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中国药学杂志 2004年第9期39卷 644-647页

作者：章承继李炜仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的为组合化学库设计和先导化合物快速确定提供依据。方法结合新近报道的文献资料进行分析述评。结果与结论以化合物的理化性质和结构特征为依据,介绍了各种类药性虚拟判断方法的研究进展。

关键词：类药性虚拟判断药物动力学化学信息学药物设计

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HMG—CoA还原酶抑制剂的结构简化研究

中国医药工业杂志 1993年第5期24卷 232-235页

作者：仇缀百杨杰上海医科大学药学院合成药物化学教研室上海200032

对新型降血脂药——HMG-CoA还原酶抑制剂的构效关系及结构简化工作作了简要的综述.

关键词：降血脂药还原酶抑制剂结构

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双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂

化学进展 2013年第11期25卷 1973-1980页

作者：郑伟谢琼陈良康陈建兴仇缀百上海市计划生育科学研究所国家人口计生委重点实验室上海200032 上海生殖健康药具工程技术研究中心上海200032 复旦大学药学院上海201203

阿尔茨海默病(AD)是一种严重威胁老年人生命健康的疾病,在针对不同靶点的抗AD药物开发中,基于双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究是当前热点领域。这类抑制剂不仅能提高患者脑内乙酰胆碱水平以改善其认知能力,同时可干扰Aβ的聚集,... 详细信息

阿尔茨海默病(AD)是一种严重威胁老年人生命健康的疾病,在针对不同靶点的抗AD药物开发中,基于双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的研究是当前热点领域。这类抑制剂不仅能提高患者脑内乙酰胆碱水平以改善其认知能力,同时可干扰Aβ的聚集,调控病理过程,从而发挥双重治疗AD的作用。本文综述了双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机理及近几年来已报道的先导化合物,同时结合本课题组开发的左旋美普他酚类双配基的研究结果,总结此类化合物的合理设计和构效关系,对双位点作用的乙酰胆碱酯酶抑制剂的药物开发中面临的一些挑战进行探讨,并对其发展趋势作了展望。

关键词：阿尔茨海默病候选药物双位点作用乙酰胆碱酯酶抑制剂 Aβ聚集

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依那朵林的合成

中国医药工业杂志 2001年第8期32卷 342-345页

作者：焦萍仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

对具有很高 kappa受体亲和性和选择性的依那朵林进行了合成研究。以 1,4-环己二酮为原料 ,经缩合、环合、还原、环氧化等 16步反应得到关键中间体 1- [8-甲氨基 - 1-氧杂螺 [4.5 ]癸烷 - 7-基 ]吡咯烷 (16 ) ,再和 4-苯并呋喃乙酸在偶合剂

关键词：阿片受体 κ亚型激动剂依那朵林镇痛合成芳基乙酰乙二胺类

毛细管电泳法检测美普他酚手性拆分中的光学纯度

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复旦学报（医学版） 2005年第1期32卷 105-107页

作者：陈燕郁韵秋郑优丽仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

目的建立测定二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法,并检测其光学纯度。方法采用72 cm×50 μm未涂层石英毛细管,30 mmol／L磷酸缓冲液(pH 8.05,内含0.5％TM-β-CD,乙腈12％),运行电压20 kV,毛细管柱温20℃,压力进样3... 详细信息

目的建立测定二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体的毛细管区带电泳法,并检测其光学纯度。方法采用72 cm×50 μm未涂层石英毛细管,30 mmol／L磷酸缓冲液(pH 8.05,内含0.5％TM-β-CD,乙腈12％),运行电压20 kV,毛细管柱温20℃,压力进样3 kPa×3 s,检测波长200 nm。结果在选定的实验条件下二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚对映体达到基线分离。两对映体在0.10-0.80 mg/mL的浓度范围内,浓度与峰面积的响应均呈良好的线性关系,相关系数分别为:0.999 6和0.999 8。迁移时间的RSD在3％以内,峰面积的RSD在 10％以内,左旋体的加样回收率为100.26％(n=6),最低检测浓度为0.02 mg／mL。测定3批样品的光学纯度分别为84.10％、92.54％、≥99.60％。结论本法适用于实验室中二对甲苯甲酰酒石酸美普他酚光学纯度的常规测定。

关键词：二对甲苯甲酰酒石酸 RSD 毛细管电泳法对映体毛细管区带电泳法手性拆分缓冲液光学纯度磷酸乙腈

6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟的一锅合成

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有机化学 2011年第3期31卷 362-364页

作者：孙健盛源谢琼仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海201203

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将Fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使Fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异... 详细信息

报道了6-甲氧基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮肟(3b)的一锅合成法,将Fischer吲哚合成与肟化两步反应并为一步,可简化操作,提高收率.反应可以在弱碱性且温度温和的条件下一锅合成,是由于肟化使Fischer吲哚环合变得容易,羰基与肟基在互变异构方向上的差别是影响环合反应的关键因素.

关键词：一锅合成 Fischer吲哚合成肟化互变异构

氧化铝柱上的Beckmann重排反应——一个新的异(口恶)唑啉环合副产物

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化学学报 1983年第6期41卷 566-569页

作者：仇缀百朱淬砺上海第一医学院药学系

在氧化铝柱上进行Beckmann重排反应,经Craig等证明是一个反应温和,得率高的反应。我们在研究吗啡受体激动剂和拮抗剂的工作中,用7α乙酰基6.14乙烯撑-四氢蒂巴因肟的对甲苯磺酸酯(la)和它的N-烯丙基类似物1b,在氧化铝柱上成功地进行了Be... 详细信息

在氧化铝柱上进行Beckmann重排反应,经Craig等证明是一个反应温和,得率高的反应。我们在研究吗啡受体激动剂和拮抗剂的工作中,用7α乙酰基6.14乙烯撑-四氢蒂巴因肟的对甲苯磺酸酯(la)和它的N-烯丙基类似物1b,在氧化铝柱上成功地进行了Beckmann重排反应,合成了相应的7α-乙酰胺基衍生物2a得率65%,和2b得率55%。同时,在苯-氯仿洗脱液中还得到一个极性较小的化合物3a得率7.7%,和3b得

关键词：环合氧化铝铝化合物重排反应 Beckmann 副产物

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离子通道型镇痛新靶点药物的研究进展

中国医药工业杂志 2004年第5期35卷 304-310页

作者：谢琼郝敬来仇缀百复旦大学药学院药物化学教研室上海200032

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g... 详细信息

新型离子通道及镇痛机理的发现,为药学研究提供了大量镇痛新靶点,包括河豚毒抗性-Na+(TTXr-Na+)通道阻滞剂、N-型Ca2+通道阻滞剂、酸敏离子通道(ASICs)阻滞剂、烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)激动剂、N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂、g-氨基丁酸A亚型(GABAA)受体激动剂、P2X受体拮抗剂和香草素受体(VR)调节剂。

关键词：镇痛靶点离子通道激动剂拮抗剂阻滞剂综述

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3-甲氧基-2-环己烯酮的合成

中国医药工业杂志 1989年第11期 520-521页

作者：何毓嘉仇缀百上海医科大学药学院上海 200032 上海医科大学药学院

3-甲氧基-2-环己烯酮是合成镇痛药美他齐诺(meptazinol)的中间体。文献报道其合成方法,是1,3-环己二酮用硫酸二甲酯或重氮甲烷进行甲基化,但这些方法容易产生双醚副产物,且试剂不易制备,毒性大。文献有利用苯共沸脱水合成3-乙氧基-2-环... 详细信息

3-甲氧基-2-环己烯酮是合成镇痛药美他齐诺(meptazinol)的中间体。文献报道其合成方法,是1,3-环己二酮用硫酸二甲酯或重氮甲烷进行甲基化,但这些方法容易产生双醚副产物,且试剂不易制备,毒性大。文献有利用苯共沸脱水合成3-乙氧基-2-环己烯酮的方法,若完全按照该法制备收率只有38％。为此我们探索了共沸脱水的溶剂

关键词：环己烯酮共沸脱水

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