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肉桂精油对动物体内外抗菌作用的研究进展

饲料研究 2023年第11期46卷 168-171页

作者：陈咏琪姜金珠马志远蔡延渠杨帆广东药科大学新药研发中心广东广州510006 广东省教育厅现代中药重点实验室广东广州510006 国家中医药管理局中药制剂实验室广东广州510006 广东省药物新剂型重点实验室和广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006 白山市高新技术产业促进中心吉林白山134300

肉桂精油是从肉桂干燥枝、叶、皮中提取出的挥发性物质,含有肉桂醛、丁香酚、芳樟醇、α-松油醇等抗菌活性成分,能够抑杀体内外的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等致病菌,提高动物机体抗菌作用。文章综述了肉桂精油抗菌活性成分组... 详细信息

肉桂精油是从肉桂干燥枝、叶、皮中提取出的挥发性物质,含有肉桂醛、丁香酚、芳樟醇、α-松油醇等抗菌活性成分,能够抑杀体内外的金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等致病菌,提高动物机体抗菌作用。文章综述了肉桂精油抗菌活性成分组成、体内外抗菌作用机制,以期为肉桂精油作为饲料添加剂、抗菌剂应用于养殖业提供参考。

关键词：肉桂精油抗菌活性作用机制动物致病菌

过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂安全性研究进展

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中国药物警戒 2023年第8期20卷 950-955页

作者：张琴张陆勇江振洲中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009 中国药科大学江苏省药效研究与评价服务中心江苏南京210009 中国药科大学药物质量与安全预警教育部重点实验室江苏南京210009 广东药科大学新药研发中心广东广州510006

过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激... 详细信息

过氧化物酶体增殖物激活受体(peroxisome proliferator-activated receptors,PPAR)是调控能量代谢、炎症反应、细胞发育和分化相关基因表达的重要核受体。其激动剂已被开发用于治疗糖尿病,血脂异常和动脉粥样硬化等代谢性疾病。PPAR激动剂的不良反应限制了其在临床上的使用以及新型PPAR激动剂的开发。本文对特异性PPAR激动剂相关的毒性类型和毒性机制进行了归纳整理,并介绍了临床试验中双重PPAR激动剂和泛PPAR激动剂的不良反应报道,以期更好地了解PPAR激动剂毒性作用,为设计出安全性更高的PPAR激动剂提供参考。

关键词：过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂肝毒性心脏毒性肌肉毒性致癌性

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三维打印氯氮平口腔崩解片的片形优化与评价

中国新药杂志 2019年第6期28卷 739-744页

作者：林敏玫陈培鸿田盼闫廷廷黄思玉吕竹芬陈燕忠广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006 广东药科大学新药研发中心广州510006 广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广州510006 药物新制剂创新研究团队广州510006

目的:采用三维打印技术在片形设计上对氯氮平口腔崩解片进行优化与评价。方法:根据打印层数-含药量回归方程计算目标剂量下对应的片剂体积。固定片剂体积,以片剂半径、外丝径宽、内丝径宽、打印层高为考察因素,以硬度和崩解时间为考察指... 详细信息

目的:采用三维打印技术在片形设计上对氯氮平口腔崩解片进行优化与评价。方法:根据打印层数-含药量回归方程计算目标剂量下对应的片剂体积。固定片剂体积,以片剂半径、外丝径宽、内丝径宽、打印层高为考察因素,以硬度和崩解时间为考察指标,采用综合评分法,对氯氮平口腔崩解片在片形上进行优化;将已优化的三维打印氯氮平口腔崩解片与国内市售氯氮平口腔崩解片在内部结构及体外溶出度方面进行评价。结果:最优片形设计下的氯氮平口腔崩解片在16. 0 s内崩解,含量均匀度符合规定,药物在1 min时累积溶出度达到96%。结论:已优化的三维打印氯氮平口腔崩解片崩解迅速,体外释放良好。

关键词：三维打印氯氮平口腔崩解片片形优化含量均匀度体外溶出度

丹参酮ⅡA微针抑制瘢痕增生的作用及机制研究

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中药新药与临床药理 2022年第4期33卷 461-467页

作者：詹燕珊赖建辉郭思旖王纠韩兵时军广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省药物新剂型重点实验室广东广州510006 中国医学科学院北京协和医学院整形外科医院北京100144 广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心广东广州510006

目的考察丹参酮ⅡA(TSA)微针对瘢痕增生的抑制作用及机制。方法(1)动物实验:将42只新西兰兔随机分成正常组、模型组、空白微针组、阳性药物组(2.5%积雪草总苷)以及丹参酮ⅡA微针(TSA-MN)低、中、高剂量组[(173.93±3.55)μg、(421.44±6... 详细信息

目的考察丹参酮ⅡA(TSA)微针对瘢痕增生的抑制作用及机制。方法(1)动物实验:将42只新西兰兔随机分成正常组、模型组、空白微针组、阳性药物组(2.5%积雪草总苷)以及丹参酮ⅡA微针(TSA-MN)低、中、高剂量组[(173.93±3.55)μg、(421.44±6.67)μg、(619.94±12.39)μg]。通过新西兰兔耳腹侧面制备创口使其增生,得到兔耳增生性瘢痕模型,连续观察28 d;模型复制成功后给药干预,每日1次,连续21 d。采用HE染色观察增生性瘢痕组织病理形态变化,并测量瘢痕增生指数(SEI)和成纤维细胞密度;采用ELISA法检测兔血清中转化生长因子β1(TGF-β1)、白细胞介素2(IL-2)和白细胞介素4(IL-4)水平。(2)细胞实验:采用体外培养人皮肤成纤维细胞,分为空白对照组、空白微针组、丹参酮ⅡA原料药组(4μg·mL^(-1))以及丹参酮ⅡA微针高、中、低剂量组(6、4、2μg·mL^(-1))。采用Western Blot法检测人皮肤成纤维细胞中TGF-β1、Smad7蛋白表达。结果与正常组比较,模型组兔血清中的TGF-β1、IL-2、IL-4水平及兔耳增生性瘢痕组织SEI值均明显升高(P实验结果表明,与空白对照组比较,丹参酮ⅡA微针中、高剂量组人皮肤成纤维细胞的TGF-β1蛋白表达明显下调(P<0.05,P<0.01),丹参酮ⅡA微针低、中、高剂量组人皮肤成纤维细胞的Smad7蛋白表达显著上调(P<0.01)。结论丹参酮ⅡA微针有抑制增生性瘢痕的作用,可能与调节TGF-β1/Smad通路及其抗炎作用有关。

关键词：丹参酮ⅡA 微针增生性瘢痕 TGF-β1/Smad通路抗炎作用新西兰兔人皮肤成纤维细胞

半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片的质量评价

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海峡药学 2023年第6期35卷 5-9页

作者：陈杰燕李思婷陈君丽余雅莹郑子杰杨帆罗崇彬广州市花都区人民医院广东广州510800 广东药科大学新药研发中心、广东省药物新剂型重点实验室和广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006

目的对不同剂量的半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片进行质量评价,为临床提供精准剂量的分剂量药品。方法对3D打印卡托普利分剂量片剂进行外观、硬度、重量差异、含量、含量均匀度、溶出度和稳定性质量评价,并通过差示扫描量热分析(Diff... 详细信息

目的对不同剂量的半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片进行质量评价,为临床提供精准剂量的分剂量药品。方法对3D打印卡托普利分剂量片剂进行外观、硬度、重量差异、含量、含量均匀度、溶出度和稳定性质量评价,并通过差示扫描量热分析(Differential scanning calorimetry,DSC)对比打印片与市售片中药物的特征峰。结果3D打印卡托普利分剂量片为白色圆柱形网格片,各检测指标均符合2020版《中国药典》要求,DCS图谱中3D打印片和市售片的药物特征峰位置一致。结论半固体挤出3D打印卡托普利分剂量片可用于临床药品分剂量,实现精准医疗服务。

关键词： 3D打印半固体挤出卡托普利分剂量片

大鼠血清尿酸液相色谱-紫外检测新方法的建立及比较研究

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实验动物与比较医学 2023年第3期43卷 314-322页

作者：夏子茵柴媛媛徐云霞俞沁玮黄鑫张陆勇江振洲中国药科大学新药筛选中心江苏省药效研究与评价服务中心多靶标天然药物全国重点实验室南京210009 广东药科大学新药研发中心广州510006

目的建立更准确、灵敏的液相色谱紫外(liquid chromatography-ultraviolet,LC-UV)检测大鼠血清尿酸的方法,并将该方法与市售试剂盒的检测结果进行比较,为氧嗪酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中血清尿酸含量的准确测定提供新方法。方法采用... 详细信息

目的建立更准确、灵敏的液相色谱紫外(liquid chromatography-ultraviolet,LC-UV)检测大鼠血清尿酸的方法,并将该方法与市售试剂盒的检测结果进行比较,为氧嗪酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中血清尿酸含量的准确测定提供新方法。方法采用向SPF级雄性SD大鼠腹腔注射氧嗪酸钾(300 mg/kg)的方法建立高尿酸血症大鼠模型,对照组给予等量的0.5%羧甲基纤维素钠溶液。经眼眶后静脉丛采血,离心获得大鼠血清样品,经0.1%三氟乙酸-乙腈(含内标3,4-二羟基苄胺氢溴酸盐)沉淀后,取上清液进样分析。采用Waters XBridge HILIC色谱柱(150 mm×4.6 mm,3.5µm)对尿酸进行分离,使用乙腈(含0.5%甲酸与2 mmol/L甲酸铵)作为有机相,甲醇溶液(甲醇∶水=1∶1,含0.5%甲酸与2 mmol/L甲酸铵)作为水相,进行等度洗脱,于290 nm波长处进行检测。使用活性炭处理的血清样品作为空白生物基质,用于方法学验证。分别使用所建立的LC-UV方法与两种市售试剂盒(尿酸酶法和磷钨酸法)检测高尿酸血症模型大鼠的血清尿酸水平,并对3种检测方法的准确度进行比较。结果大鼠血清中的尿酸在10~200µg/mL质量浓度内线性关系良好(R>0.999),定量下限为10µg/mL,准确度为-2.17%~2.21%,批内精密度为0.52%~1.95%,批间精密度为3.04%~4.90%,提取回收率为83.12%~89.91%。在氧嗪酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中,市售的磷钨酸法试剂盒测定结果显著高于LC-UV法测定结果,市售的尿酸酶法试剂盒测定结果显著低于LC-UV法测定结果,但LC-UV方法的加样回收率结果最佳(95.90%~99.96%)。结论所建立的LC-UV方法能够准确测定大鼠血清中尿酸含量,与市售试剂盒相比具有更高的准确度,推荐作为氧嗪酸钾诱导的大鼠高尿酸血症模型中血清尿酸含量的检测方法。

关键词：尿酸液相色谱内标法高尿酸血症大鼠

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防治内耳疾病药物的研究进展

中国新药杂志 2020年第20期29卷 2341-2350页

作者：吴艾欣叶瑞琴温露陈钢广东药科大学药学院广州510006 广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006 广东药科大学广东省局部精准递药制剂工程技术研究中心广州510006

内耳疾病包括听力损失、耳鸣和外周前庭功能障碍,主要是由毛细胞或螺旋神经节神经元损伤引起,严重影响人体听觉与平衡功能。目前的临床药物可以缓解症状,但不能完全治愈内耳疾病,因此亟需寻找有效的防治药物。大多数在研药物的主要作用... 详细信息

内耳疾病包括听力损失、耳鸣和外周前庭功能障碍,主要是由毛细胞或螺旋神经节神经元损伤引起,严重影响人体听觉与平衡功能。目前的临床药物可以缓解症状,但不能完全治愈内耳疾病,因此亟需寻找有效的防治药物。大多数在研药物的主要作用机制为毛细胞保护、毛细胞再生及螺旋神经节神经元及其突触保护等,针对不同的作用机制,药物可以与相对应的酶类、受体或者离子通道等作用,发挥不同的药理效应。本文在此基础上就相关靶点和药物进行详细梳理和分析,以期为防治内耳疾病药物的进一步研发提供参考。

关键词：听力损失耳鸣外周前庭功能障碍毛细胞药物靶点

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黄体酮的新剂型及其相关应用研究进展

广东药科大学学报 2019年第5期35卷 697-701页

作者：李学娥张蜀闵杰广东药科大学新药研发中心/广东省药物新剂型重点实验室

黄体酮给药方式多样,目前上市的有口服给药、阴道给药、皮肤给药等方式,不同给药方式的给药量、优缺点、药动学、相关应用都不同。本文就黄体酮的新型给药系统及其应用研究进展进行综述,为今后进一步的医药临床研究提供参考。

关键词：黄体酮新型给药系统给药方式临床应用

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中医药治疗2型糖尿病湿热证的用药规律研究

中药新药与临床药理 2022年第8期33卷 1137-1142页

作者：曹士炜王乐旬荣向路广东省代谢病中西医结合研究中心教育部糖脂代谢病重点实验室广东省代谢性疾病中医药防治重点实验室广东药科大学中医药研究院广东广州510006

目的探讨中医药治疗2型糖尿病湿热证的用药规律,并通过聚类方分析其临床用药特点。方法以中国知网数据库为数据来源,检索自建库起至2021年9月30日收录的有关中医药治疗2型糖尿病湿热证的文献。经过文献筛选和资料提取之后,应用中医传承... 详细信息

目的探讨中医药治疗2型糖尿病湿热证的用药规律,并通过聚类方分析其临床用药特点。方法以中国知网数据库为数据来源,检索自建库起至2021年9月30日收录的有关中医药治疗2型糖尿病湿热证的文献。经过文献筛选和资料提取之后,应用中医传承辅助平台(V2.5)进行数据录入、统计与分析。结果共纳入89篇文献,91首处方,136味中药。使用频次较多的药物有黄连、黄芩、茯苓、苍术、葛根等;药性以寒性最多;药味以苦为主,兼具甘、辛;药物主归脾经、胃经和肺经;关联规则分析得到使用频率最高的药对为黄连-茯苓,置信度最高的药物组合有“葛根,黄芩→黄连”“丹参→黄连”;通过高频药物聚类分析得到5首新方组合。结论中医药治疗2型糖尿病湿热证具有一定的可循规律,黄连为核心中药,葛根芩连汤为常用基本方,苦寒燥湿清热为用药基本原则。聚类分析得到5首新方,提示2型糖尿病湿热证可能具有中满热盛、湿热内蕴、湿重于热、湿聚成痰和湿热下注等临床特点。

关键词： 2型糖尿病湿热证用药规律临床特点黄连葛根芩连汤