳... 详细信息

目的:优化大孔吸附树脂富集蓝布正总酚酸的纯化工艺,建立蓝布正总酚酸部位指纹图谱,并测定二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸及总酚酸含量。方法:采用单因素实验,以总酚酸的吸附率、解吸附率以及总酚酸含量、转移率为指标,筛选最佳大孔树脂型号、吸附条件、除杂条件和解吸附条件;采用HPLC和紫外可见分光光度法,建立总酚酸部位指纹图谱及二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸和总酚酸含量测定的质量控制方法。结果:选择HPD-400型大孔树脂,最佳工艺条件为提取物上样质量浓度为8 mg·mL^(-1),吸附流速为2 BV·h^(-1),径高比为1∶8,上样量为3 BV,10%乙醇4 BV洗脱除杂,除杂流速为3 BV·h^(-1),50%乙醇5 BV洗脱,洗脱流速4 BV·h^(-1),3批次验证实验得到的总酚酸平均含量67.75%(RSD为3.02%),平均转移率为74.53%(RSD为1.20%);12批样品指纹图谱中共有个18共有峰,指认了其中6个峰,分别为二聚鞣花鞣质B、二聚鞣花鞣质G、二聚鞣花鞣质A、特里马素Ⅱ、没食子酸乙酯、鞣花酸,相似度均≥0.9,二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸、总酚酸含量测定方法学考察符合要求,3种成分在各自范围内线性关系良好(R2≥0.997),平均加样回收率为93.00%~103.53%,RSD为1.92%~3.87%,其12批次样品的含量范围分别为5.35%~15.25%,0.12%~0.62%,1.84%~6.27%,以没食子酸计,总酚酸线性范围良好(R2=0.995),平均加样回收率为95.30%,RSD为1.40%,其12批次样品总酚酸含量范围为53.65%~73.16%。结论:纯化工艺稳定可靠,可用于蓝布正总酚酸部位的富集。指纹图谱与含量测定方法稳定可靠,可用于蓝布正总酚酸部位的质量控制。

关键词：蓝布正总酚酸大孔树脂纯化工艺 HPLC指纹图谱质量控制二聚鞣花鞣质A