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多颗粒体系在伊曲康唑增溶中的应用与表征

中国现代应用药学 2024年第10期41卷 1357-1364页

作者：陈俞丞胡欣许铭志黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006

目的解决伊曲康唑的难溶性问题,提高其体外溶出度,为伊曲康唑多颗粒体系进一步工业化放大生产提供参考。方法采用流化床底喷包衣工艺,制备伊曲康唑多颗粒体系微丸,将伊曲康唑与羟丙甲纤维素溶于有机溶剂后喷载于蔗糖丸芯表面,在微丸表... 详细信息

目的解决伊曲康唑的难溶性问题,提高其体外溶出度,为伊曲康唑多颗粒体系进一步工业化放大生产提供参考。方法采用流化床底喷包衣工艺,制备伊曲康唑多颗粒体系微丸,将伊曲康唑与羟丙甲纤维素溶于有机溶剂后喷载于蔗糖丸芯表面,在微丸表面形成固体分散体。采用单因素法考察流化床底喷包衣制备参数。采用星点设计-响应面法,以累积溶出度、上药效率及黏连率为响应值,对伊曲康唑多颗粒体系的药物载体质量比和丸芯增重进行优化。制备样品对优化后处方进行验证,通过扫描电子显微镜观察伊曲康唑多颗粒体系的镜下层级结构,运用差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)及X-射线粉末衍射法(X-ray diffraction,XRD)对伊曲康唑多颗粒体系微丸中的固体分散体进行表征,并通过对比伊曲康唑微丸和物理混合物在0.1 mol·L^(-1)HCl溶出介质中的溶出曲线,对其增溶效果进行验证。结果单因素法确定流化床底喷包衣参数,泵液速度为3.0~5.0 mL·min^(-1),雾化压力为1.5 bar,进风量为110 m^(3)·h^(-1),物料温度为35℃;根据星点设计-响应面法拟合优化后处方的药物载体质量比为1∶1.5,丸芯增重为75%,此时各响应值达到期望值。根据扫描电子显微镜结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸直径约为910μm,微丸的蔗糖丸芯直径约为570μm,上药后载药层厚度约为110μm,包封层厚度约为11μm。通过DSC与XRD结果可知伊曲康唑多颗粒体系微丸中伊曲康唑形成了均匀的固体分散体,为无定形。在0.1 mol·L^(-1)HCl溶出介质中,第90分钟多颗粒体系累积溶出度约为物理混合物的10倍,增溶效果显著。结论将伊曲康唑制成多颗粒体系微丸,形成固体分散体,可以显著改善伊曲康唑的体外溶出度。

关键词：伊曲康唑多颗粒体系增溶星点设计-响应面法体外溶出

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难溶性药物盐酸奈必洛尔口服自微乳化给药系统的制备以及体外评价

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中国现代应用药学 2024年第9期41卷 1214-1221页

作者：许铭志陈俞丞肖婷玉黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室广州510006

目的制备盐酸奈必洛尔(hydrochloride,NBH)自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS),并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化... 详细信息

目的制备盐酸奈必洛尔(hydrochloride,NBH)自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS),并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化的处方组成进行确定,使用星点设计-效应面法对处方用量进行筛选和优化,并加入过量NBH原料药对该处方的载药量进行确定。结果NBH-SMEDDS处方组成为中链甘油三酸酯∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯∶二乙二醇单乙基醚=20∶48∶32,该处方的载药量为20.05 mg,该处方的粒径、自乳化时间、粒径分布范围符合预测值,溶出度试验显示,NBH-SMEDDS在介质中溶出度的整体趋势对比NBH粉末和NBH普通片有一定的提升,在1,2,3月的加速条件下稳定性良好。结论SMEDDS可用于提高NBH的体外溶出度,且稳定性良好。

关键词：盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统伪三元相图法星点设计-效应面法溶出速率

难溶性药物盐酸奈必洛尔口服自微乳化体系的制备以及体外评价

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中国现代应用药学 2024年

作者：许铭志陈俞丞肖婷玉黄丽丽林华庆广东药科大学广东省药物新剂型重点实验室

目的制备盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统(nebivolol hydrochloride self-microemulsifying drug delivery system,NBH-SMEDDS)，并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对... 详细信息

目的制备盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统(nebivolol hydrochloride self-microemulsifying drug delivery system,NBH-SMEDDS)，并进行体外评价。方法通过测定NBH在不同油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度以及运用伪三元相图对空白自微乳化的处方组成进行确定，使用星点设计-效应面法对处方用量进行筛选和优化，并加入过量NBH原料药对该处方的载药量进行确定。结果 NBH-SMEDDS处方组成为中链甘油三酸酯∶辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯∶二乙二醇单乙基醚=20∶48∶32，该处方的载药量为20.05 mg，该处方的粒径、自乳化时间、粒径分布范围符合预测值，溶出度试验显示，NBH-SMEDDS在介质中溶出度的整体趋势对比NBH粉末和NBH普通片有一定的提升，在1,2,3月的加速条件下稳定性良好。结论 SMEDDS可用于提高NBH的体外溶出度，且稳定性良好。

关键词：盐酸奈必洛尔自微乳化给药系统伪三元相图法星点设计-效应面法溶出速率

TRAF1/C5和TNF-α基因多态性与结核病易感性分析

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中华疾病控制杂志 2024年第2期28卷 138-145页

作者：吴山客骆嘉泽廖寅谦张开漩胡宽邹频昂汪保国曾转萍广东药科大学公共卫生学院流行病学教研室广州510310

目的分析肿瘤坏死因子受体相关蛋白1(tumor necrosis factor receptor-associated factor 1,TRAF1)/补体5(complement component 5,C5)rs10818488和肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)rs1800629基因多态性、环境因素及其交互作用对结核病(tuberculosis,TB)易感性的影响。方法选取TB多发家庭中TB确诊患者作为TB病例组,当地社区同期体检的健康志愿者作为健康对照(healthy controls,HC)组,与TB组有血缘关系且共同居住者组成家庭密切接触(healthy household contacts,HHC)组。采用logistic回归分析模型分析基因型和环境因素与TB的关联,叉生分析结合logistic回归分析模型分析基因与环境交互作用。结果年龄>45岁(χ^(2)=7.90,OR=2.28,95%CI:1.28~4.04,P=0.005)、吸烟(χ^(2)=15.27,OR=4.70,95%CI:2.16~10.22,P室环境卫生较差(χ^(2)=15.31,OR=3.20,95%CI:1.79~5.73,P室环境卫生较差存在协同作用,与居住地存在相乘交互作用,均使TB发病风险提高。结论TRAF1/C5 rs10818488位点的基因多态性可能与TB发病风险有关,且其与吸烟、居住地、居室环境卫生存在交互作用,共同影响TB的易感性。

关键词：肿瘤坏死因子受体相关蛋白1 补体5 肿瘤坏死因子-α 基因多态性结核病

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古诗词融入中药药剂学的教学实践

药学教育 2024年第3期40卷 56-59页

作者：时军陈求芳赵平咸庆飞单玲玲李晓菁广东药科大学中药学院广州510006 广东药科大学医药化工学院广州510006 广东药科大学教务部广州510006 广东药科大学党政办公室广州510006

在中药药剂学课程教学中,将中国古代优秀文学诗词作品引入中药剂型、传统制剂理论、中药新药研发、中药制药实验的导课以及课程思政环节,旨在激发学生对中药药剂学课程的学习兴趣,深化对相关知识点的理解,培养制药工匠精神,提升中医药... 详细信息

在中药药剂学课程教学中,将中国古代优秀文学诗词作品引入中药剂型、传统制剂理论、中药新药研发、中药制药实验的导课以及课程思政环节,旨在激发学生对中药药剂学课程的学习兴趣,深化对相关知识点的理解,培养制药工匠精神,提升中医药文化自信和人文素质修养。

关键词：中药药剂学课程思政古诗词教学实践

基于中国医院药物警戒系统建立钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂不良反应/事件主动监测模式的探索与研究

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药物不良反应杂志 2024年第6期26卷 355-362页

作者：陈永蔡康俊黎锦健徐梦丹广东药科大学附属第一医院临床药学重点专科广州510000 广东药科大学药学院广州510006

目的建立钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)不良反应/事件主动监测模型,供医疗机构应用和推广。方法研究对象来自广东药科大学附属第一医院(我院)出院时间为2021年3月1日至2022年10月1日并使用SGLT2i的2型糖尿病患者。患者被分为2部分... 详细信息

目的建立钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)不良反应/事件主动监测模型,供医疗机构应用和推广。方法研究对象来自广东药科大学附属第一医院(我院)出院时间为2021年3月1日至2022年10月1日并使用SGLT2i的2型糖尿病患者。患者被分为2部分,分别用于预试验阶段和临床应用验证阶段。检索国内外数据库及药品说明书中SGLT2i相关不良反应/事件,初步制订触发条目。经征求我院专家意见,参考相关医嘱、病程记录及实验室指标参考值等,对触发条目进行修改;采用德尔菲法进行问卷调查,根据专家意见对其进行整理、分析讨论及修改,形成初步触发条目。应用中国医院药物警戒系统建立监测模型,通过预试验阶段对触发条目进行完善,通过临床应用阶段对其进行验证。结果预试验阶段和临床应用验证阶段分别纳入218和858例患者。根据文献和药品说明书初步形成44个触发条目。采用德尔菲法征求专家意见,共回收调查问卷16份,根据专家意见进行修改,并经预试验阶段进一步完善,最终确定24项触发条目,包括实验室指标类(A)8项、解救剂类(B)4项、临床症状类(C)11项和干预措施类(D)1项。预试验阶段和临床应用验证阶段模型监测阳性病例数分别为56和189例,人工审查实际阳性病例数为12和57例。预试验阶段和临床应用阶段触发器的阳性预测值分别为25.0%(18/72)和30.9%(77/249)、不良反应/事件检出率分别为5.5%(12/218)和6.6%(57/858)、灵敏度分别为92.3%(12/13)和100%(57/57)、特异度分别为78.5%(161/205)和83.5%(669/801)。预试验阶段12例阳性病例和临床应用验证阶段57例阳性病例中关联性评价均为很可能和可能(分别为4、8例和16、41例);不良反应/事件严重程度主要为2级(分别为11例和55例)。SGLT2i不良反应/事件主要为低血糖、尿路感染、皮疹等;胰腺炎、体重下降等在药品说明书中无相关表述,但经关联性评价均为很可能。结论经预试验和内部临床验证,本研究建立的SGLT2i药品不良反应/事件主动监测模型灵敏度和特异度均较高,可供医疗机构实际应用。

关键词：钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂医疗保健全面触发工具德尔菲法药物警戒主动监测中国医院药物警戒系统

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线粒体损伤在炎症性肠病中的研究进展

中国比较医学杂志 2024年

作者：吴晓婷轩昂沈娟广东药科大学广东省药物生物活性物质重点实验室

炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）是一种严重危害人类健康的慢性复发性肠道炎症疾病。其发病机制尚不明确，可能涉及遗传、免疫和环境等多种因素。近年来，越来越多的研究表明线粒体损伤与功能异常在IBD的发生发展中发挥... 详细信息

炎症性肠病（inflammatory bowel disease，IBD）是一种严重危害人类健康的慢性复发性肠道炎症疾病。其发病机制尚不明确，可能涉及遗传、免疫和环境等多种因素。近年来，越来越多的研究表明线粒体损伤与功能异常在IBD的发生发展中发挥着重要作用。本综述对炎症性肠病中线粒体损伤的相关研究进行了全面回顾和梳理，重点探讨线粒体氧化应激损伤、自噬功能障碍、动力学紊乱、呼吸功能缺陷对IBD的影响，尝试寻找其潜在治疗靶点，旨在为IBD的科学防治提供新依据。

关键词：炎症性肠病线粒体损伤功能障碍

诃子水提物对高尿酸肾病大鼠的保护作用及机制研究

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中药药理与临床 2024年

作者：刘豪沈娟刘文彬金小宝广东药科大学基础医学院广东省生物活性药物研究重点实验室

目的：探究诃子水提物改善高尿酸肾病大鼠的作用及初步机制。方法：通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）获取诃子活性成分及靶点信息，GeneCards数据库收集高尿酸肾病相关靶点。接着，利用STRING数据库进行蛋白互作（PPI）分析；运用Me... 详细信息

目的：探究诃子水提物改善高尿酸肾病大鼠的作用及初步机制。方法：通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）获取诃子活性成分及靶点信息，GeneCards数据库收集高尿酸肾病相关靶点。接着，利用STRING数据库进行蛋白互作（PPI）分析；运用Metascape平台进行基因本体（GO）和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析；通过Cytoscape 3.7软件构建“诃子-活性成分-交集靶点-疾病”网络图。利用Autodock vina软件对诃子核心成分与关键靶点进行分子对接，并通过pkCSM数据库预测核心成分的ADMET性与类药性。采用氧嗪酸钾联合10%果糖诱导构建高尿酸肾病大鼠模型，通过对血清及尿液的肾功能指标检测及肾组织HE、PAS和Masson染色，以验证诃子水提物的保护作用。采用CCK8、RT-PCR及Western blot等方法验证诃子水提物及其核心成分对尿酸诱导的HK-2肾损伤细胞模型及关键靶点的作用。结果：收集获得7个诃子活性成分，成分靶点70个，高尿酸肾病相关靶点878个，药-病交集靶点22个。GO富集分析表明，诃子主要影响白细胞凋亡、对有机环状化合物的细胞反应、对肿瘤坏死因子的反应等生物过程；发挥与蛋白质特定结构域结合、参与凋亡信号通路的半胱氨酸型内肽酶活性、BH3结构域结合等分子功能；涉及膜微区、转录调节复合物、受体复合物等细胞组分，进而起到治疗高尿酸肾病的作用。KEGG富集分析表明，诃子治疗高尿酸肾病涉及的主要通路为P53信号通路、凋亡信号通路等。TP53、ESR1、CASP8、CASP9和CASP3是诃子治疗高尿酸肾病的关键靶点。此外，分子对接结果显示诃子核心成分与关键靶点具有良好的结合能力，且ADMET性与类药性分析表明核心成分均具有良好的成药性。动物实验表明，诃子水提物显著降低了高尿酸肾病大鼠血清尿酸(Serum uric acid，SUA)、肌酐（Serum creatinine，Scr）、尿素氮（Blood urea nitrogen，BUN）和24 h尿蛋白含量(P<0.05或P<0.01)，并改善了肾组织病理损伤。细胞实验表明，诃子水提物及其核心成分有效提高了尿酸诱导的HK-2细胞活力，改善了细胞状态。在分子水平上，诃子水提物显著下调了Casp8和Casp3的基因表达(P<0.01)，碎叶紫堇碱显著下调了Tp53的基因表达(P<0.01)，而硫酸奎尼丁显著下调了TP53、ESR1、CASP8、CASP9和CASP3的基因和蛋白表达(P<0.05或P<0.01)。结论：诃子水提物能够改善高尿酸肾病大鼠的肾损伤，其作用机制可能是基于其核心成分硫酸奎尼丁通过抗凋亡途径实现的。

关键词：诃子水提物高尿酸肾病网络药理学分子对接凋亡

靶向EGFR二聚体的新抗体抑瘤效果及作用机制研究

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中国新药杂志 2024年第3期33卷 285-291页

作者：梁志文赵林李泽民王爽朱林峰吴雪蔓蔡静敏郑可李黄金广东药科大学生命科学与生物制药学院/生物制药工艺与质控实验室广州510006

目的:探究抗表皮生长因子受体二聚体界面的新抗体EGFR dimer 5G9对肿瘤细胞生长的抑制效果及机制。方法:选用表皮生长因子受体不同表达水平的3种细胞系进行研究;用MTT法检测EGFR dimer 5G9单抗对3种细胞体外生长的抑制效果;选取A431细... 详细信息

目的:探究抗表皮生长因子受体二聚体界面的新抗体EGFR dimer 5G9对肿瘤细胞生长的抑制效果及机制。方法:选用表皮生长因子受体不同表达水平的3种细胞系进行研究;用MTT法检测EGFR dimer 5G9单抗对3种细胞体外生长的抑制效果;选取A431细胞作为表皮生长因子受体过表达模型,研究EGFR dimer 5G9单抗对表皮生长因子受体磷酸化的影响;用BALB/c小鼠荷人表皮鳞癌模型进行体内抑瘤实验。结果:表皮生长因子受体在NIH-3T3细胞低表达,而在BxPC-3细胞和A431细胞均过表达,EGFR dimer 5G9单抗对BxPC-3细胞和A431细胞的生长抑制率分别为(50.17±0.75)%和(47.09±0.94)%,而对NIH-3T3细胞没有明显的抑制作用;A431细胞在EGFR dimer 5G9单抗联合表皮生长因子的作用下,2 h后表皮生长因子受体磷酸化水平有所下调,并在12 h后磷酸化水平被显著抑制;体内抑瘤实验显示,EGFR dimer 5G9单抗给药组和对照组的裸鼠在实验结束时的平均肿瘤体积分别为(1726±187.6)和(3082.5±276.1)mm3,平均肿瘤湿重分别为(1.31±0.13)和(2.33±0.08)g,EGFR dimer 5G9单抗在体内有显著的抑瘤效果,抑瘤率达到43.78%。结论:靶向EGFR二聚体界面的新抗体EGFR dimer 5G9通过抑制表皮生长因子受体磷酸化来抑制表皮生长因子受体信号通路的活性,从而可有效抑制表皮生长因子受体过表达进而抑制肿瘤的生长。

关键词：表皮生长因子受体二聚体界面单克隆抗体抑瘤作用受体磷酸化