检索结果-南通市图书馆

柱前衍生HPLC法检测硼替佐米中间体中异戊胺盐酸盐

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

分析试验室 2022年第9期41卷 1089-1095页

作者：王小文刘佳郑秋莹李朴超唐海周微刘全礼包头医学院药学院包头014060 江苏天士力帝益药业有限公司天士力研究院天津300410

建立了以二氯甲烷为反应溶剂、三乙胺为缚酸剂、苯甲酰氯为衍生试剂的柱前衍生高效液相色谱法,同时测定硼替佐米无紫外吸收的中间体(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐及异戊胺盐酸盐含量的分析方法。异戊胺盐酸盐在冰浴下与衍生... 详细信息

建立了以二氯甲烷为反应溶剂、三乙胺为缚酸剂、苯甲酰氯为衍生试剂的柱前衍生高效液相色谱法,同时测定硼替佐米无紫外吸收的中间体(R)-1-氨基-3-甲基丁基硼酸频那醇酯盐酸盐及异戊胺盐酸盐含量的分析方法。异戊胺盐酸盐在冰浴下与衍生化试剂反应进行柱前衍生,并利用高效液相色谱-质谱对衍生产物进行定性分析。采用AgelaVenusil MP C18(2)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,甲醇-水(70∶30,V/V)为流动相,流速为1.0 mL/min,检测波长为236 nm,柱温为35℃。异戊胺盐酸盐在质量浓度0.075~30μg/mL范围内线性关系良好(r=0.9999),定量限和检出限分别为0.075和0.030μg/mL,信噪比分别为44.6和7.8;回收率在97.7%~104.0%之间,相对标准偏差(RSD)为2.9%。该方法可用于杂质异戊胺盐酸盐的含量测定,对于其他无紫外吸收胺盐类化合物的测定有重要的参考价值。

关键词：高效液相色谱法柱前衍生胺盐硼替佐米异戊胺盐酸盐

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

HPLC法测定左舒必利的手性杂质

药物分析杂志 2015年第3期35卷 464-466页

作者：王利娜乔艳丽赵锦花江苏天士力帝益药业有限公司天津300402

目的：建立左舒必利原料手性杂质测定方法并检测手性杂质的含量。方法：采用正相高效液相色谱法,使用DAICEL OJ-H手性柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以正己烷-乙醇-二乙胺（90∶10∶0.1）为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长230nm,柱温30... 详细信息

目的：建立左舒必利原料手性杂质测定方法并检测手性杂质的含量。方法：采用正相高效液相色谱法,使用DAICEL OJ-H手性柱（4.6 mm×250 mm,5μm）,以正己烷-乙醇-二乙胺（90∶10∶0.1）为流动相,流速1.0 m L·min-1,检测波长230nm,柱温30℃,进样量20μL。结果：在本文色谱条件下舒必利的分离度为2.1,线性范围为1.648-16.48μg·m L-1,检测限（S/N=3）为0.099μg·m L-1,定量限（S/N=10）为0.198μg·m L-1,采用该方法检测3批原料手性杂质的结果为0.47%-0.50%。结论：本法经方法学验证可用于左舒必利中手性杂质含量的分析测定。

关键词：甲酰胺类抗精神病药物正相高效液相色谱手性色谱柱手性杂质舒必利左舒必利

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

HPLC法测定盐酸美他环素片的含量

分析试验室 2008年第B12期27卷 164-166页

作者：徐春明江苏天士力帝益药业有限公司淮安223002

建立用外标法测定盐酸美他环素片含量的简单高效液相色谱方法。采用PumspherStar C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为：V（甲醇）：V（水）：50：50混合后用H3PO4调节pH至3．0±0．02；检测波长：280nm；进样量：20μL，流量：... 详细信息

建立用外标法测定盐酸美他环素片含量的简单高效液相色谱方法。采用PumspherStar C18色谱柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为：V（甲醇）：V（水）：50：50混合后用H3PO4调节pH至3．0±0．02；检测波长：280nm；进样量：20μL，流量：0．7mL／min；温度35℃。美他环素在20．02～200．2μg/mL浓度范围内线性关系良好（r=0．99999）；平均回收率为98．6％，回收率的RSD为0．6％。本方法可用于盐酸美他环素片的含量测定。

关键词：盐酸美他环素片含量测定高效液相色谱法外标法

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

天然产物中的AMPK激活剂研究进展

中草药 2017年第18期48卷 3885-3896页

作者：赵力挥王璐刘文丽王国成天士力控股集团有限公司天士力研究院天津300410 内蒙古医科大学药学院内蒙古呼和浩特010110 江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223003

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂... 详细信息

单磷酸腺苷活化蛋白激酶(AMPK)被称为真核细胞的"能量感受调节器",是治疗高脂血症和糖尿病等代谢性疾病的药物靶点之一。天然产物种类繁多、结构多样,是药物发现的重要来源。按照天然产物的结构分类,综述了来源于天然产物的AMPK激活剂研究进展,为AMPK激活剂类药物的开发提供有益参考。

关键词：单磷酸腺苷活化蛋白激酶激活剂天然产物高脂血症糖尿病

蛋白质精氨酸甲基转移酶5小分子抑制剂的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2022年第7期57卷 517-523页

作者：李慧邹毅宋利唐海徐云根江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223001 中国药科大学南京211198

蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMTs)家族的重要一员。在人类的多种恶性肿瘤包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病及恶性胶质瘤中,PRMT5的表达均出现上调。此外,PRMT5作为套细胞淋巴瘤(M... 详细信息

蛋白质精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)是蛋白质精氨酸甲基化转移酶(PRMTs)家族的重要一员。在人类的多种恶性肿瘤包括肺癌、卵巢癌、结直肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、白血病及恶性胶质瘤中,PRMT5的表达均出现上调。此外,PRMT5作为套细胞淋巴瘤(MCL)与胶质母细胞瘤的抗癌靶点已被确证,以PRMT5为靶点的抗肿瘤小分子抑制剂的研究越来越受到人们的关注。本文综述了近年来发现的PRMT5小分子抑制剂的研究进展,为未来的药物设计和发现提供参考。

关键词：肿瘤蛋白质精氨酸甲基转移酶5 小分子抑制剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

盐酸坦索罗辛的合成

现代药物与临床 2013年第2期28卷 123-125页

作者：刘金平刘文峥江苏天士力帝益药业有限公司江苏淮安223002 天津天士力集团研究院天津300410

目的研究盐酸坦索罗辛的合成方法。方法以4-甲氧基苯丙酮和(R)-1-苯乙胺为起始原料,先进行不对称合成制备2-[(R)-1-(4-甲氧基苯基)]丙基-N-[(R)-1-苯乙基]胺盐酸盐,再经过氯磺化、胺解、烃化、氢解和成盐合成盐酸坦索罗辛。结果该合成... 详细信息

目的研究盐酸坦索罗辛的合成方法。方法以4-甲氧基苯丙酮和(R)-1-苯乙胺为起始原料,先进行不对称合成制备2-[(R)-1-(4-甲氧基苯基)]丙基-N-[(R)-1-苯乙基]胺盐酸盐,再经过氯磺化、胺解、烃化、氢解和成盐合成盐酸坦索罗辛。结果该合成工艺盐酸坦索罗辛的总收率为26%。结论该合成方法步骤短,易于操作。

关键词：盐酸坦索罗辛不对称合成氯磺化、胺解、烃化、氢解

血管抑制剂康普瑞汀和康普瑞汀磷酸二钠纳米制剂研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

国际药学研究杂志 2016年第5期43卷 893-898页

作者：马娟娟陈建明第二军医大学药学院药剂教研室上海200433 江苏天士力帝益药业有限公司淮安223003

血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验... 详细信息

血管抑制剂康普瑞汀(风车子抑素,CA4)可靶向微管蛋白,抑制其聚合,从而抑制肿瘤组织血管,起到抗肿瘤作用,但CA4水溶性差,生物利用度很低。CA4衍生物康普瑞汀磷酸二钠(CA4P)增加了水溶性,进入体内可转化为CA4,在国外已进入Ⅱ/Ⅲ期临床试验,但存在毒副作用大、体内消除快等问题。纳米剂型可增加药物溶出和吸收,获得控释、靶向、延长药效、减小副作用等效果。针对CA4和CA4P的物理化学特点和生物药剂学缺陷,纳米制剂可望改变药物溶出、吸收和分布。本文综述了近年来关于CA4和CA4P纳米制剂的研究进展,涉及树状大分子、聚合物胶束(PM)、纳米粒(NP)、长循环脂质体(LCL),并对其研发和应用前景进行展望。

关键词：康普瑞汀树状大分子聚合物胶束纳米粒长循环脂质体

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

HPLC法测定氨磺甲酯的含量

中国医疗前沿 2009年第22期4卷 103-103页

作者：徐春明江苏天士力帝益药业有限公司

目的建立用外标法测定氨磺甲酯原料含量的简单高效液相色谱方法。方法采用PurospherStar C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);规格4.6×250mm;流动相为:磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钾6.8g和辛烷磺酸钠1g加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH至3.3)... 详细信息

目的建立用外标法测定氨磺甲酯原料含量的简单高效液相色谱方法。方法采用PurospherStar C8色谱柱(250mm×4.6mm,5μm);规格4.6×250mm;流动相为:磷酸盐缓冲液(磷酸二氢钾6.8g和辛烷磺酸钠1g加水溶解并稀释至1000ml,用磷酸调节pH至3.3)乙腈甲醇(811);检测波长240nm;进样量20μl,流量1.0ml/min;温度35℃。结果氨磺甲酯在0.80～2.40μg·ml-1浓度范围内线性关系良好(r=0.9993);平均回收率为99.2%,回收率的RSD为0.6%。结论本测定方法简便快速,灵敏度高,准确度好,可用于氨磺甲酯原料的含量测定。

关键词：氨磺甲酯含量测定高效液相色谱法外标法

高效液相测定盐酸苯海索中杂质1-苯基-2-丙烯基-1-酮含量的方法

在线全文

同方期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

广东化工 2019年第22期46卷 129-130,126页

作者：孔凯丽梁中卫江苏天士力帝益药业有限公司

目的建立高效液相方法测定盐酸苯海索中杂质1-苯基-2-丙烯基-1-酮的含量。方法用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Welch Ultimate XB-C18,4.6 mm×150 mm,5μm);以0.1%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至4.0)-乙腈(30︰70)为流动相;柱温为30℃;... 详细信息

目的建立高效液相方法测定盐酸苯海索中杂质1-苯基-2-丙烯基-1-酮的含量。方法用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂(Welch Ultimate XB-C18,4.6 mm×150 mm,5μm);以0.1%三乙胺溶液(用磷酸调节pH值至4.0)-乙腈(30︰70)为流动相;柱温为30℃;检测波长为250nm。结果在此色谱条件下,盐酸苯海索中杂质1-苯基-2-丙烯基-1-酮含量方法专属性、精密度、耐用性、稳定性均良好。结论经过方法学验证,该方法适用于盐酸苯海索中杂质1-苯基-2-丙烯基-1-酮含量的测定。

关键词：盐酸苯海索 1-苯基-2-丙烯基-1-酮基因毒杂质高效液相色谱法