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地肤子化学成分及药理活性研究进展

中药材 2024年第2期47卷 506-512页

作者：兰金花马文聪陈龙浩南部战区总医院药剂科广东广州510000

地肤子药用已有数千年历史,具有丰富的药用价值,其化学成分主要包括三萜类、挥发油、黄酮类等。现代研究表明地肤子具有抗炎、抗真菌、抗过敏和抗瘙痒作用,在抗感染以及自身免疫反应中具有良好的治疗效果。同时,地肤子的有效活性成分通... 详细信息

地肤子药用已有数千年历史,具有丰富的药用价值,其化学成分主要包括三萜类、挥发油、黄酮类等。现代研究表明地肤子具有抗炎、抗真菌、抗过敏和抗瘙痒作用,在抗感染以及自身免疫反应中具有良好的治疗效果。同时,地肤子的有效活性成分通过不同的分子机制发挥降血糖、抗癌和抗氧化作用。近年来,随着研究技术以及仪器的不断进步,地肤子的新活性成分不断被发现,其药理作用及分子机制也逐渐被深入研究。该文通过梳理总结近年来国内外地肤子化学成分及药理作用研究进展,旨在为其药用价值的进一步开发以及更好地发挥临床作用提供依据。

关键词：地肤子化学成分药理作用研究进展

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水飞蓟宾对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响

中国现代应用药学 2024年第13期41卷 1758-1764页

作者：潘佩佩罗俊王双虎耿培武台州市中心医院药剂科温州医科大学附属台州妇女儿童医院药剂科丽水市人民医院药剂科

目的探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响。方法选用雄性SD大鼠30只,随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组(30 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾多次给药高剂量组(100 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾单次给... 详细信息

目的探讨水飞蓟宾单次给药和多次给药对奈韦拉平在大鼠体内药动学的影响。方法选用雄性SD大鼠30只,随机分为空白对照组、水飞蓟宾多次给药低剂量组(30 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾多次给药高剂量组(100 mg·kg-1·d-1)、水飞蓟宾单次给药低剂量组(30 mg·kg-1)水飞蓟宾单次给药高剂量组(100 mg·kg-1),给予奈韦拉平10 mg·kg-1后采集血样测定大鼠血浆中奈韦拉平及其代谢产物的浓度。采用DAS计算各组药动学参数,并进行统计学分析。结果与对照组相比,多次给予100 mg·kg-1·d-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的AUC增加了61.78%,Cmax升高了124.62%,清除率减少至64.11%;多次给予30 mg·kg-1·d-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax增加了84.85%;单次给予100 mg·kg-1或30 mg·kg-1水飞蓟宾后,奈韦拉平的Cmax分别增加了65.19%和32.12%。多次给予100 mg·kg-1水飞蓟宾后,12-羟基-奈韦拉平的代谢比降低了31.5%;4-羧基-奈韦拉平的药动学参数未有显著变化。结论水飞蓟宾能显著影响奈韦拉平在大鼠体内的药动学。临床上奈韦拉平与水飞蓟宾合用时,需考虑药物相互作用的影响。

关键词：奈韦拉平水飞蓟宾药动学 UPLC-MS/MS

利奈唑胺相关血液及代谢系统不良反应研究进展

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解放军医学杂志 2024年

作者：苟军强李倩尹东锋王晓锋新疆军区总医院药剂科石河子大学药学院

利奈唑胺是全合成的噁唑烷酮类抗菌药物，主要用于治疗由革兰阳性耐药菌引起的重症感染。近年来，随着耐药菌的增多，利奈唑胺临床使用率及其相关的血液及代谢系统不良反应发生率也增高；相关不良反应主要有血小板减少、贫血和乳酸酸中... 详细信息

利奈唑胺是全合成的噁唑烷酮类抗菌药物，主要用于治疗由革兰阳性耐药菌引起的重症感染。近年来，随着耐药菌的增多，利奈唑胺临床使用率及其相关的血液及代谢系统不良反应发生率也增高；相关不良反应主要有血小板减少、贫血和乳酸酸中毒等。研究显示利奈唑胺引起血液系统及代谢系统不良反应的诱因多样且发生机制尚未完全阐明。本文结合近期国内外文献报道，探讨利奈唑胺的体内药代动力学特点、不良反应发生机制与危险因素，以及预防措施和个体化给药策略等，以期为利奈唑胺相关血液及代谢系统不良反应的临床防治提供参考。

关键词：利奈唑胺血液代谢不良反应个体化给药

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西地那非致药物性肝损伤的文献分析

中国新药杂志 2024年第6期33卷 613-618页

作者：曹小雨葛洁王婧雯杨瑞霞王莹西安医学院第二附属学院临床药学科西安710038 空军军医大学第一附属医院药剂科西安710032 三原县人民医院药剂科咸阳713800

目的:通过分析西地那非致药物性肝损伤(DILI)的病例报道,探讨DILI的特点,为西地那非导致DILI的不良反应提供依据。方法:检索国内外西地那非导致DILI的病例报道,对病例中患者的药物治疗、DILI情况、治疗措施及转归等进行分析,比较国内外... 详细信息

目的:通过分析西地那非致药物性肝损伤(DILI)的病例报道,探讨DILI的特点,为西地那非导致DILI的不良反应提供依据。方法:检索国内外西地那非导致DILI的病例报道,对病例中患者的药物治疗、DILI情况、治疗措施及转归等进行分析,比较国内外西地那非导致DILI处理措施的异同并探讨西地那非致DILI的作用机制。结果:本文共检索到国内外相关报道6例;6例均为男性,服用西地那非剂量为25~100 mg;6例服用西地那非致DILI的时间差异较大;4例临床症状表现为皮肤黄染,肝内成胆汁淤积;3例受损类型为胆汁淤积型;3例DILI极可能由西地那非导致,3例很可能由西地那非导致;4例为重度肝损伤;2例为轻度肝损伤;6例停用西地那非后,肝功能均可逐渐恢复或正常。结论:西地那非导致DILI鲜有报道,作用机制尚不完全明确,可能与其改变肝脏组织有关,建议长期或较大剂量服用西地那非的患者注意监测肝功能。

关键词：西地那非药物性肝损伤机制肝功能胆汁淤积

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新型抗菌药物依拉环素的研究进展

中国新药与临床杂志 2024年

作者：冯洁谢俊艳时友忠安洪亮南京梅山医院药剂科

依拉环素是一种新型全合成的含氟四环素类抗生素，具有广谱的抗菌活性。现有的临床试验表明，依拉环素在治疗各类复杂性感染中具有很好的有效性和安全性，尤其在针对多药耐药菌方面应用前景良好。本文从该药的化学结构、作用机制、抗菌... 详细信息

依拉环素是一种新型全合成的含氟四环素类抗生素，具有广谱的抗菌活性。现有的临床试验表明，依拉环素在治疗各类复杂性感染中具有很好的有效性和安全性，尤其在针对多药耐药菌方面应用前景良好。本文从该药的化学结构、作用机制、抗菌谱、药动学/药效学、临床应用、耐药性等方面进行综述，为临床用药提供依据和参考。

关键词：依拉环素化学结构作用机制药动学/药效学临床应用耐药性

1例帕博利珠单抗致严重免疫性肝毒性患者重启免疫治疗案例分享及启示

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中国医院药学杂志 2024年

作者：李蒙蓝高爽袁恒杰李正翔天津医科大学总医院药剂科

男性患者65岁，诊断为右肺恶性肿瘤，伴肺门和腹腔淋巴结转移、骨转移、肾上腺继发性恶性肿瘤。于2021年3月给予两周期“帕博利珠单抗200 mg+培美曲塞0.8 g+卡铂0.5 g”免疫联合化疗方案，出现4级严重免疫性肝毒性，后停用帕博利珠单抗... 详细信息

男性患者65岁，诊断为右肺恶性肿瘤，伴肺门和腹腔淋巴结转移、骨转移、肾上腺继发性恶性肿瘤。于2021年3月给予两周期“帕博利珠单抗200 mg+培美曲塞0.8 g+卡铂0.5 g”免疫联合化疗方案，出现4级严重免疫性肝毒性，后停用帕博利珠单抗，给予糖皮质激素及保肝治疗，肝功能逐渐恢复正常。2022年5月再次给予三周期“帕博利珠单抗200 mg+培美曲塞0.8 g”免疫联合化疗方案，患者再次出现2级中度肝损伤，经糖皮质激素及保肝治疗后肝功能再次恢复正常。

关键词：帕博利珠单抗免疫性肝毒性药品不良反应重启免疫治疗

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尼达尼布致不良反应文献分析

中国新药杂志 2024年第3期33卷 307-312页

作者：陈喆秦艳叶岩荣复旦大学附属中山医院药剂科上海200032

目的:分析尼达尼布不良反应的发生规律与特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索建库至2022年10月中国知网、维普数据库、万方数据库、Web of Science数据库与PubMed数据库中有关尼达尼布不良反应的文献并进行统计分析。结果:尼达尼布... 详细信息

目的:分析尼达尼布不良反应的发生规律与特点,为临床合理用药提供参考。方法:检索建库至2022年10月中国知网、维普数据库、万方数据库、Web of Science数据库与PubMed数据库中有关尼达尼布不良反应的文献并进行统计分析。结果:尼达尼布相关不良反应案例报道共19篇,涉及21例患者,其中年龄分布以60岁以上老年人较多(17例,80.95%),不良反应多发生在用药后30 d内(8例,38.10%),不良反应累及的系统-器官以胃肠道疾病占比最高(6例,28.57%)。3例停药后好转,9例停药并接受对症治疗后好转,4例停药并接受手术治疗后好转,4例未停药并接受对症治疗后好转,1例未停药并接受手术治疗后好转。结论:尼达尼布相关不良反应需引起临床高度警惕,要加强用药监测,在最大临床获益的同时将不良反应的危害降至最低。

关键词：尼达尼布药物不良反应文献分析

HPLC法同时测定人血浆中利奈唑胺及其代谢物PNU-142300和PNU-142586的血药浓度

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中国药学杂志 2024年第8期59卷 732-737页

作者：苟军强李倩周晓丽范宁李萌王晓锋尹东锋石河子大学药学院新疆石河子832003 新疆军区总医院药剂科乌鲁木齐830000

目的建立高效液相色谱法同时测定人血浆中利奈唑胺及其主要代谢物PNU-142300和PNU-142586浓度,用于危重症患者血药浓度监测。方法以氯霉素为内标,酸化乙腈(含体积分数0.1%甲酸)为蛋白沉淀剂,双溶剂流动相为A乙腈、B枸橼酸(0.1 mol·L^(-... 详细信息

目的建立高效液相色谱法同时测定人血浆中利奈唑胺及其主要代谢物PNU-142300和PNU-142586浓度,用于危重症患者血药浓度监测。方法以氯霉素为内标,酸化乙腈(含体积分数0.1%甲酸)为蛋白沉淀剂,双溶剂流动相为A乙腈、B枸橼酸(0.1 mol·L^(-1))-磷酸氢二钠(0.2 mol·L^(-1))缓冲溶液(pH 3.0),色谱柱为Diamonsil C_(18)柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流速0.5 mL·min^(-1),梯度洗脱,检测波长254 nm,柱温30℃,进样量20μL。结果利奈唑胺在0.5~40μg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r=0.9999),定量下限为0.5μg·mL^(-1),检测限为0.1μg·mL^(-1);PNU-142300和PNU-142586在0.5~20μg·mL^(-1)的浓度范围内线性关系良好(r=0.9998和r=0.9996),定量下限为0.5μg·mL^(-1),检测限为0.2μg·mL^(-1)。10例重症患者中肾功能不全患者血浆利奈唑胺及代其谢物PNU-142300和PNU-142586暴露量分别为肾功能正常患者的3.62、1.88和2.30倍,且利奈唑胺及其代谢物暴露量与血小板减少和贫血间具有较强的相关性。结论该方法操作简便,灵敏、准确度高,可用于重症患者利奈唑胺及其代谢物PNU-142300和PNU-142586临床血药浓度监测和不良反应相关性研究。

关键词：利奈唑胺 PNU-142300 PNU-142586 高效液相色谱法

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吉瑞替尼的不良事件信号挖掘与分析

中国药房 2024年第15期35卷 1888-1892页

作者：刘洋韩敏珍夏杰胡涵帅姚磊兰雪刘倩王晋星一贵州医科大学第二附属医院药剂科贵州凯里556000

目的挖掘吉瑞替尼的不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供参考。方法收集美国FDA不良事件报告系统(FAERS)2018年2月1日至2023年12月31日上报的以吉瑞替尼为首要怀疑药物的ADE报告,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比值比(PRR)法进行数... 详细信息

目的挖掘吉瑞替尼的不良事件(ADE)信号,为临床安全用药提供参考。方法收集美国FDA不良事件报告系统(FAERS)2018年2月1日至2023年12月31日上报的以吉瑞替尼为首要怀疑药物的ADE报告,采用报告比值比(ROR)法和比例报告比值比(PRR)法进行数据挖掘。利用《国际医学用语词典》(24.1版)药物ADE术语集中的首选术语(PT)和系统器官分类(SOC)进行分类统计。结果共得到吉瑞替尼ADE报告2755份,包含676个ADE信号(阳性ADE信号95个),累及313个PT,涉及25个SOC。其中,有9个ADE信号未被其药品说明书提及。信号强度排名前5位的PT分别为肝功能异常、血小板计数降低、发热性中性粒细胞减少症、肺炎和骨髓抑制;阳性信号数排名前6位的SOC分别为各类检查,全身性疾病及给药部位各种反应,呼吸系统、胸及纵隔疾病,感染及侵染类疾病,心脏器官疾病,各类神经系统疾病。其药品说明书未提及的ADE包括肺炎、骨髓抑制、血细胞减少症、败血症、出血、感染(未特指)、感染性休克、呼吸衰竭、曲霉菌感染。结论应用吉瑞替尼时,临床除需关注肝功能异常、血小板减少症等常见ADE外,还应监测药品说明书未提及且信号较强的ADE,如肺炎、骨髓抑制、血细胞减少症、败血症、出血、感染(未特指)、感染性休克、呼吸衰竭、曲霉菌感染、血肌酐升高及间质性肺疾病等。

关键词：吉瑞替尼药品不良事件药物警戒数据挖掘