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基于“药辅合一”理念制备1,8-桉叶素自微乳研究

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中药材 2024年 1773-1779页

作者：陈建波蒙运袅梁远现沈祥春陶玲王玉娥魏茂陈贵州医科大学药学院/贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室贵阳新天药业股份有限公司

目的:利用伪三元相图及星点设计-效应面法,优化1,8-桉叶素（1,8-Cineole,1,8-Cin）作为油相的自微乳递送系统（Self-microemulsion delivery system,SMEDDS）最佳处方并进行药剂学性能表征和乳化剂结合能力。方法:以伪三元相图乳化面积... 详细信息

目的:利用伪三元相图及星点设计-效应面法,优化1,8-桉叶素（1,8-Cineole,1,8-Cin）作为油相的自微乳递送系统（Self-microemulsion delivery system,SMEDDS）最佳处方并进行药剂学性能表征和乳化剂结合能力。方法:以伪三元相图乳化面积为指标,结合自微乳是否分层等现象分别对1,8-Cin SMEDDS进行处方考察,筛选出对处方影响较明显的因素;以平均粒径(D50)、包封率和载药量为评价指标进行因素水平设计,采用星点设计-效应面法优化1,8-Cin加入量和Km对1,8-Cin SMEDDS处方的影响,经二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系式,根据数学模型绘制效应面,优化出最佳处方并进行验证;按照最佳处方制备1,8-Cin SMEDDS进行药剂学性能表征,采用分子对接技术考察乳化剂结合能力。结果:得到1,8-Cin SMEDDS最佳处方为:50.0%1,8-Cin、34.2%乳化剂（HS15）、15.8%助乳化剂（EtOH）;为外观呈半透明略带淡蓝色乳光液体,透射电镜（TEM）结果显示为球形且粒径大小分布均匀,D50为（36.00±0.42） nm,多分散指数（PDI）为（0.138±0.03）,Zeta电位为（-5.25±0.19）mV,载药量为（60.47±0.29）mg/g,包封率为（91.48±1.26）%,乳化剂与1,8-Cin分子对接结果表明HS15与1,8-Cin结合能最小。结论:1,8-Cin SMEDDS制备方法简单,重现性好,具有良好的外观形态,载药量较高;乳滴粒径较小且形状良好。该研究为1,8-Cin SMEDDS靶向血管炎症纳米递送系统研究提供了一定参考。

关键词：药辅合一自微乳 1,8-桉叶素伪三元相图星点设计-效应面法

灯盏花乙素-磷脂复合物纳米乳的体内外评价及其改善脂多糖诱导血管内皮损伤的活性分析

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中国实验方剂学杂志 2024年第10期30卷 159-168页

作者：罗田贺智勇茅向军刘学贺井刚支苑沈祥春许乾丽陶玲贵州医科大学贵州省天然药物资源高效利用工程中心贵州省普通高等学校天然产物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室药学院贵阳550025 云岩区人民医院贵阳550003 贵州省药品监督管理局检查中心贵阳550081 贵州省食品药品检验所贵阳550004

目的:评价灯盏花乙素-磷脂复合物纳米乳(SCU-PC-NE)的释放、细胞摄取与组织分布等行为,并探究其改善脂多糖(LPS)诱导血管内皮损伤的作用。方法:分别称取SCU-PC、油酸乙酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、1,2-丙二醇(50、400、514.3、85.7 m... 详细信息

目的:评价灯盏花乙素-磷脂复合物纳米乳(SCU-PC-NE)的释放、细胞摄取与组织分布等行为,并探究其改善脂多糖(LPS)诱导血管内皮损伤的作用。方法:分别称取SCU-PC、油酸乙酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、1,2-丙二醇(50、400、514.3、85.7 mg),制备SCU-PC-NE,并利用透射电镜观察其形态,纳米电位粒度分析仪测定粒径和Zeta电位。采用动态透析法考察SCU-PC-NE体外累积释放度;采用噻唑蓝(MTT)比色法考察SCU-PC-NE对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)活力的影响;以香豆素6为荧光探针,采用荧光倒置显微镜和流式细胞仪考察SCU-PC-NE的体外HUVECs摄取情况;小动物活体成像仪考察近红外荧光染料DiR标记的纳米乳DiR/SCU-PC-NE的组织分布;采用LPS(1 mg·L^(-1))共孵育制备HUVECs炎症损伤模型,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测SCU-PC-NE对其中白细胞介素(IL)-1β及IL-6水平的影响;取18只昆明种雄性小鼠,随机分为空白组、模型组、空白制剂组(等同于高剂量组)、SCU组和SCU-PC-NE低、高剂量组(5、10 mg·kg^(-1)),每组3只,每隔48 h给药组按相应剂量尾静脉给药1次,空白组和模型组给予等体积生理盐水,连续给药4次。除空白组外,各组末次给药前12 h腹腔注射LPS(10 mg·kg^(-1))诱导小鼠血管内皮炎症损伤,采用苏木素-伊红(HE)染色考察SCU-PC-NE对小鼠胸主动脉组织病理变化的影响。结果:形态观察显示,SCU-PC-NE呈淡黄色乳光,大多呈球形,外观圆整,粒径分布较均匀,平均粒径35.31 nm,Zeta电位7.23 mV,包封率75.24%;体外累积释放度考察表明SCU-PC-NE较SCU表现出一定的缓释性能;SCU-PC-NE在质量浓度为1.05~8.4 mg·L^(-1)时细胞存活率均>90%;细胞摄取实验结果表明,与SCU组比较,SCU-PC-NE的细胞摄取能力显著增强(P效果最强(P效果最强(P效果优于SCU组。结论:SCU-PC-NE可促进内皮细胞对药物的摄取,并有效富集在LPS所致的血管内皮损伤部位,其对血管内皮损伤有一定的保护作用,是SCU的良好载体。

关键词：灯盏花乙素磷脂复合物纳米乳脂多糖(LPS) 炎症血管内皮人脐静脉内皮细胞

MiRNA-126硬脂胺阳离子脂质体递送系统的构建及细胞摄取考察

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药物评价研究 2024年第9期 2006-2016页

作者：唐永瑜邰诗蝶吴兴杰陈英冯发进沈祥春邹弢陶玲贵州医科大学贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州省生物技术研究开发基地有限公司北京积水潭医院贵州医院

目的基于阳离子脂质体制备血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）单克隆抗体（VCAM-1 mAb）修饰的负载微小RNA-126（miR-126）的靶向递送系统，并初步评价其稳定性、细胞毒性及细胞摄取。方法采用薄膜分散-挤出法制备硬脂胺阳离子脂质体（SCL... 详细信息

目的基于阳离子脂质体制备血管细胞黏附分子-1（VCAM-1）单克隆抗体（VCAM-1 mAb）修饰的负载微小RNA-126（miR-126）的靶向递送系统，并初步评价其稳定性、细胞毒性及细胞摄取。方法采用薄膜分散-挤出法制备硬脂胺阳离子脂质体（SCL），以脂质体粒径、电位为指标，单因素法考察大豆磷脂与胆固醇质量比、硬脂胺用量、无水乙醇的用量、成膜温度、水合介质用量、水合制备温度、水合制备时间；并考察其稀释稳定性及储存稳定性。采用琼脂糖凝胶阻滞实验考察SCL对miR-126的负载能力及对酶解的保护效果。利用1-乙基-（3-二甲基氨基丙基）碳二亚胺盐酸盐（EDC）/N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）交联法制备VCAM-1 mAb修饰的SCL（Va-SCL），并通过SDS-PAGE法考察VCAM-1 mAb与SCL的耦连效率。MTT法考察其对人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的毒性，流式细胞术和荧光显微镜考察正常HUVECs及LPS(1μg·mL-1)刺激后HUVECs对miR-126、SCL/miR-126、Va-SCL/miR-126的摄取情况。结果精密称量大豆磷脂120mg、胆固醇40mg、硬脂胺10 mg于茄形瓶中，加入5 mL无水乙醇，50℃超声（功率300 W、频率40 kHz）使其充分溶解，肉眼观察无可见颗粒物或者不溶物，水浴减压蒸发除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明的脂质薄膜；加入12 mL DEPC水作为水合介质，水浴超声30 min，挤出器过孔径为200 nm聚碳酸酯膜7次，取续滤液，得SCL，稳定性良好。当氮磷比为10∶1时，SCL能够有效负载miR-126;miR-126通过静电吸附于SCL表面，SCL一定程度上保护miR-126不被酶解。SDS-PAGE结果显示，VCAM-1mAb与SCL成功偶联，接枝率为（53.2±7.6）%。MTT结果显示，Va-SCL、Va-SCL/miR-126对HUVECs的半数抑制浓度（IC50）值分别为17.38、71.61 nmol·L-1,SCL、SCL/miR-126的IC50值分别为81.03、97.79 nmol·L-1。荧光显微镜及流式结果均显示Va-SCL/miR-126的细胞摄取效果更为明显。结论成功制备了Va-SCL/miR-126，能明显增加miR-126的细胞摄取。

关键词：阳离子脂质体 miR-126 薄膜分散法 EDC/NHS法血管细胞黏附分子-1单克隆抗体修饰

星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳递送系统的处方工艺研究

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贵州医科大学学报 2024年第4期49卷 529-538页

作者：张丽丹唐永瑜汪巳卜陈英吴兴杰沈祥春陶玲贵州医科大学药学院、贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心、贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室、天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025

目的采用单因素试验和星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳(CNE)的处方工艺,并对其药剂学性能进行评价。方法以平均粒径(D_(50))、粒径范围、离心稳定性常数(Ke)和电位为评价指标,单因素试验筛选CNE的油相种类、乳化剂种类及用量、甘油... 详细信息

目的采用单因素试验和星点设计-效应面法优化阳离子纳米乳(CNE)的处方工艺,并对其药剂学性能进行评价。方法以平均粒径(D_(50))、粒径范围、离心稳定性常数(Ke)和电位为评价指标,单因素试验筛选CNE的油相种类、乳化剂种类及用量、甘油及十八胺用量、剪切时间,高压均质压力及时间,星点设计效应面法考察均质压力和时间对CNE的影响,用二项式及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的关系,效应面法获取最佳处方。结果CNE最佳处方组成为中链脂肪酸甘油三酯(MCT)0.5 g,大豆卵磷脂1 g,十八胺53.90 mg,甘油0.8 g,其余为水相;最佳处方所得CNE外观基本圆整,澄清透明,D_(50)为(135.08±5.69)nm,Zeta电位为(43.57±2.51)mV,离心、稀释、时间稳定性均良好。结论优化得到的CNE为淡蓝色均一乳状液、稳定性良好粒径合适,可为核酸药物递送系统的开发提供参考。

关键词：阳离子纳米乳十八胺核酸药物心血管疾病单因素试验星点设计-效应面法

miR-126阳离子纳米乳的制备及初步药效

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贵州医科大学学报 2024年第6期49卷 811-818页

作者：张丽丹唐永瑜汪巳卜陈英吴兴杰沈祥春陶玲贵州医科大学药学院贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室贵州贵阳550025

目的采用阳离子纳米乳(CNE)载miRNA-126(miR-126)形成miR-126阳离子纳米乳递送系统(CNE-miR126),并对其药剂学性能、时间稳定性、血清稳定性、细胞毒性、细胞摄取及血管黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达量进行评估。方法用琼脂糖凝胶电泳考察... 详细信息

目的采用阳离子纳米乳(CNE)载miRNA-126(miR-126)形成miR-126阳离子纳米乳递送系统(CNE-miR126),并对其药剂学性能、时间稳定性、血清稳定性、细胞毒性、细胞摄取及血管黏附分子-1(VCAM-1)蛋白表达量进行评估。方法用琼脂糖凝胶电泳考察CNE和miR-126的最佳氮磷比(N/P),采用纳米粒度及Zeta电位分析测量仪测定其粒径和进行药剂学性能评价;在4℃条件下,评估CNE-miR-126在1周内粒径及电位的稳定性;用血清稳定性实验评估CNE-miR-126在48 h之内的稳定性,MTT法评估CNE-miR-126的细胞毒性;流式细胞术和荧光显微镜观察人脐静脉内皮细胞(HUVECs)对CNE-miR-126的摄取情况,免疫蛋白质印迹法(Weston blot)检测CNE-miR-126对由脂多糖(LPS)致炎的HUVECs中VCAM-1的表达水平。结果CNE与miR-126最佳N/P为16∶1,CNE-miR-126外观基本圆整、平均粒径(D_(50))为(144.79±1.85)nm、Zeta电位为(22.92±1.24)mV;CNE-miR-126在1周内粒径及电位稳定性良好,且在48 h之内血清稳定性良好;在10^(-6)~1 nmol/L浓度内对HUVECs细胞生长无明显抑制作用,能够促进HUVECs对miR-126的摄取;Weston blot结果显示,与Control组相比,LPS(1 mg/L)处理细胞8 h后VCAM-1蛋白水平显著升高(P<0.01);与Model组相比,CNE-miR-126组预处理24 h后VCAM-1蛋白水平降低(P<0.05)。结论CNE-miR-126粒径适宜,稳定性良好,可降低VCAM-1蛋白的表达,可为心血管疾病的治疗提供参考。

关键词：阳离子纳米乳 miRNA-126 基因递送细胞摄取人脐静脉内皮细胞

丹皮酚心血管活性作用及其药物递送系统研究进展

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亚太传统医药 2024年第5期20卷 243-247页

作者：杨佳佳龙厚宁钱文麒龙一文陶玲沈祥春杨璟黔东南苗族侗族自治州人民医院贵州凯里556000 贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心/贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室/贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室/天然药物资源优效利用重点实验室/贵州医科大学贵州贵阳550025

丹皮酚又称牡丹酚,主要是从徐长卿干燥根或牡丹根皮中提取分离出来的一种酚类化合物,具有广泛的药理作用。近年来,丹皮酚对心血管活性保护作用研究机制受到越来越多的关注。综合丹皮酚的心血管活性保护作用以及药物递送系统研究进行综述... 详细信息

丹皮酚又称牡丹酚,主要是从徐长卿干燥根或牡丹根皮中提取分离出来的一种酚类化合物,具有广泛的药理作用。近年来,丹皮酚对心血管活性保护作用研究机制受到越来越多的关注。综合丹皮酚的心血管活性保护作用以及药物递送系统研究进行综述,为更好地探索丹皮酚治疗心血管疾病提供基础研究思路及开发研究安全可靠的药物提供参考。

关键词：丹皮酚心血管活性药物递送系统研究进展

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不同产地铁皮石斛的DNA条形码特征分析

沈阳药科大学学报 2024年第7期41卷 949-956页

作者：田中佳胡欢何芋岐李昊秦琳王倩遵义医科大学口腔医学院贵州省普通高等学校微生物资源及药物开发特色重点实验室贵州遵义563000 遵义医科大学药学院贵州遵义563000

目的为了探讨不同省份基地栽培的铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)是否存在分子水平的遗传差异,为种质筛选和栽培选育提供参考。方法通过采集5个省份的30份人工栽培铁皮石斛样品,并利用ITS及叶绿体条形码标记对其进行种... 详细信息

目的为了探讨不同省份基地栽培的铁皮石斛(Dendrobium officinale Kimura et Migo)是否存在分子水平的遗传差异,为种质筛选和栽培选育提供参考。方法通过采集5个省份的30份人工栽培铁皮石斛样品,并利用ITS及叶绿体条形码标记对其进行种水平遗传分析。结果在种水平上,部分叶绿体条形码在不同产地的铁皮石斛上可以检测到变异,而ITS片段的种内变异少。其中trnH-psbA长度为790 bp(1 indel,2 SNP),pbsI-pbsK为473 bp(3 indel,1 SNP),trnF-ndhJ为682 bp(1 SNP);而ITS为551 bp(2 SNP)。在叶绿体的NETWORK图和NJ树上可以看出,贵州的铁皮石斛样品具有特有的单倍型,而部分贵州安龙铁皮石斛样品的遗传距离与金钗石斛最接近,ITS分析的结果显示浙江的铁皮石斛样品与金钗石斛遗传距离更近。结论贵州的铁皮石斛样品具有更高的遗传多样性,提示其可能具有多个种质来源,而贵州和浙江的铁皮石斛样品与金钗石斛的遗传距离更近,说明其在种源上可能属于进化过程中较早的一支,其他样本更有可能是由其发展而来。研究结果表明,虽然目前不能依靠种内的遗传变异对各地区的铁皮石斛进行产地区分,但可用于揭示不同地区铁皮石斛在种质来源上的遗传差异性,为铁皮石斛的栽培选育提供一定的科学依据。

关键词：铁皮石斛 DNA 条形码单倍型遗传资源种质

星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球处方工艺及其体外释药机制研究

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中草药 2020年第15期51卷 3901-3910页

作者：杨佳佳韦世权李婉蓉杨增秋吴林菁周雪肖婷沈祥春陶玲贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇... 详细信息

目的采用星点设计-效应面法优化丹皮酚脂微球(Pae-LM)的处方工艺并考察其体外释药行为。方法以平均粒径和离心稳定性常数(Ke)为评价指标,分别对油相以及复合油比例、磷脂(PC)和硬脂酸用量、乳化剂种类、稳定剂种类及用量、PC与CH(胆固醇)的质量比、高速剪切温度及时间、均质压力及时间进行处方工艺筛选。采用星点设计效应面法考察丹皮酚投药量、高压均质压力对Pae-LM制剂性质的影响,用二项式模型及多元线性回归模型拟合建立指标与因素之间的数学关系,根据评价指标的最佳数学模型描绘效应面,经效应面法分析最佳处方。按照优化所得最佳处方制备Pae-LM,并考察体外释药特性。结果最优处方制得的Pae-LM外观基本圆整,平均粒径为(149.27±0.57)nm,Zeta电位为(-36.01±3.09)mV,包封率为(98.24±0.32)%,载药量为(11.94±0.04)%。Ke与2个考察因素之间存在可信定量关系,且二项式模型较多元线性模型置信度高。丹皮酚原料药12、24、36 h的累积释放量分别为71.84%、85.21%、95.07%,而Pae-LM在12、24、36 h时累积释放量仅为57.21%、59.66%、63.91%,药物释放符合Ritger-peppas模型。结论星点设计-效应面法适用于Pae-LM的处方优化。优化的Pae-LM粒径适宜,包封率高,可为丹皮酚心血管递送系统的开发提供参考。

关键词：丹皮酚脂微球星点设计-效应面法体外释放机制离心稳定性常数 Ritger-peppas模型心血管递送系统

共载光敏剂/UCNPs/双氢青蒿素脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性评价

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中草药 2020年第16期51卷 4151-4159页

作者：彭剑青邹颖徐金转刘丽娜陶玲黄静肖长帅陈艺贵州医科大学贵州省特色天然药物资源高效利用工程中心(贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室贵州医科大学-贵阳市联合重点实验室天然药物资源优效利用重点实验室)药学院贵州贵阳550025

目的开发共载光敏剂玫瑰红(rose-bengal,RB)/上转换纳米粒(upconverting nanoparticles,UCNPs)/双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)的脂质体(LIP-RUD),并初步考察其体外抗结肠癌活性。方法采用溶剂热法和配体交换法制备水溶性UCNPs,通过薄膜分散法包载RB/UCNPs/DHA得到LIP-RUD;采用HPLC法检测LIP-RUD的包封率,用透射电子显微镜和粒径仪考察其理化性质;通过SOSG探针检测脂质体产生活性氧(ROS)的效率;采用激光共聚焦显微镜观察HCT-116结肠癌细胞对LIP-RUD的摄取情况,并用MTT法评价其体外抑制细胞生长的效果。结果制备得到的LIP-RUD粒径约150 nm,表面电位约-12 mV,RB和DHA包载效率分别达到54.5%和86.5%。UCNPs介导的光敏剂能量转换效率达49.8%;激光照射后,有大量单线态氧(singlet oxygen,1O_2)的生成,LIP-RUD中DHA的12 h累积释放率达到74.9%,相比于无光照组提高了25.6%。细胞实验表明,LIP-RUD能够显著提高药物对结肠癌细胞生长抑制作用,在激光照射下半数有效抑制浓度(IC_(50))为15.33μmol/L。结论 LIP-RUD为治疗结肠癌提供了光动力化疗联用的新思路,该脂质体平台有望增强光动力治疗的体内穿透性和光动力化疗的联合作用效果。

关键词：上转换纳米粒玫瑰红双氢青蒿素活性氧脂质体光敏剂结肠癌溶剂热法配体交换法薄膜分散法细胞摄取 MTT法单线态氧抑制作用