1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐的合成
Synthesis of 1-Methyl-3-Ethyl-3-(3-Hydroxyphenyl)-Hexahydro-1H-Azepin Hydrochloride作者机构：复旦大学药学院药物化学教研室上海200032
出 版 物：《复旦学报（医学版）》 (Fudan University Journal of Medical Sciences)
年 卷 期：2005年第32卷第2期
页 面：173-177页
核心收录：
学科分类：1007[医学-药学(可授医学、理学学位)] 1002[医学-临床医学] 10[医学]
基 金：国家自然科学基金资助项目 (3 0 2 715 3 9)
主 题：羟基苯基 盐酸盐 氮杂 乙基 甲基 氢 为起始原料 氨基丁酸 反应条件 工业生产 苯乙酮 甲氧基 合成法
摘 要：目的 由间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )合成 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。方法以间甲氧基苯乙酮 (Ⅴ )为起始原料经Willgerodt重排和氯置换成酰氯 ,然后与 4 甲氨基丁酸甲酯盐酸盐 (Ⅳ )缩合成酰胺 ,碱性环合后再乙基化 ,通过Wolff Kishner Huang和锂铝氢二步还原 ,最后成盐共八步反应得到 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结果 采用价廉易得的原料、试剂和普通的反应条件、经八步反应高质量地合成了 1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂盐酸盐 (Ⅰ )。结论 该合成法操作简便、成本低廉 ,具有工业生产价值。
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