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肺癌患者尿液生物标志物研究进展

广东医学 2012年第14期33卷 2184-2186页

作者：刘金泳臧林泉广东药学院药科学院新药筛选中心广州510006

肺癌是目前人类致死率最高的恶性肿瘤之一，早期诊断、早期治疗可显著降低其发病率和病死率而使患者受益。尿液作为血液经肾脏处理后的滤过排泄物，能够在一定程度上反映整个机体的代谢状态。同时尿液诊断具有便于收集、对人体无伤害、... 详细信息

肺癌是目前人类致死率最高的恶性肿瘤之一，早期诊断、早期治疗可显著降低其发病率和病死率而使患者受益。尿液作为血液经肾脏处理后的滤过排泄物，能够在一定程度上反映整个机体的代谢状态。同时尿液诊断具有便于收集、对人体无伤害、患者依从性高的特点，通过尿液筛选出用于肺癌早期诊断的生物标志物具有良好的应用前景。本文简要综述通过尿液生物标志物诊断肺癌的研究进展。

关键词：生物标志物尿液诊断肺癌患者肺癌早期诊断患者依从性恶性肿瘤早期治疗代谢状态

IL-33刺激原代培养的小鼠骨髓来源肥大细胞脱颗粒并分泌IL-1β、IL-6及TNF-α

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细胞与分子免疫学杂志 2016年第4期32卷 462-465页

作者：周佳张晨尚靖中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009 江南大学药学院江苏无锡214122

目的检测白细胞介素33(IL-33)对小鼠骨髓来源肥大细胞(BMMC)脱颗粒及细胞因子分泌的影响。方法原代培养小鼠BMMC,用(0、10、20、50)ng/m L的IL-33进行刺激,分别收集细胞及培养上清。Western blot法检测c-Kit表达水平;于收集的各IL-23处... 详细信息

目的检测白细胞介素33(IL-33)对小鼠骨髓来源肥大细胞(BMMC)脱颗粒及细胞因子分泌的影响。方法原代培养小鼠BMMC,用(0、10、20、50)ng/m L的IL-33进行刺激,分别收集细胞及培养上清。Western blot法检测c-Kit表达水平;于收集的各IL-23处理组培养上清中分别加入β己糖胺酶底物,通过底物与β己糖胺酶反应所得产物吸光度值,间接测定上清中β己糖胺酶含量。ELISA测定细胞上清液中组织胺含量评估肥大细胞脱颗粒情况;ELISA检测培养细胞上清液中IL-1β、IL-6及肿瘤坏死因子α(TNF-α)的水平。结果 IL-33促进BMMC的c-Kit表达。不同剂量的IL-33作用于BMMC 30 min后,可浓度依赖性地促进β己糖胺酶及组织胺的释放。IL-33作用于BMMC 24 h可促进IL-1β分泌,以50 ng/m L IL-33时作用最显著;IL-33可促进IL-6分泌,以50 ng/m L浓度时作用最显著;IL-33可促进TNF-α分泌,以20 ng/m L浓度时作用最显著。结论 IL-33可刺激BMMC脱颗粒,并分泌IL-1β、IL-6及TNF-α。

关键词：肥大细胞白细胞介素33(IL-33) 脱颗粒细胞因子

苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂的设计、合成及活性研究

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南方医科大学学报 2014年第12期34卷 1830-1833页

作者：陈凯旋江振洲陈文华习保民南方医科大学药学院广东广州510515 中国药科大学新药筛选中心江苏南京210009

目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,... 详细信息

目的设计合成苯氧丁酸类非甾体5α-还原酶抑制剂,对其进行活性测试。方法以苯基哌嗪哒嗪酮为骨架,引入苯氧丁酸及不同的取代基,设计8个非甾体5α-还原酶抑制剂。以不同取代的苯基哌嗪为原料,与3,6-二氯哒嗪反应制备相应苯基哌嗪哒嗪酮,再与烷基链长度不同的苯氧丁酸乙酯中间体反应得目标化合物。结果所得目标化合物经1H-NMR、MS确认结构,并以非那雄胺为阳性对照药,对其进行体外活性筛选,有7个化合物具有抑制活性。结论活性测试显示7个目标化合物有一定的5α-还原酶抑制活性,其中,化合物A1和A7的抑制活性较好,在3.3×10-5mol/L水平的抑制率分别是A1(12.50%)、A7(19.64%)。

关键词：良性前列腺增生 5α-还原酶抑制剂丁酸基团

国产乌司他丁对丝氨酸蛋白酶抑制效果的体外研究

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中国生化药物杂志 2015年第8期35卷 15-18页

作者：陈健文张仁伟温炜杰黎思彤刘翠刘培庆李民中山大学药学院新药筛选中心广州510006

目的系统比较国产乌司他丁对凝血和抗凝血系统中的凝血因子10、纤溶酶、凝血酶、激肽原酶以及多形核粒细胞弹性蛋白酶活性的抑制效果,为临床研究的剂量选择提供依据。方法设计合成生色底物,分别采用灵敏的荧光检测方法,优化反应过程酶... 详细信息

目的系统比较国产乌司他丁对凝血和抗凝血系统中的凝血因子10、纤溶酶、凝血酶、激肽原酶以及多形核粒细胞弹性蛋白酶活性的抑制效果,为临床研究的剂量选择提供依据。方法设计合成生色底物,分别采用灵敏的荧光检测方法,优化反应过程酶和底物的浓度。采用多点法测定并计算乌司他丁对各种丝氨酸蛋白酶的半数抑制率。结果乌司他丁可以明显抑制多型核粒细胞弹性蛋白酶(polymorphonuclear leukocyte elastase,PMNE)和纤溶酶,IC50均低于100 U/m L。对凝血因子Xa以及激肽原酶抑制均高于1000U/m L,但对凝血酶无抑制作用。结论国产乌司他丁对PMNE的抑制效果最强,与日本同类产品对这几种丝氨酸蛋白酶的抑制效果相似,为其在抗炎、抗凝、促凝及抗休克效果中选择合适的剂量区间提供了可靠数据。

关键词：乌司他丁抗凝血丝氨酸蛋白酶荧光检测

芳酰胺类衍生物的合成及蛋白酪氨酸磷酸酶1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2抑制活性研究

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有机化学 2016年第9期36卷 2142-2149页

作者：王文龙骆欢高雅高立信盛丽周宇波李佳李静雅冯柏年江南大学药学院无锡214122 中国科学院上海药物研究所国家新药筛选中心新药研究国家重点实验室上海201203

为拓展含串联二芳酰胺结构的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的化学空间,将其中的联苯二胺结构单元简化为芳基酰胺结构单元,设计并合成了18个芳酰胺类化合物.活性测试结果表明,部分芳酰胺衍生物对PTP1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(... 详细信息

为拓展含串联二芳酰胺结构的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂的化学空间,将其中的联苯二胺结构单元简化为芳基酰胺结构单元,设计并合成了18个芳酰胺类化合物.活性测试结果表明,部分芳酰胺衍生物对PTP1B和含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶2(SHP2)显示了一定强度的抑制活性.其中化合物3c[IC_(50)=(5.13±0.21)μmol/L]对PTP1B显示了中等强度的抑制活性,并且对其他亚型[T细胞蛋白酪氨酸磷酸酶(TCPTP)、含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)和SHP2]显示了一定的选择性.有意思的是,化合物12对SHP2显示了中等强度的抑制活性[IC50=(7.47±1.26)μmol/L],对PTP1B、TCPTP以及SHP1显示了2倍的选择性,为发现新型选择性SHP2抑制剂提供了新的骨架类型.

关键词： PTP1B SHP2 芳酰胺衍生物抑制剂

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药源性线粒体毒性研究进展

中国药理学与毒理学杂志 2017年第9期31卷 914-922页

作者：凌嘉伟丁嘉欣陈曦姜昊玮江振洲王涛张陆勇中国药科大学江苏省新药筛选重点实验室江苏南京210009 广东药科大学药学院新药筛选与药效学评价中心广东广州510006

线粒体在能量产生、平衡氧化还原反应、维持内稳态、细胞增殖和细胞凋亡方面具有重要功能。线粒体基因突变导致多种疾病,线粒体功能障碍亦导致多种慢性疾病,提示线粒体功能对于人类健康至关重要。有些常用药物可损害线粒体功能,导致药... 详细信息

线粒体在能量产生、平衡氧化还原反应、维持内稳态、细胞增殖和细胞凋亡方面具有重要功能。线粒体基因突变导致多种疾病,线粒体功能障碍亦导致多种慢性疾病,提示线粒体功能对于人类健康至关重要。有些常用药物可损害线粒体功能,导致药物副作用的产生。药物诱导的线粒体功能障碍包括线粒体DNA损伤、线粒体呼吸作用受损、活性氧产生增加和线粒体通透性改变等。本文基于实验和临床研究数据,综述常用的镇痛、抗癌和降血脂等药物对线粒体的毒性及其机制,旨在为临床用药进行指导,并对药源性线粒体毒性的分析和筛选提供思路。

关键词：线粒体药源毒性 DNA损伤

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肿瘤疫苗的研究进展

细胞与分子免疫学杂志 2010年第2期26卷 195-197页

作者：罗军强臧林泉广东药学院药科学院药理学教研室/药科学院新药筛选中心广东广州510006

肿瘤疫苗是用肿瘤细胞、肿瘤细胞裂解物或肿瘤抗原激活机体免疫系统产生特异性抗肿瘤细胞免疫效应。它是一种治疗性的、新型的肿瘤治疗方法,也是一种主动性免疫疗法。随着肿瘤免疫学和分子生物学的发展,肿瘤与机体之间的相互作用、肿瘤... 详细信息

肿瘤疫苗是用肿瘤细胞、肿瘤细胞裂解物或肿瘤抗原激活机体免疫系统产生特异性抗肿瘤细胞免疫效应。它是一种治疗性的、新型的肿瘤治疗方法,也是一种主动性免疫疗法。随着肿瘤免疫学和分子生物学的发展,肿瘤与机体之间的相互作用、肿瘤免疫耐受以及肿瘤抗原鉴定都取得了很大的进展,这也促进了肿瘤疫苗的发展。目前,很多肿瘤疫苗在动物水平和临床试验已取得令人鼓舞的效果,能诱导产生肿瘤特异性细胞毒T细胞效应(cytotoxicT-lymphocyteseffect)且不良反应少。因此,肿瘤疫苗作为一种低毒、高效的肿瘤免疫疗法具有极大发展潜能。[第一段]

关键词：肿瘤疫苗肿瘤免疫耐受肿瘤抗原鉴定主动免疫治疗

Plk1 PBD蛋白原核表达、分离纯化与活性鉴定

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重庆医科大学学报 2018年第11期43卷 1453-1457页

作者：陈云雨刘刚张晶刘晓平皖南医学院药学院新药筛选与评价中心芜湖241002 中国医学科学院-北京协和医学院医药生物技术研究所国家新药(微生物)筛选中心北京100050

目的:原核表达保罗样激酶1底物结合域(Polo-like kinase 1 Polo-box domain,Plk1 PBD)蛋白,经分离纯化后进行生物学活性鉴定。方法:以HeLa cDNA为模板经PCR反应扩增Plk1 PBD基因,利用DNA重组技术与pET-28a载体连接构建重组质粒。将重组... 详细信息

目的:原核表达保罗样激酶1底物结合域(Polo-like kinase 1 Polo-box domain,Plk1 PBD)蛋白,经分离纯化后进行生物学活性鉴定。方法:以HeLa cDNA为模板经PCR反应扩增Plk1 PBD基因,利用DNA重组技术与pET-28a载体连接构建重组质粒。将重组质粒转化到E.coli Rosetta(DE3),经诱导培养后进行Plk1 PBD蛋白原核表达。采用亲和层析方法分离纯化Plk1PBD蛋白后,以酶联免疫吸附测定实验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)和荧光偏振实验(fluorescence polarization,FP)进行生物学活性鉴定。结果:测序与重组质粒酶切结果表明,成功构建了pET-28a-Plk1 PBD原核表达质粒。SDS-PAGE电泳和Western blot实验证实了Plk1 PBD蛋白的原核表达。ELISA实验和FP实验表明Plk1 PBD蛋白具有良好的生物学活性。结论:成功进行了Plk1 PBD蛋白的原核表达、分离纯化与活性鉴定,为其生物学功能研究及以Plk1 PBD蛋白为靶标的新型抗肿瘤药物发现奠定了基础。

关键词： Plk1 PBD蛋白原核表达亲和层析荧光偏振

对话诺奖得主携手众专家共同探讨中国生物创新药领域的挑战与机遇

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中国制药信息 2019年第2期35卷 35-39页

作者：张自然阿龙·切哈诺沃约翰·格登阿达·约纳特爱德化·莫索尔彼得·阿格雷王明伟中国化学制药工业协会不详国家新药筛选中心复旦学药学院

2018年9月10日,在成都召开的2018·第五届诺贝尔奖获得者医学峰会暨全球生物医药创新大会上,五位诺贝尔奖获得者携手国内专家,就中国在生物创新药领域的技术创新及成果应用展开经验交流,助推中国医学产业的创新发展。

关键词：中国医学创新药生物专家诺贝尔奖医药创新技术创新获得者