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前胡切片微波真空干燥特性分析及模拟

中国现代应用药学 2024年第10期41卷 1343-1349页

作者：胡轶娟浦锦宝徐攀童晔玲楼柯浪梁卫青浙江省中医药研究院杭州310007 浙江省中药新药研发重点实验室杭州310007

目的通过开展前胡切片微波真空干燥特性分析与模拟研究,探索前胡切片在微波真空干燥过程的水分及其成分变化规律,以期有效提高前胡切片的干燥效率和饮片品质。方法进行不同干燥条件(微波功率密度、真空度和切片厚度)的前胡切片微波真空... 详细信息

目的通过开展前胡切片微波真空干燥特性分析与模拟研究,探索前胡切片在微波真空干燥过程的水分及其成分变化规律,以期有效提高前胡切片的干燥效率和饮片品质。方法进行不同干燥条件(微波功率密度、真空度和切片厚度)的前胡切片微波真空干燥实验,研究干燥过程的水分比和干燥速率变化情况,运用HPLC测定干燥后的前胡切片3个香豆素类成分(白花前胡甲素、白花前胡乙素和白花前胡素E)含量,并采用Weibull函数对干燥过程的水分比曲线进行模拟与分析。结果前胡切片微波真空干燥过程存在加速、恒速和减速3个阶段。与真空度和切片厚度相比,通过提高微波功率密度可以更有效地缩短干燥时间、提高干燥效率。在实验参数范围内,较优干燥条件组合为微波功率密度3.0 W·g-1,真空度800 Pa,切片厚度2 mm。所有干燥条件的变化对干燥后的前胡切片香豆素类成分含量影响均不显著。Weibull函数模拟与分析结果表明:不同干燥条件下的尺度参数为17.43~45.38,其值越小干燥时间越短,形状参数为1.41~1.77,均>1,表明干燥过程由内外部水分扩散共同控制。结论研究工作既为前胡切片微波真空干燥的工艺改进和质量控制提供了重要的理论依据和技术支持,还将为前胡切片干燥的规范化和品质特征的形成提供重要参考。

关键词：前胡切片微波真空干燥干燥特性模拟 Weibull函数香豆素

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基于CCL2/CCR2信号轴的肿瘤免疫治疗药物的研究进展

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中国药科大学学报 2024年第1期55卷 36-44页

作者：崔珍珍赵一凡孙玉孟佳怡康迪胡立宏南京中医药大学药学院江苏省中药功效物质重点实验室

趋化因子配体2(C-C motif chemokine ligand 2,CCL2)及其受体CCR2与肿瘤的发生、发展密切相关。CCL2/CCR2信号轴通过多种机制促进肿瘤进展，一方面CCL2与肿瘤细胞表面的CCR2结合促进肿瘤的生长/存活和转移；更为重要的是CCL2可以招募多... 详细信息

趋化因子配体2(C-C motif chemokine ligand 2,CCL2)及其受体CCR2与肿瘤的发生、发展密切相关。CCL2/CCR2信号轴通过多种机制促进肿瘤进展，一方面CCL2与肿瘤细胞表面的CCR2结合促进肿瘤的生长/存活和转移；更为重要的是CCL2可以招募多种免疫抑制细胞在肿瘤微环境中聚集，抑制免疫细胞的功能和活性，促进肿瘤进展。本文综述了CCL2/CCR2信号轴以及其在肿瘤及肿瘤微环境中的作用，并重点介绍了靶向CCL2/CCR2信号轴药物的临床研究进展，以期深入并全面了解CCL2/CCR2信号轴在肿瘤进展中的作用机制，开发更有效的肿瘤免疫治疗药物。

关键词： CCL2 CCR2 肿瘤免疫治疗肿瘤微环境免疫抑制细胞

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基于多成分定量及化学计量学的4种郁金特征性成分识别与质量评价

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中草药 2024年第2期55卷 622-629页

作者：蓝振威杨小露孟江季德陆兔林王淑美广东药科大学中药学院国家中医药管理局中药数字化质量评价技术重点研究室广东高校(省)中药质量工程技术研究中心广东广州510006 南京中医药大学药学院江苏南京210023

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial ... 详细信息

目的测定分别来自四川、浙江、广西3个产地的4种郁金共20批中的12种成分含量,并评价其质量。方法采用HPLC法测定4种郁金的化学成分谱,并通过主成分分析法(principal component analysis,PCA)和正交偏最小二乘分析法(orthogonal partial least squares-discriminate analysis,OPLS-DA)进行分析,识别4种郁金的特征成分,建立综合评价模式。结果4种郁金的化学成分谱各具特征,通过PCA得到3个新变量累计方差贡献率达90.476%,在组间差异成份的基础上采用因子得分表达式综合评价郁金质量:黄丝郁金>温郁金>绿丝郁金>桂郁金,并根据郁金主要药理作用相关的化合物评价4种郁金,验证了评价模型的有效性。通过OPLS-DA模型的变量重要性投影(variable importance projection,VIP)值确定莪术二酮、吉马酮为种间差异的关键化合物,并应用模型的回归系数识别了4种郁金各自的特征性成分。结论建立的郁金多成分测定方法线性关系良好、稳定可靠,通过化学计量学方法可以更全面、准确地评价郁金种间的优劣,识别各自的特征性成分,为郁金资源的合理应用和质量评价提供了理论与方向。

关键词：化学计量学郁金主成分分析正交偏最小二乘分析法质量评价莪术二酮吉马酮

基于气阳濡动学说的脑小血管病气虚血瘀证的病机与治疗

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中华中医药杂志 2024年第2期39卷 561-565页

作者：方锐周月李玉丽谢乐杜麒麟谢瑶葛金文湖南省中医药研究院中药临床药理研究所长沙410006 湖南省中西医结合医院(湖南省中医药研究院附属医院) 长沙410006 湖南省中医药研究院中医药文献信息研究所长沙410013 湖南中医药大学中西医结合学院长沙410208 湖南省中医药研究院长沙410013

脑小血管病(CSVD)即累及颅内小/微动脉、毛细血管、小/微静脉等引起的一系列临床常见的综合征,以卒中(深部小梗死、脑出血)、认知功能下降和情感障碍等为主要临床表现。围绕老年病及脑病的辨证论治方法,葛金文教授创新性提出气阳濡动学... 详细信息

脑小血管病(CSVD)即累及颅内小/微动脉、毛细血管、小/微静脉等引起的一系列临床常见的综合征,以卒中(深部小梗死、脑出血)、认知功能下降和情感障碍等为主要临床表现。围绕老年病及脑病的辨证论治方法,葛金文教授创新性提出气阳濡动学说,认为气阳不足,温化濡养或运动总摄失司,脑之元神失去濡养,总司五脏六腑、四肢百骸、气血精津、经脉血脉失常,故导致情感、记忆认知障碍,躯体功能异常等。气阳不足、血脉瘀滞为CSVD发生发展核心病机。文章从CSVD的发病机制出发,基于气阳濡动学说,提出CSVD气虚血瘀证的病机演变进程为气阳不足、阴津亏虚、气郁血瘀、痰湿内生、神明失养等,治疗当以益气(阳)活血为主要治则,灵活配伍益气(阳)养阴、调畅气机、温阳固摄、化痰袪湿、活血祛瘀、养魂安神等之品,为本病的临床辨证施治提供了不同视角的诊疗思路。

关键词：脑小血管病气阳濡动学说气虚血瘀证病机治则治法

指纹图谱结合化学模式识别及网络药理学的石菖蒲质量标志物预测分析

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中国新药杂志 2024年第11期33卷 1174-1184页

作者：李鹏辉孙瑜冯小龙陶新如龚年春蔡媛彭艳梅湖南省中医药研究院长沙410006

目的:指纹图谱结合化学模式识别技术及网络药理学,分析预测不同产地野生石菖蒲(Acorus tatarinowii Schott)中潜在的差异质量标志物(quality marker,Q-marker)。方法:采用HPLC法建立石菖蒲药材指纹图谱,确认共有峰并进行指认,通过主成... 详细信息

目的:指纹图谱结合化学模式识别技术及网络药理学,分析预测不同产地野生石菖蒲(Acorus tatarinowii Schott)中潜在的差异质量标志物(quality marker,Q-marker)。方法:采用HPLC法建立石菖蒲药材指纹图谱,确认共有峰并进行指认,通过主成分分析(principal component analysis,PCA)及正交偏最小二乘-判别分析(orthogonal partial least square-discriminant analysis,OPLS-DA),筛选引起产地差异的主要特征化学成分;再运用网络药理学构建“活性成分-靶点-通路网络”图,预测Q-marker。结果:建立了4个产地18批石菖蒲药材指纹图谱,共有峰的选择显示不同产地石菖蒲药材的内在质量存在明显差异,PCA和OPLS-DA显示同一产地石菖蒲药材各自聚为一类,指认的3号峰(β-细辛醚)是引起产地差异的主要特征化学成分。网络药理学筛选出6个潜在Q-marker,结合Q-marker五要素原则,进一步明确β-细辛醚可作为石菖蒲的潜在Q-marker。结论:预测了β-细辛醚可作为不同产地石菖蒲药材的差异Q-marker,为石菖蒲质控指标的选择提供思路和参考依据。

关键词：石菖蒲指纹图谱化学模式识别网络药理学差异质量标志物 β-细辛醚

灵芝孢子中三萜类成分UPLC-Q-TOF-MS/MS定性分析和HPLC含量测定研究

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中国中药杂志 2024年

作者：乔灵芝卢晨娜刘晓谦陈两绵冯伟红梁曜华李春王智民天津中医药大学中国中医科学院中药研究所中药质量控制技术国家工程实验室

灵芝孢子为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum或紫芝G. sinense的干燥成熟孢子，在提高免疫力、抗肿瘤、抗氧化等多方面有较强的生理活性，三萜是其活性成分之一，但目前没有可靠的含量测定方法。因此，该研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS定... 详细信息

灵芝孢子为多孔菌科真菌赤芝Ganoderma lucidum或紫芝G. sinense的干燥成熟孢子，在提高免疫力、抗肿瘤、抗氧化等多方面有较强的生理活性，三萜是其活性成分之一，但目前没有可靠的含量测定方法。因此，该研究采用UPLC-Q-TOF-MS/MS定性分析灵芝孢子中的三萜类成分，并建立了同步测定灵芝孢子中5种三萜类成分含量的HPLC方法。在负离子模式下，通过与对照品保留时间、紫外光谱、裂解碎片比对，从灵芝孢子中确认了9种三萜类成分，分别是灵芝酸I、灵芝烯酸C、灵芝酸C2、灵芝酸C6、灵芝酸G、灵芝烯酸B、灵芝酸B、灵芝酸A、灵芝酸H；通过与文献比较，从灵芝孢子中推测了3种三萜成分，分别为赤芝酸E、（Z）-6-[（3S，5R，7S，10S，12S，13R，14R，17R）-12-乙酰氧基-3，7-二羟基-4，4，10，13，14-五甲基-11，15-二氧代-2，3，4，5，6，7，10，11，12，13，14，15，16，17-十四氢-1H-环戊烯并[α]菲-17-基]-2-甲基-4-氧代庚-5-烯酸和ganoderin A。以Ultimate HPLC XS-C18色谱柱（4.6 mm×250 mm， 5 μm）为固定相，乙腈-0.072%磷酸水为流动相，梯度洗脱，流速1.2 mL·min-1，检测波长257 nm，柱温40 ℃，该条件下5种三萜类成分可实现同步定量测定，方法学考察结果符合含量测定要求。灵芝烯酸C、灵芝酸C2、灵芝酸C6、灵芝烯酸B和灵芝酸H这5种成分分别在0.93～16.08、3.44～23.88、4.28～59.40、1.40～16.16、3.53～61.20 μg·mL-1呈良好的线性关系(R2＞0.999)，平均回收率在79.53%～93.60%，RSD在4.7%～7.6%。15批不同产地的灵芝孢子原粉和4批不同产地破壁灵芝孢子中5种三萜类成分的含量差别较大，15批不同产地原粉的5种成分总量在0.44～16.25 μg·g-1；4批不同产地的破壁灵芝孢子三萜总量在0.52～3.57 μg·g-1。该文建立的新方法操作简便、结果可靠，可以用于灵芝孢子中三萜类成分的准确测定，为灵芝孢子的质量评价提供了方法依据。

关键词：灵芝孢子三萜定性分析含量测定

计算机辅助复方苦参注射液中抑制p21活化激酶1的活性成分预测及分子机制研究

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生物医学工程学杂志 2024年第2期41卷 313-320页

作者：林琳常静杰田耀洲陈姣南京中医药大学附属中西医结合医院南京210028 江苏省中医药研究院南京210028 广州中医药大学深圳医院(福田) 广东深圳518000

靶向p21活化激酶1(PAK1)是胰腺癌治疗的新策略。复方苦参注射液中含有多种抗胰腺癌成分,但具体作用靶点未知。本研究基于分子对接的虚拟筛选发现,复方苦参注射液中的14α-羟基苦参碱与PAK1的别构调节位点具有较高的结合自由能。分子动... 详细信息

靶向p21活化激酶1(PAK1)是胰腺癌治疗的新策略。复方苦参注射液中含有多种抗胰腺癌成分,但具体作用靶点未知。本研究基于分子对接的虚拟筛选发现,复方苦参注射液中的14α-羟基苦参碱与PAK1的别构调节位点具有较高的结合自由能。分子动力学模拟发现,14α-羟基苦参碱使PAK1的α1和α2螺旋向外延伸形成一个较深的别构调节口袋,同时诱导三磷酸腺苷(ATP)结合口袋处的β-折叠向内关闭,导致ATP结合口袋处于“半闭合”状态而失活。当去除14α-羟基苦参碱后,PAK1从失活构象向活性构象转变,因此推测,14α-羟基苦参碱可能是PAK1的可逆别构调节抑制剂。本研究采用现代技术方法对中药活性成分进行研究,为天然产物的开发利用及寻找新的胰腺癌治疗方案奠定基础。

关键词：复方苦参注射液 p21活化激酶1 14α-羟基苦参碱胰腺癌分子对接分子动力学模拟

基于智能集成模型前胡切片微波真空干燥过程水分比预测

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中草药 2024年第7期55卷 2206-2215页

作者：胡轶娟梁卫青徐攀童晔玲楼柯浪浦锦宝浙江省中医药研究院浙江杭州310007 浙江省中药新药研发重点实验室浙江杭州310007

目的提出一种基于集成学习和反向传播(back propagation,BP)神经网络的智能集成建模方法,用于建立前胡切片微波真空干燥过程水分比预测模型。方法合理设计前胡切片微波真空干燥实验方案,探究不同微波功率、切片厚度和干燥层数对前胡切... 详细信息

目的提出一种基于集成学习和反向传播(back propagation,BP)神经网络的智能集成建模方法,用于建立前胡切片微波真空干燥过程水分比预测模型。方法合理设计前胡切片微波真空干燥实验方案,探究不同微波功率、切片厚度和干燥层数对前胡切片干燥过程水分比的影响,并构建用于水分比建模的原始数据集。将原始数据集合理划分为训练集、验证集和测试集,利用训练集建立不同隐含层神经元个数的BP神经网络子模型,验证集用于防止训练过程过拟合,利用测试集建立前胡切片干燥过程水分比的智能集成模型,并进行模型应用。结果干燥实验结果表明,提高微波功率或减少切片厚度都能够有效缩短前胡切片的总干燥时间,达到提高干燥效率、节能的目的。模型应用结果表明,智能集成模型具有较好的稳定性、泛化性和预测精度,可以快速准确地实现前胡切片微波真空干燥过程水分比预测。结论智能集成模型为前胡切片干燥过程优化与控制提供了重要的技术支持。智能集成建模方法为中药材干燥过程建模提供了一种有效的新建模方法。

关键词：智能集成模型水分比预测前胡切片微波真空干燥 BP神经网络

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翼核果素对肝癌HepG2细胞增殖、迁移的影响

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中国老年学杂志 2024年第2期44卷 442-446页

作者：吕纪华刘瑛陆国寿胡筱希苏华广西壮族自治区中医药研究院中药药理所广西南宁530022 广西壮族自治区中医药研究院广西中药质量标准研究重点实验室广西壮族自治区中医药研究院中药化学所广西南宁530022

目的研究翼核果素对肝癌HepG2细胞增殖、迁移的影响。方法通过CCK-8法、克隆形成实验、划痕实验、荧光定量聚合酶链反应(PCR)、Western印迹研究翼核果素对肝癌HepG2细胞的影响。结果与空白对照组比较,翼核果素对HepG2细胞增殖、集落形... 详细信息

目的研究翼核果素对肝癌HepG2细胞增殖、迁移的影响。方法通过CCK-8法、克隆形成实验、划痕实验、荧光定量聚合酶链反应(PCR)、Western印迹研究翼核果素对肝癌HepG2细胞的影响。结果与空白对照组比较,翼核果素对HepG2细胞增殖、集落形成有显著抑制作用,可显著降低细胞迁移率,对原癌基因(c-Myc)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)3 mRNA表达有显著的抑制作用,对细胞骨架蛋白β微管蛋白(tubulin)、埃兹蛋白(Ezrin)表达有显著的抑制作用(P0.05)。结论翼核果素对HepG2细胞增殖迁移有抑制作用,机制可能与下调c-Myc、FGFR3、β-tubulin、Ezrin表达有关。

关键词：翼核果素 HepG2细胞原癌基因成纤维细胞生长因子受体细胞骨架蛋白