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过渡金属催化C—S键活化与转化研究进展

有机化学 2024年第4期44卷 1124-1150页

作者：郭凯杰符昕姝李靖陈艳胡美丽堵锡华谢屿阳何燕徐州工程学院材料与化学工程学院江苏徐州221018 徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

C—S键的活化,对于药物分子、高性能聚合物和复合材料的制备以及生物医学、环境保护等领域具有重要作用,过渡金属催化C—S键的活化与转化更是具有广泛的应用前景.根据有机硫化物中碳原子的杂化类型进行分类,综述了近十年来过渡金属催化C... 详细信息

C—S键的活化,对于药物分子、高性能聚合物和复合材料的制备以及生物医学、环境保护等领域具有重要作用,过渡金属催化C—S键的活化与转化更是具有广泛的应用前景.根据有机硫化物中碳原子的杂化类型进行分类,综述了近十年来过渡金属催化C(sp)/C(sp^(2))/C(sp^(3))—S键活化与转化的研究进展,采用不同的过渡金属催化剂,着重讨论了底物适用性和反应机理,并对该领域存在的挑战以及未来发展趋势进行了讨论和展望.

关键词： C—S键活化过渡金属催化有机硫化物

地方院校实验室科研用房绩效考核改革与实践——以徐州医科大学为例

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实验技术与管理 2024年

作者：赵冲郑友广徐红岩徐州医科大学国有资产管理处徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室徐州医科大学科学技术处

实验室科研用房是广大师生从事科研工作的重要场所，也是高校基础性办学资源。该文介绍了某高校通过建构用房资源配置模型，规范科研用房管理，解决资源利用不均衡、用房调配难、房产使用无约束等问题。该模型以科研业绩评价为核心，通... 详细信息

实验室科研用房是广大师生从事科研工作的重要场所，也是高校基础性办学资源。该文介绍了某高校通过建构用房资源配置模型，规范科研用房管理，解决资源利用不均衡、用房调配难、房产使用无约束等问题。该模型以科研业绩评价为核心，通过统筹控制总量、定额管理存量，综合运用行政与经济多种调控方式，强化资源使用成本意识，推动科研单位提高用房使用效益，取得了一定的改革成效，为科研用房改革提供了可借鉴解决方案。

关键词：地方医学院校科研用房绩效考核

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莓叶委陵菜化学成分含量分析

广东化工 2024年第1期51卷 127-129页

作者：张雅玥黄子音陶晓悦杨静么焕开李岩徐州医科大学药学院江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221004

本研究对民间传统中药莓叶委陵菜提取物的主要化学成分进行了系统分析,建立了莓叶委陵菜中三种主要化学成分(E)-caffeoylisocitric acid、(+)-儿茶素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的HPLC含量测定方法。研究结果显示莓叶委陵菜中3种主要... 详细信息

本研究对民间传统中药莓叶委陵菜提取物的主要化学成分进行了系统分析,建立了莓叶委陵菜中三种主要化学成分(E)-caffeoylisocitric acid、(+)-儿茶素、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸的HPLC含量测定方法。研究结果显示莓叶委陵菜中3种主要成分均呈良好的线性关系(r≥0.999),平均加样回收率(n=6)为103.15%~103.90%(RSD<3%,n=6)。用该法测得莓叶委陵菜中的(E)-caffeoylisocitric acid(1)、(+)-儿茶素(2)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(3)含量分别为1.67 mg/g、0.20 mg/g以及0.95 mg/g。该含量测定方法操作简便,重复性好,结果准确可靠,可用于莓叶委陵菜中药材及其相关制剂的质量控制与评价。

关键词：莓叶委陵菜化学成分含量分析高效液相色谱

5-苯基-1,2,4-噁二唑衍生物的合成及其作为乙酰辅酶A羧化酶抑制剂的生物活性

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合成化学 2024年第5期32卷 451-456页

作者：王婕袁家英杨奕刘文雅钱茹雨黄统辉徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221000

乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a... 详细信息

乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,ACC)是一种脂肪酸合成限速酶,是肿瘤治疗的热门靶点之一。本文以3-氯苯胺和亚甲基丁二酸为起始原料,经环化、缩合和酰胺化等反应获得了一系列5-苯基-1,2,4-噁二唑类化合物(9a~9i),其中,化合物9a、9b、9e~9h为全新结构,经^(1)H MNR、^(13)C MNR和MS(ESI)进行了表征。通过Molsoft软件计算目标化合物9a~9i的脂水分配系数和类药性分数,使用ADP-Glo^(TM)激酶检测试剂盒检测化合物ACC抑制活性。结果表明:化合物9g在10μM浓度下对ACC抑制活性达到95.26%,与阳性对照药CP-640186相当。

关键词： 5-苯基-1 2 4-噁二唑衍生物乙酰辅酶A羧化酶抑制剂抑制活性

一种新型次氯酸响应型光敏剂的合成及其抗肿瘤活性

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合成化学 2024年第3期32卷 225-231,249页

作者：赵勇强袁家英匡思颖吴仕萍张宁峰黄统辉徐州医科大学江苏省新药研究与临床药学重点实验室江苏徐州221000

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是通过光激发敏剂产生活性氧(ROS)从而引起的肿瘤细胞凋亡或坏死,是一种非侵入式的肿瘤治疗方法。本研究基于酚噻嗪结构,设计并合成了一种新型次氯酸(HClO/ClO^(-))响应的光敏剂PTZPPy。使用NMR及H... 详细信息

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)是通过光激发敏剂产生活性氧(ROS)从而引起的肿瘤细胞凋亡或坏死,是一种非侵入式的肿瘤治疗方法。本研究基于酚噻嗪结构,设计并合成了一种新型次氯酸(HClO/ClO^(-))响应的光敏剂PTZPPy。使用NMR及HR-MS(ESI)对其结构进行了表征,使用紫外吸收光谱、荧光光谱等方法表征了其光物理性质,使用CCK8法评价了其体外抗肿瘤活性。结果表明:PTZPPy自身不发出荧光,与ClO^(-)响应后发出黄色荧光,PTZPPy具有良好的ROS产生能力和良好的抗肿瘤活性。

关键词：酚噻嗪光敏剂活性氧次氯酸抗肿瘤活性

基于3D肝细胞球模型评价何首乌醇提物毒性研究

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中国临床药理学杂志 2024年第9期40卷 1272-1276页

作者：苏华龙姚香草陈佳敏岑柏宏王萍陈宗正许重远南方医科大学南方医院临床药学中心广东广州510515 南方医科大学药学院国家药品监督管理局药物代谢研究与评价重点实验室&广东省新药筛选重点实验室广东广州510515 深圳大学第一附属医院广东深圳518035

目的探究何首乌醇提物对3D肝细胞球的毒性。方法设置不同的条件以及细胞比例,测量细胞球直径、致密度、圆度,探索最佳培养条件。3D肝细胞球分为对照组和低、中、高剂量实验组,低、中、高剂量实验组给予0.25、1.00和2.50 mg·mL^(-1)何... 详细信息

目的探究何首乌醇提物对3D肝细胞球的毒性。方法设置不同的条件以及细胞比例,测量细胞球直径、致密度、圆度,探索最佳培养条件。3D肝细胞球分为对照组和低、中、高剂量实验组,低、中、高剂量实验组给予0.25、1.00和2.50 mg·mL^(-1)何首乌醇提物,对照组给予等量的培养基。用CellTiter-Glo试剂检测细胞球活性,用荧光定量聚合酶链反应(RT-qRCR)检测肝功能相关基因表达水平,用活死细胞双荧光染色试剂检测细胞球的毒性作用。结果细胞球理想接种条件为每微孔500个细胞,细胞比例为HepG2-Huvec-LX-2=8∶1∶1,圆度为0.91±0.07,坚实度为0.91±0.02,长径比为1.12±0.14,直径为(170.97±14.79)μm;第3、7、10和14天细胞球白蛋白(ALB)mRNA相对表达水平分别为1.00±0.02、0.96±0.02、0.54±0.07和0.52±0.07,细胞色素P4501A2(CYP1A2)mRNA相对表达水平分别为1.00±0.10、2.15±0.16、2.45±0.33和1.30±0.03。对照组和低、中、高剂量实验组多药耐药蛋白2(MRP2)mRNA相对表达水平分别为1.00±0.31、1.38±0.24、1.48±0.06和1.90±0.08,细胞球存活率分别为(98.19±0.49)%、(88.53±0.90)%、(71.60±2.91)%和(56.65±5.41)%。低、中、高剂量实验组上述指标与对照组比较,在统计学上差异均有统计学意义(均P临床应用提供了参考。

关键词：何首乌肝毒性模型共培养 3D细胞球

一株链霉菌的鉴定及其产格尔德霉素的发酵工艺研究

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生物技术通报 2024年第6期40卷 299-309页

作者：杨鹭袁源方志锴林如江红周剑福建医科大学药学院福州350122 福建省微生物研究所福建省新药(微生物)筛选重点实验室福州350007

【目的】对链霉菌Streptomyce sp.FIM18-0592进行菌种鉴定,并对其胞外格尔德霉素产量进行发酵工艺优化,旨在提高产量并降低发酵成本。【方法】通过形态特征、培养特征和生理生化特性,结合16S rDNA序列分析构建系统发育树进行菌种鉴定;... 详细信息

【目的】对链霉菌Streptomyce sp.FIM18-0592进行菌种鉴定,并对其胞外格尔德霉素产量进行发酵工艺优化,旨在提高产量并降低发酵成本。【方法】通过形态特征、培养特征和生理生化特性,结合16S rDNA序列分析构建系统发育树进行菌种鉴定;采用单因素试验优化培养条件及培养基配方,进一步使用最陡爬坡试验和响应面试验优化培养基配方的含量。【结果】通过对链霉菌FIM18-0592的形态特征、培养特征及生理生化特征进行初步培养观察发现,其在ISP2等培养基上生长较好,气生菌丝旺盛,产黑色素。结合16S rDNA分子鉴定,确定该菌为格尔德霉素链霉菌(Streptomyces geldanamycininus)。通过单因素试验对发酵条件以及培养基配方进行优化,得到最适宜菌株发酵的培养条件为转速140 r/min、装液量12%(体积分数)、接种量7%(体积分数)、培养时间144 h。最佳的碳源、氮源、无机盐分别为葡萄糖、黄豆饼粉和硫酸铵。采用最陡爬坡试验和响应面优化试验确定了其最优的发酵培养基为:葡萄糖10.42%、黄豆饼粉1.68%、硫酸铵0.3%、乳酸0.3%、甘油4%、硫酸镁0.1%、碳酸钙0.4%,在此条件下,格尔德霉素的发酵效价达到2887μg/mL,较原始发酵工艺效价提高了66%。【结论】链霉菌FIM18-0592为格尔德霉素链霉菌,通过对其发酵工艺进行优化显著提高格尔德霉素的产量,为格尔德霉素及其衍生物的开发和利用奠定基础。

关键词：格尔德霉素菌种鉴定发酵优化单因素优化响应面试验形态特征培养特性

减量利妥昔单抗治疗ANCA相关性血管炎的单中心观察研究

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中国医院药学杂志 2024年

作者：单慧亭王钰博吉鹏徐跃洳王轶睿陈迹杨建华新疆医科大学药学院新疆医科大学第一附属医院药学部新疆药物临床研究重点实验室新疆医科大学第一附属医院风湿免疫科

目的：比较减量利妥昔单抗（rituximab，RTX）与环磷酰胺（cyclophosphamide，CYC）治疗抗中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎（antineutrophil cytoplasmic antibody（ANCA）-associated vasculitis，AAV）的有效性和安全性。方法：回顾性分析新疆医科大学第一附属医院2017年1月至2023年4月新诊断和复发AAV患者的临床资料，根据治疗方案分为RTX组和CYC组。同时收集2组基线及3、6、12个月患者的伯明翰血管炎评分（Birmingham Vasculitis Activity Score，BVAS）、糖皮质激素用量、白蛋白、血肌酐（serum creatinine，Scr）、24 h尿蛋白定量，并记录药物使用期间发生的不良反应，比较2组缓解率、复发率和不良反应发生率的差异。结果：共纳入RTX组患者41例和CYC组患者81例，治疗后6个月，2组患者缓解率无明显差异（P＞0.05），RTX组的BVAS评分、糖皮质激素用量低于CYC组（P＜0.05）；治疗后12个月，RTX组缓解率高于CYC组（P＜0.05），RTX组患者BVAS评分、糖皮质激素用量、Scr低于CYC组（P＜0.05）。2组复发率在6个月、12个月均无明显差异（P＞0.05）。安全性方面，RTX组低丙种球蛋白发生率高于CYC组（P＜0.05），CYC组治疗期间出现胃肠道反应，其余不良事件两组间无显著差异。结论：减量RTX联合糖皮质激素治疗AAV可明显缓解疾病活动度，减少激素剂量，延缓疾病进展。

关键词：利妥昔单抗环磷酰胺 ANCA相关性血管炎疗效安全性

蓝布正总酚酸的大孔树脂纯化工艺与质量标准研究

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中国新药杂志 2024年第9期33卷 924-933页

作者：孔熙贤田广环吴桐潘福竺欧阳意吴宏伟中国中医科学院中药研究所北京100700 遵义医科大学药学院遵义563000 遵义医科大学基础药理教育部重点实验室暨特色民族药教育部国际合作联合实验室遵义563000

目的:优化大孔吸附树脂富集蓝布正总酚酸的纯化工艺,建立蓝布正总酚酸部位指纹图谱,并测定二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸及总酚酸含量。方法:采用单因素实验,以总酚酸的吸附率、解吸附率以及总酚酸含量、转移率为指标,筛选最佳... 详细信息

目的:优化大孔吸附树脂富集蓝布正总酚酸的纯化工艺,建立蓝布正总酚酸部位指纹图谱,并测定二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸及总酚酸含量。方法:采用单因素实验,以总酚酸的吸附率、解吸附率以及总酚酸含量、转移率为指标,筛选最佳大孔树脂型号、吸附条件、除杂条件和解吸附条件;采用HPLC和紫外可见分光光度法,建立总酚酸部位指纹图谱及二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸和总酚酸含量测定的质量控制方法。结果:选择HPD-400型大孔树脂,最佳工艺条件为提取物上样质量浓度为8 mg·mL^(-1),吸附流速为2 BV·h^(-1),径高比为1∶8,上样量为3 BV,10%乙醇4 BV洗脱除杂,除杂流速为3 BV·h^(-1),50%乙醇5 BV洗脱,洗脱流速4 BV·h^(-1),3批次验证实验得到的总酚酸平均含量67.75%(RSD为3.02%),平均转移率为74.53%(RSD为1.20%);12批样品指纹图谱中共有个18共有峰,指认了其中6个峰,分别为二聚鞣花鞣质B、二聚鞣花鞣质G、二聚鞣花鞣质A、特里马素Ⅱ、没食子酸乙酯、鞣花酸,相似度均≥0.9,二聚鞣花鞣质A、没食子酸乙酯、鞣花酸、总酚酸含量测定方法学考察符合要求,3种成分在各自范围内线性关系良好(R2≥0.997),平均加样回收率为93.00%~103.53%,RSD为1.92%~3.87%,其12批次样品的含量范围分别为5.35%~15.25%,0.12%~0.62%,1.84%~6.27%,以没食子酸计,总酚酸线性范围良好(R2=0.995),平均加样回收率为95.30%,RSD为1.40%,其12批次样品总酚酸含量范围为53.65%~73.16%。结论:纯化工艺稳定可靠,可用于蓝布正总酚酸部位的富集。指纹图谱与含量测定方法稳定可靠,可用于蓝布正总酚酸部位的质量控制。

关键词：蓝布正总酚酸大孔树脂纯化工艺 HPLC指纹图谱质量控制二聚鞣花鞣质A