检索结果-南通市图书馆

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

纳洛酮的合成工艺改进

复旦学报（医学版） 2007年第6期34卷 888-890页

作者：郑优丽卢美艳王星海盛韦仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续... 详细信息

目的用价廉试剂完成去氧甲基反应,改进纳洛酮的合成工艺。方法在以蒂巴因为原料,经氧化、氢化、酰化、氰化、去氧甲基、水解、N-烯丙基化得到纳洛酮的合成路线中,分别采用甲磺酸/DL-甲硫氨酸和氢溴酸代替三溴化硼进行去氧甲基化和后续水解反应。结果优化了纳洛酮的合成工艺,甲磺酸/DL-甲硫氨酸法试剂价格低廉,可降低生产成本;而氢溴酸法不但试剂价格更低,还可将去氧甲基化和水解合并为一步反应,使新工艺的总收率提高到59.90%,产品质量符合中国药典。结论采用20%的氢溴酸作为去氧甲基化试剂的新工艺,收率高、成本低、操作简便,适合规模生产。

关键词：纳洛酮合成去氧甲基化氢溴酸甲磺酸/DL-甲硫氨酸

1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐的合成

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

复旦学报（医学版） 2005年第2期32卷 173-177页

作者：郝敬来李炜谢琼陈燕仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的　由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后... 详细信息

目的　由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后再乙基化 ,通过Wolff Kishner Huang和锂铝氢二步还原 ,最后成盐共八步反应得到 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结果　采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结论　该合成法操作简便、成本低廉 ,具有工业生产价值。

关键词：羟基苯基盐酸盐氮杂乙基甲基氢为起始原料氨基丁酸反应条件工业生产苯乙酮甲氧基合成法

人类A_3腺苷受体配基稠合1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的3D-QSAR研究

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

复旦学报（医学版） 2005年第6期32卷 665-668,F0002页

作者：黄莉唐赟叶德泳复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的建立人类A3腺苷受体配基稠合1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的三维定量构效关系,为设计高活性的该类化合物提供依据。方法利用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)建立39个该类化合物的三维定量构效关系模型。结... 详细信息

目的建立人类A3腺苷受体配基稠合1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物的三维定量构效关系,为设计高活性的该类化合物提供依据。方法利用比较分子场分析(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)建立39个该类化合物的三维定量构效关系模型。结果CoMFA和CoMSIA模型均有良好的预测能力,但CoMSIA模型包含的力场较全面,给出信息更丰富。结论CoMSIA模型可为该系列化合物的进一步结构改造提供指导。

关键词：三维定量构效关系比较分子场分析比较分子相似性指数分析人类A3腺苷受体配基

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

细鳞苔属南亚瓦鳞苔化学成分的研究

中国药学杂志 2001年第11期36卷 734-735页

作者：李光耀赵艳娄红祥山东大学药学院天然药物化学教研室山东济南250012

目的　研究苔类植物中的化学成分。方法　利用溶剂提取 ,柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构。结果　从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到 6个化合物 ,经鉴定分别为豆甾醇 3 O 花生酸酯 (Ⅰ ) ,β谷甾醇(Ⅱ ) ... 详细信息

目的　研究苔类植物中的化学成分。方法　利用溶剂提取 ,柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构。结果　从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到 6个化合物 ,经鉴定分别为豆甾醇 3 O 花生酸酯 (Ⅰ ) ,β谷甾醇(Ⅱ ) ,7,4′ 甲氧 5 羟基黄酮 (Ⅲ ) ,十六碳酸甘油单酯 (Ⅳ ) ,胡萝卜苷 (Ⅴ ) ,蔗糖 (Ⅵ )。结论　以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：南亚瓦鳞苔苔藓植物化学成分细鳞苔属

作用于秋水仙碱位点的微管蛋白抑制剂的结合模式研究与结构模型的构建

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

化学学报 2008年第14期66卷 1735-1739页

作者：李耀武周有骏朱驹郑灿辉陈军盛春泉吕加国唐辉栗亚男张珏第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,... 详细信息

采用对接的方法建立了秋水仙碱位点抑制剂与微管蛋白的结合模式,并构建了其结构模型.结果表明:抑制剂主要借助于与口袋I和II的疏水作用,以及同α-Thr178,α-Val181和β-Cys241之间的氢键来实现与微管蛋白的结合.根据抑制剂的结合构象,将抑制剂的结构分为A,B以及AB间的桥连三个部分,从而建立了由A部分中的疏水中心H1、氢键受体A1,B部分中的疏水中心H2、疏水基团H3和极性原子P以及桥连结构中的氢键受体A2组成的结构模型.并指出H1与H2对活性的影响因素分别为疏水基团的体积和平面特征,而桥连部分则应以刚性的形式保证AB处于桥连的同侧(即顺式构象).还提出在A2与loop区之间存在一个的潜在氢键受体A3.研究结果为设计新型小分子微管蛋白抑制剂提供指导.

关键词：微管蛋白秋水仙碱对接结合模式结构模型

DNA拓扑异构酶Ⅰ结构、功能及喜树碱类抗癌药物研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药学杂志 2002年第9期37卷 646-650页

作者：宋云龙张万年季海涛陆信倍第二军医大学药学院药物化学教研室上海200433

目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的... 详细信息

目的　DNA拓扑异构酶I是生物体内极其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗癌药物研究新靶点。讨论了该酶迄今最特异性抑制剂喜树碱类化合物研究近况。方法　以近年来国外发表的论文为基础 ,介绍拓扑异构酶Ⅰ结构、功能研究的最新成果 ,特别是药物作用模式研究方面的研究成果。结果与结论　这将为新型抑制剂的合理药物设计打下坚实基础。

关键词：拓扑异构酶Ⅰ 喜树碱抗癌药药物设计结构生物学

基质金属蛋白酶S'_1结合袋的分子动力学模拟

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国药科大学学报 2013年第3期44卷 219-222页

作者：涂国刚王嘉琦熊胜涛匡滨海李少华南昌大学药学院药物化学教研室南昌330006

研究基质金属蛋白酶(MMPs)的S'1结合袋的分子动力学特点,并从分子水平上研究其对于设计特异性抑制剂的结构特点。对去除抑制剂后的MMP-7、MMP-2和MMP-3原酶进行长时间分子动力学模拟。结果显示,MMP-7和MMP-2的S'1结合袋处于关闭状态,而M... 详细信息

研究基质金属蛋白酶(MMPs)的S'1结合袋的分子动力学特点,并从分子水平上研究其对于设计特异性抑制剂的结构特点。对去除抑制剂后的MMP-7、MMP-2和MMP-3原酶进行长时间分子动力学模拟。结果显示,MMP-7和MMP-2的S'1结合袋处于关闭状态,而MMP-3的S'1结合袋处于半关闭状态,说明S'1结合袋环区的柔性在结合抑制剂时发挥了重要作用。

关键词：基质金属蛋白酶分子动力学 S1结合袋

Eudistomin类海洋生物碱的研究进展

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

药学学报 2003年第11期38卷 876-880页

作者：董肖椿缪宇平林志刚余凡闻韧复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

海洋是一个巨大的天然产物宝库。海洋生物不同于陆地生物，它们生活在高盐、高压、缺氧和缺少光照的特殊环境中，在其生长和代谢过程中，产生并积累了大量具有特殊化学结构和独特生理活性的物质。海洋天然产物是寻找新药的重要资源。

关键词：海洋药物 eudistomin 生物碱

罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺改进

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

复旦学报（医学版） 2006年第6期33卷 851-853页

作者：严昕许世卿陈瑛张倩夏鹏复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的改进罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺。方法对文献方法产生的副产物进行分离纯化和结构鉴定,根据所产生的副产物信息探索避免其形成的反应条件。结果优化了此步反应条件,避免专利条... 详细信息

目的改进罗库溴铵重要中间体17β-羟基-16β-四氢吡咯基雄甾-2(3)α-环氧化合物的合成工艺。方法对文献方法产生的副产物进行分离纯化和结构鉴定,根据所产生的副产物信息探索避免其形成的反应条件。结果优化了此步反应条件,避免专利条件下产生的副产物的生成,提高了反应收率。结论对17β-乙酰氧基雄甾-2(3)α,16(17)α-双环氧化物16位四氢吡咯开环反应专利方法下所得副产物进行了分离纯化和结构鉴定。根据此线索改进反应条件,使反应产物的纯化和收率得到显著提高。

关键词：药物化学甾体罗库溴铵四氢吡咯环氧开环