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多肽酰肼偶联法合成戈舍瑞林

合成化学 2024年

作者：张建松李新宇付玉清张利香深圳市健元医药科技有限公司深圳市健翔生物制药有限公司

戈舍瑞林是一种在临床长期应用的促性腺激素释放激素药物，其目前报道的合成路线存在操作复杂、总收率低和重金属残留等缺点。本研究采用羟基树脂为起始树脂，活化成活泼羧酸树脂后与水合肼反应得到NH2NH-CO-OCH2-Resin结构，再依次偶... 详细信息

戈舍瑞林是一种在临床长期应用的促性腺激素释放激素药物，其目前报道的合成路线存在操作复杂、总收率低和重金属残留等缺点。本研究采用羟基树脂为起始树脂，活化成活泼羧酸树脂后与水合肼反应得到NH2NH-CO-OCH2-Resin结构，再依次偶联，得到的肽酰肼树脂用低浓度TFA切割后得到肽酰肼结构，最后用氰酸盐处理得到戈舍瑞林粗品，经过反相制备纯化得到高纯度的戈舍瑞林产品。采用多肽酰肼偶联法经过10次偶联合成戈舍瑞林，有效构建了肽序末端氨基脲结构，并确保D-Ser（t-Bu）侧链上t-Bu不被酸解脱除，所制备的戈舍瑞林总收率为50.11%，纯度为99.78%，最大单杂为0.09%。该方法反应条件温和，解决了重金属残留等问题，同时降低了合成的难度，收率明显提高，具有广泛的实用价值和应用前景。

关键词：戈舍瑞林促性腺激素释放激素酰肼偶联法固相合成多肽

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功率半导体器件频域热流模型及特性

中国电机工程学报 2024年第11期44卷 4426-4434,I0021页

作者：徐梦琦蔡恬乐马柯周党生电力传输与功率变换控制教育部重点实验室(上海交通大学电气工程系) 上海市闵行区200240 深圳市禾望电气股份有限公司广东省深圳市518000

功率半导体器件的热应力是导致其失效的主要原因之一,因此近年来针对器件的热建模越来越受到关注。由于工况的复杂性,功率半导体器件承受的暂态电热行为通常呈现多时间尺度特性。为了解决这一问题,学者们做出了许多努力,而频域建模相对... 详细信息

功率半导体器件的热应力是导致其失效的主要原因之一,因此近年来针对器件的热建模越来越受到关注。由于工况的复杂性,功率半导体器件承受的暂态电热行为通常呈现多时间尺度特性。为了解决这一问题,学者们做出了许多努力,而频域建模相对而言是一个较为简单且实用的方法。但是,目前大多数方法只针对器件的温度频域特性进行研究,而忽略了热流特性,导致器件热模型与外部散热条件相连时温度预测的不准确。文中从频域建模出发,分析功率半导体器件的热流在频域下呈现的低通滤波特性,并提出一种多阶三频率的低通滤波器的热流频域建模方法。该方法还原功率半导体器件全频段的热流特性,提升器件热应力描述的准确性,解决了器件模型与外部散热条件相连的难题,并通过有限元仿真和实验进行验证。

关键词：功率半导体器件频域分析有限元热模型

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超声波空中触觉图形呈现的时空调制方法

中国图象图形学报 2024年第10期29卷 3022-3032页

作者：时佳豪孙士友杨芳雁陈建吉林大学通信工程学院长春130022 深圳市腾讯计算机系统有限公司深圳518054

目的超声波空中触觉反馈技术为虚拟现实、混合现实提供非接触、无约束的触觉体验,是混合现实领域触觉呈现的主要途径。使用传统调制方法对多点图形进行聚焦呈现时,在每个调制周期内只进行单点聚焦,发射阵列的使用率较低,聚焦过程中产生... 详细信息

目的超声波空中触觉反馈技术为虚拟现实、混合现实提供非接触、无约束的触觉体验,是混合现实领域触觉呈现的主要途径。使用传统调制方法对多点图形进行聚焦呈现时,在每个调制周期内只进行单点聚焦,发射阵列的使用率较低,聚焦过程中产生噪声较大。针对现有调制方法的不足之处,提出了一种新型时空调制方法来提高阵列利用率并降低聚焦时产生的噪声。方法首先,根据所需呈现图形获取多个焦点的位置数据,计算每个焦点聚焦时发射器所需延时时间并进行储存;其次,将调制信号的周期按聚焦点个数进行平均分配,并生成超声发射器驱动信号;最后,将驱动信号发送至延时模块,并在调制信号周期的不同时间片内,将各聚焦点的延时数据送入,实现多点聚焦触觉同步的效果。结果通过实验对新型调制方法进行测试,在进行占空比为10%和20%的两点聚焦时,相比于传统调制方法,调制噪声分别降低了8.4%和13%,聚焦功耗提高了80%和86%;在进行占空比为10%和20%的四点聚焦时,相比于传统调制方法,调制噪声降低了6.3%和10.1%,聚焦功耗分别提高了60%和100%。在主观图形识别实验中,三角形、矩形、圆形的识别率分别提升了25%、19%、35%。实验结果表明新型调制方法降低了聚焦噪声,提高了阵列利用率以及对呈现图形的识别率。结论本文所提出的新型时空调制方法有效减小了聚焦噪声,提供了更好的触觉图形反馈效果。

关键词：图形呈现时空调制超声波反馈空中触觉多点触觉

“政府引导、市场主导”城市更新模式的适应性研究——基于深圳城市更新实践的两层面分析

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城市发展研究 2024年第5期31卷 39-47页

作者：晁恒刘林嵩肖靖宇北京大学(深圳)未来城市实验室深圳市新城市规划建筑设计股份有限公司深圳市龙岗区城市更新和土地整备局

在当前竞争激烈的全球城市化时代，关于城市转型性质和动态的理论探索越来越关注权力、资本和空间之间的复杂关系。通过城市和项目的两层面分析框架以及典型案例的比较，研究了深圳“政府引导、市场主导”城市更新项目的动态和空间特征... 详细信息

在当前竞争激烈的全球城市化时代，关于城市转型性质和动态的理论探索越来越关注权力、资本和空间之间的复杂关系。通过城市和项目的两层面分析框架以及典型案例的比较，研究了深圳“政府引导、市场主导”城市更新项目的动态和空间特征，探讨了项目特定的地理和历史背景如何影响更新过程和结果。研究表明：深圳城市更新模式是威权体制下的适应性新自由主义政策，垄断性政策采用和选择性政策执行的适应能力为城市更新提供了一套高度灵活的体系；“政府引导、市场主导”城市更新模式虽然高效，但面临不可持续的挑战，需要增强政策应对市场失灵和负外部性的适应性。研究通过对城市更新政策适应性讨论，在提升城市更新的空间治理成效方面提供实证借鉴和决策参考。

关键词：城市更新城市空间可持续性深圳

基于时空路径匹配的城市轨道交通新型清分算法

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中国铁路 2024年第3期 118-124页

作者：马怀清杨德明深圳市地铁集团有限公司广东深圳518035 深圳市城市交通规划设计研究中心股份有限公司广东深圳518057

大多城市选择传统的“分配型”模型对轨道客流进行清分,即按照既定固化比例进行清分,未充分考虑乘客和列车的实际运行状态,导致清分结果存在一定偏差。为进一步研究解决传统清分算法导致的偏差问题,提出基于时空路径匹配的客流清分模型... 详细信息

大多城市选择传统的“分配型”模型对轨道客流进行清分,即按照既定固化比例进行清分,未充分考虑乘客和列车的实际运行状态,导致清分结果存在一定偏差。为进一步研究解决传统清分算法导致的偏差问题,提出基于时空路径匹配的客流清分模型,基于乘客刷卡数据和列车实际运行ATS数据,对乘客个体OD出行过程进行全方案搜索,同时融合手机信令等多元大数据,实现乘客-列车的精准匹配。通过路网建模、乘车方案搜索与匹配,得出的客流清分结果,经采集手机信令数据进行分析验证,证明基于时空路径匹配的清分算法适用于轨道交通客流清分要求,可为轨道交通运营组织、客流调度、应急指挥等提供决策支持。

关键词：轨道交通清分模型时空路径匹配客流清分

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普卡那肽的合成工艺

合成化学 2024年

作者：付玉清张建松李新宇张利香深圳市健元医药科技有限公司深圳市健翔生物制药有限公司

由于普卡那肽序列第6～16位氨基酸的疏水性，使其容易形成β-折叠等二级结构，在固相合成过程中会导致偶联不完全等情况的发生，难以顺利合成，且现有的普卡那肽合成工艺存在操作复杂、成本高、杂质多、收率低等诸多问题，需对其合成工... 详细信息

由于普卡那肽序列第6～16位氨基酸的疏水性，使其容易形成β-折叠等二级结构，在固相合成过程中会导致偶联不完全等情况的发生，难以顺利合成，且现有的普卡那肽合成工艺存在操作复杂、成本高、杂质多、收率低等诸多问题，需对其合成工艺进行改进以满足工业化生产的需求。以Fmoc-Pro-OH、 HMP linker、 Fmoc-leu-OH及MBHA树脂为原料，通过固相合成法制备Fmoc-Leu-HMP-Pro-MBHA树脂，并依次接入普卡那肽序列中相应位置的保护氨基酸，制得线性肽树脂，经裂解、环化后得到普卡那肽粗品，再经纯化、冻干得到普卡那肽纯品。该工艺制备的普卡那肽总收率为64.20%，纯度为99.50%，最大单质为0.05%。本文通过在树脂与目标肽序中间加入HMP linker-Pro，有效地抑制了普卡那肽固相合成过程中的树脂缩聚现象，降低合成难度，减少杂质产生，提高产品质量。该法具有工业生产价值。

关键词：普卡那肽固相合成工艺优化树脂收缩工业化生产

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普洱熟茶对糖脂代谢异常改善效果的临床研究

食品科学 2024年第12期45卷 144-156页

作者：孙颖李艳王黎明侯粲郝彬秀李颂孙婷婷祁敬杰钟丽娣杜琴许伟坚陈再强田波黎海莹应剑陈玉华魏珍珍中粮营养健康研究院有限公司北京102209 营养健康与食品安全北京市重点实验室北京102209 香港中文大学(深圳)附属第二医院&深圳市龙岗区人民医院内分泌代谢科广东深圳518172 中茶科技(北京)有限公司北京102209 云南中茶茶业有限公司云南昆明650000 香港中文大学(深圳)附属第二医院&深圳市龙岗区人民医院影像科广东深圳518172 香港中文大学(深圳)附属第二医院&深圳市龙岗区人民医院健康教育科广东深圳518172 广东医科大学附属医院广东湛江524002

本实验探讨了一款普洱熟茶对糖脂代谢异常人群的健康改善作用。该茶为云南中茶茶业有限公司的上市产品Y562普洱熟茶,招募合格试饮志愿者,采用营养流行病学临床干预研究设计,试饮该茶3个月,通过检测及对比志愿者试饮前后的人体成分(体质... 详细信息

本实验探讨了一款普洱熟茶对糖脂代谢异常人群的健康改善作用。该茶为云南中茶茶业有限公司的上市产品Y562普洱熟茶,招募合格试饮志愿者,采用营养流行病学临床干预研究设计,试饮该茶3个月,通过检测及对比志愿者试饮前后的人体成分(体质量、身体质量指数、体脂比、内脏脂肪)、身体围度(腰围、臀围、颈围)、糖代谢相关指标(空腹血糖、胰岛素、C肽、糖化血红蛋白)、脂代谢相关指标(总胆固醇、甘油三酯、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白A1和B)、血尿酸、肝脏脂肪量和肠道菌群等各项指标,探讨该普洱熟茶的健康功效。结果显示,试饮Y562普洱熟茶3个月后,饮食和运动不变的情况下,志愿者的体质量、身体质量指数、身体围度(腰围、臀围、颈围)、血脂(高密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白A1和B)和肝脏脂肪量均显著改善(P0.05);肠道菌群改善,均匀性增加,Lactobacillus、Clostridium、Akkermansia muciniphila、Clostridium scindens、Streptococcus thermophilus等菌属/种相对丰度升高,Streptococcus、Lactococcus、Bacteroides、Bifidobacterium、Parabacteroides distasonis等菌属/种相对丰度降低。研究提示Y562普洱熟茶具有辅助减肥、改善体型、降血糖、降血脂、改善非酒精性脂肪肝的作用,预测内在机制可能与普洱熟茶调节肠道微生态及胆汁酸通路相关。

关键词：普洱熟茶糖脂代谢肠道菌群胆汁酸

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地震横波建模技术及其在深水天然气田储层预测中的应用

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石油地球物理勘探 2024年第4期59卷 848-855页

作者：敖威张卫卫汪旭东杨学奇李志晔中海石油(中国)有限公司深圳分公司广东深圳518054

深水区缺少横波资料,在叠前反演的建模环节中,一般通过线性关系或者相控将纵波模型转换为横波模型,但实现过程受人为因素影响较大,反演结果无法完整、可靠地表征地层特点和储层分布。为此,结合生产需求,提出基于远道地震数据提取三维空... 详细信息

深水区缺少横波资料,在叠前反演的建模环节中,一般通过线性关系或者相控将纵波模型转换为横波模型,但实现过程受人为因素影响较大,反演结果无法完整、可靠地表征地层特点和储层分布。为此,结合生产需求,提出基于远道地震数据提取三维空间的泊松比信息,作为纵、横波数据之间的转换关系,进而获得泊松比约束的横波低频模型。具体步骤为:(1)优选对岩性敏感的地震波入射角;(2)反演泊松比弹性阻抗PEI;(3)建立横波低频模型。在白云深水区的勘探实践表明,由于初始模型更好地反映了地层岩性背景,减少了反演结果的异常值,2号砂体的平面分布与气/水边界吻合,与实钻结果一致,落实了储层分布,扩大了天然气探明储量,取得了较好的经济效益。

关键词：叠前反演纵波模型横波模型泊松比弹性阻抗白云深水区

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珠一坳陷古近纪物源特征及其沉积演化:来自碎屑锆石年龄的指示

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地球科学 2024年第7期49卷 2373-2387页

作者：阙晓铭舒誉汪旭东雷永昌王宇辰吴琼玲中海石油(中国)有限公司深圳分公司广东深圳518054

珠一坳陷古近系裂陷过程中的沉积演化一直缺乏系统认识.采用碎屑锆石U-Pb定年方法,对珠一坳陷4个凹陷内的钻井古近系文昌组和恩平组砂岩开展“源-汇”对比分析,解析其不同演化阶段年代学、物源特征及沉积演化等信息.结果显示珠一坳陷断... 详细信息

珠一坳陷古近系裂陷过程中的沉积演化一直缺乏系统认识.采用碎屑锆石U-Pb定年方法,对珠一坳陷4个凹陷内的钻井古近系文昌组和恩平组砂岩开展“源-汇”对比分析,解析其不同演化阶段年代学、物源特征及沉积演化等信息.结果显示珠一坳陷断陷期不仅接受盆内低凸起区、隆起区剥蚀的碎屑物质,还受到盆外北部古水系长距离搬运的陆源碎屑的影响.其中,始新世文昌组沉积物以盆内短程物源为主,年龄谱系除陆丰凹陷还表现出加里东期-燕山期多峰态外,在各凹陷均以燕山期单峰为特征,洼陷沉积区周缘隆起的中生代岩浆岩、中生界沉积岩地层及新生代火山岩构成该时期湖盆的物质来源;恩平组沉积物在恩平北部和惠州西部率先接受华南水系沉积物影响,在恩平组沉积晚期珠一坳陷普遍接受了来自华南隆褶带的物质输入,年龄谱系呈现以燕山-印支-加里东期为主的多峰特征,出现晋宁期、元古代、新太古代的古老年龄,指示珠一坳陷的物源结构发生重大变化,即由盆内古隆起物源转变为盆内和盆外造山带双重物源,该时期沉积体系以大型浅水三角洲为特征.

关键词：碎屑锆石U-Pb 物源转换珠一坳陷古近纪石油地质

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