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含喹喔啉杨梅素衍生物的合成及生物活性

高等学校化学学报 2019年第5期40卷 909-917页

作者：李普陈英夏榕娇郭涛张敏蒋仕春汤旭贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制... 详细信息

利用活性拼接原理,将喹喔啉引入到杨梅素结构中,合成了一系列含喹喔啉基团的杨梅素新型衍生物.采用浊度法测试了目标化合物的体外抑菌活性,结果表明,目标化合物对柑橘溃疡病菌(X. Citri)和水稻白叶枯病菌(X. Oryzae)均表现出较好的抑制活性.目标化合物对柑橘溃疡病菌的抑制活性(EC50)均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为54. 85和61. 13μg/m L),其中化合物4o抑制活性(EC50=11. 17μg/m L)最优;目标化合物对水稻白叶枯病菌的抑制活性EC50均优于对照药叶枯唑和噻菌铜(EC50分别为148. 20和175. 47μg/m L),其中化合物4f抑制活性(EC50=34. 49μg/m L)最优.采用半叶枯斑法测试了目标化合物的抗烟草花叶病毒(TMV)活性,结果表明,所有目标化合物在浓度为500 mg/L时均有一定的抑制作用.

关键词：杨梅素喹喔啉抑菌活性抗烟草花叶病毒(TMV)活性

含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物的合成及抑菌活性

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高等学校化学学报 2018年第7期39卷 1455-1461页

作者：张菊平李普王一会张橙陈丽娟汤旭贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物... 详细信息

为了得到生物活性较好的姜黄素衍生物,通过1-苯基-5-取代基-1,4-戊二烯-3-酮和3-氯甲基苯并三嗪酮反应,合成了14个含苯并三嗪酮的1,4-戊二烯-3-酮衍生物;采用核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)对化合物的结构进行了表征.初步的生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的抑菌活性,在100μg/mL剂量下,化合物6b,6j和6l对柑橘溃疡病菌(Xac)的抑制率分别为68.8%,71.0%和100%;化合物6a,6d,6h和6i对烟草青枯病菌(***)的抑制率分别为51.8%,53.0%,50.7%和76.9%.此外,化合物6l和6i对柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的半最大效应浓度(EC50)值分别为27.44和48.77μg/mL,优于对照药剂噻菌铜(51.35和87.26μg/mL),有望成为柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌的抑制剂.

关键词： 1,4-戊二烯-3-酮苯并三嗪酮抑菌

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含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物的合成及生物活性

高等学校化学学报 2018年第6期39卷 1197-1204页

作者：阮祥辉赵洪菊张橙陈丽娟李普王一会贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心贵阳550025

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞... 详细信息

以杨梅苷、哌嗪和各种芳香酸为原料,通过甲基化保护羟基和脱苷形成选择性单一的杨梅素中间体,然后以三步取代反应连接哌嗪和芳香酸,合成了13个新型含哌嗪酰胺类杨梅素衍生物.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法测试了化合物对人类乳腺癌细胞(MDA-MB-231)体外增殖的抑制活性.结果表明,大多数含哌嗪酰胺的杨梅素衍生物对MDA-MB-231细胞表现出较好的抑制活性.当浓度为1μmol/L时,化合物4a和4i的抑制活性均高于阳性对照药盐酸表阿霉素;当浓度为10μmol/L时,化合物4h和4i的抑制活性高达86.7%和83.6%.

关键词：杨梅素哌嗪酰胺生物活性

新型1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮类介离子衍生物的合成及其生物活性

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有机化学 2019年第8期39卷 2287-2294页

作者：何文静刘登曰甘秀海张建刘峥军易崇粉宋宝安贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地/教育部绿色农药与生物工程重点实验室/精细化工研究开发中心

以三氟苯嘧啶为先导化合物,设计并合成了一系列结构新颖的1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮类介离子衍生物.利用1H NMR,13C NMR,19F NMR和HRMS对其进行结构表征.初步生物活性表明,多数化合物在100 μg/mL浓度下表现出一定的杀虫活性,其中2-(... 详细信息

以三氟苯嘧啶为先导化合物,设计并合成了一系列结构新颖的1,3,4-噻二唑并[3,2-a]嘧啶酮类介离子衍生物.利用1H NMR,13C NMR,19F NMR和HRMS对其进行结构表征.初步生物活性表明,多数化合物在100 μg/mL浓度下表现出一定的杀虫活性,其中2-((4-溴苄基)硫基)-8-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-5-氧代-6-(3-(三氟甲基)苯基)-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐(8b)和2-(((2-氯噻唑-5-基)甲基)硫基)-8-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-5-氧代-6-(3-(三氟甲基)苯基)-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐(8d)对白背飞虱(white-backed planthopper,WBPH)的致死率均为70%;此外,部分化合物在浓度为50 μg/mL时对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo),水稻细菌性条斑病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoc)和柑橘溃疡病菌(Xanthomonas citri ***,Xcc)表现出较好的抑抗菌性,其中2-((2-(三氟甲基)苄基)硫基)-8-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-5-氧代-6-(3-(三氟甲基)苯基)-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐(8h)对水稻白叶枯病菌和水稻细菌性条斑病菌的抑制率分别为70.91%和53.34%,均优于对照药剂三氟苯嘧啶(42.85%和51.22%)、噻菌铜(47.76%和23.25%)和叶枯唑(66.97%和17.24%);2-((3-(三氟甲基)苄基)硫基)-8-((2-氯噻唑-5-基)甲基)-5-氧代-6-(3-(三氟甲基)苯基)-5H-[1,3,4]噻二唑并[3,2-a]嘧啶-8-鎓-7-盐(8e)对柑橘溃疡病菌的抑制率为68.97%,优于噻菌铜(35.85%)和叶枯唑(37.53%).

关键词：介离子 1 3 4-噻二唑并[3 2-a]嘧啶酮杀虫活性抑菌活性

含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮衍生物合成及生物活性研究

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有机化学 2019年第10期39卷 2813-2820页

作者：陈英李普陈梅苏时军贺军张敏柳立伟薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室

将含硫醇的三唑引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成一系列含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(***)、水稻白叶枯病菌(***)、烟草青枯病菌(***... 详细信息

将含硫醇的三唑引入到1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成一系列含硫醚三唑的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、HRMS进行表征.生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌(***)、水稻白叶枯病菌(***)、烟草青枯病菌(***)都表现出一定的抑制活性.其中,化合物F4、F6、F16对柑橘溃疡病菌的EC50值分别为16.3、9.9、15.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(54.9μg/mL);化合物F1、F7、F15对水稻白叶枯病菌的EC50值分别为9.6、19.2、21.3μg/mL,优于对照药叶枯唑(69.3μg/mL);化合物F3、F6对烟草青枯病菌的EC50值分别为14.2、14.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(82.6μg/mL).通过扫描电镜成像探讨了目标化合物F6对柑橘溃疡病菌(***)的可能抑菌机制.

关键词： 1,4-戊二烯-3-酮硫醚三唑生物活性扫描电镜

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含噁二唑杨梅素衍生物的合成及生物活性研究

有机化学 2019年第4期39卷 1160-1168页

作者：张橙蒋仕春陈英郭涛夏榕娇汤旭陈丽娟贺鸣薛伟绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵州大学精细化工研究开发中心

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1HNMR,13CNMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对... 详细信息

合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1HNMR,13CNMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的EC50分别为18.5、40.7、26.9和32.4μg/mL,优于对照药叶枯唑(68.8μg/mL)·化合物4f、4j对水稻白叶枯的EC50分别为45.9和35.7μg/mL,优于对照药叶枯唑(69.3μg/mL)·对TMV治疗活性,化合物4n的EC50值为272.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(428.8μg/mL)·对TMV保护活性,化合物4f的EC50值为235.6μg/mL,优于对照药宁南霉素(447.9μg/mL).化合物4j与南方水稻黑条矮缩病毒P9-1作用的微量热涌动实验表明,该化合物与P9-1之间具有较强的相互作用.

关键词：杨梅素噁二唑生物活性蛋白

含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2021年第2期41卷 708-718页

作者：贺军唐雪梅周清彭峰刘婷婷柳立伟贺鸣谢承卫薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Sol... 详细信息

以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1H NMR、13C NMR、19F NMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(***)、柑橘溃疡病菌(X. Citri)和烟草青枯病菌(R. Solanacearum)表现出一定的抑制活性.其中, 5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)对水稻白叶枯病菌的EC50值为13.9μg/mL,优于对照药叶枯唑(88.9μg/mL)和噻菌铜(68.1μg/mL);5,7-二甲氧基-3-(4-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丁氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A3)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氯喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A14)、5,7-二甲氧基-3-(3-((6-溴喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A15)和5,7-二甲氧基-3-(3-((6-氟喹唑啉-4-基)硫基)丙氧基)-2-(3,4,5-三甲氧基苯基)-4H-色烯-4-酮(A16)对烟草青枯病菌的EC50值分别为1.1,14.0,11.9和7.5μg/mL,优于对照药叶枯唑(38.5μg/mL)和噻菌铜(184.8μg/mL).活体实验结果表明,化合物A15对水稻白叶枯病菌的具有良好治疗活性和保护活性.通过扫描电镜成像初步探讨了目标化合物A3对烟草青枯病菌和A15对水稻白叶枯病菌的抑菌作用机制.

关键词：杨梅素衍生物喹唑啉硫醚生物活性活体实验扫描电镜

基于罗丹明的重金属和过渡金属阳离子荧光分子探针研究进展

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有机化学 2011年第7期31卷 997-1010页

作者：孙伟胡德禹吴志兵宋宝安杨松贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

介绍了近五年来以罗丹明为母体的重金属和过渡金属阳离子荧光分子探针领域的研究进展.文中按照荧光团和识别基团之间连接臂的不同对国内外各研究组的工作进展进行归类总结,并对探针设计的思路、探针的性质和应用给出了简要介绍.

关键词：荧光探针金属离子罗丹明 PET(光诱导电子转移) FRET(荧光共振能量转移)

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含肟醚的姜黄素衍生物的合成及生物活性研究

有机化学 2014年第8期34卷 1662-1668页

作者：陈玉王忠波张贤夏丽娟龚华玉赵洪菊薛伟贵州大学精细化工研究开发中心绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室贵阳550025

采用活性拼接原理,将肟醚引入到含杂环的姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了一系列新的1-芳基-5-杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.初步生物活性测试结果表明:在药剂浓度为500... 详细信息

采用活性拼接原理,将肟醚引入到含杂环的姜黄素衍生物1,4-戊二烯-3-酮结构中,合成了一系列新的1-芳基-5-杂环-1,4-戊二烯-3-酮肟醚类化合物,其结构经IR,1H NMR,13C NMR,ESI-MS和元素分析确认.初步生物活性测试结果表明:在药剂浓度为500μg/mL时,目标化合物具有一定的抗烟草病毒(TMV)活性.

关键词：姜黄素肟醚合成抗TMV活性