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碳酸亚乙烯酯：有机合成化学中的多功能合成子

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有机化学 2024年

作者：林雨付海峰曹华刘想广东药科大学医药化工学院广东省化妆品工程技术研究中心

近年来，碳酸亚乙烯酯已成为一种新型、理想的多功能合成子，广泛应用于丰富多样的有机合成转化中。特别是在过渡金属催化的C-H官能化领域，可用于构建含碳、杂环骨架的目标分子。自2009年Nishii和Miura首次报道了碳酸亚乙烯酯作为“乙... 详细信息

近年来，碳酸亚乙烯酯已成为一种新型、理想的多功能合成子，广泛应用于丰富多样的有机合成转化中。特别是在过渡金属催化的C-H官能化领域，可用于构建含碳、杂环骨架的目标分子。自2009年Nishii和Miura首次报道了碳酸亚乙烯酯作为“乙炔醇替代物”参与偶联反应以来，其作为“乙炔替代物”、“C1合成子”、“酰甲基化试剂”及其它功能试剂的应用被陆续报道。这些进展不仅凸现了碳酸亚乙烯酯的多功能转化性，也为复杂化合物的合成提供新思路。本文根据碳酸亚乙烯酯在合成化学中的不同反应角色，概述了近年来碳酸亚乙烯酯的最新研究进展，并对其未来发展提出展望。

关键词：碳酸亚乙烯酯 C-H官能化环化反应氮杂环

诃子水提物对球形马拉色菌及其生物被膜的抑制作用

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中草药 2023年第8期54卷 2480-2487页

作者：蓝诗华吴小诗刘嘉鑫刘瑞杰邓榕榕沈志滨广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省化妆品工程技术研究中心广东广州510006 广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006

目的探究诃子水提物(water extract of Terminalia chebula,TRW)对球形马拉色菌的体外抗菌活性及对生物被膜的抑制作用,并初步探讨其抗菌机制。方法采用微量稀释法测定TRW对马拉色菌的体外抗菌活性;活菌计数法测定TRW对球形马拉色菌... 详细信息

目的探究诃子水提物(water extract of Terminalia chebula,TRW)对球形马拉色菌的体外抗菌活性及对生物被膜的抑制作用,并初步探讨其抗菌机制。方法采用微量稀释法测定TRW对马拉色菌的体外抗菌活性;活菌计数法测定TRW对球形马拉色菌作用的时间-杀菌曲线。通过微板法构建球形马拉色菌生物被膜体外模型,用XTT法测定生物被膜代谢活性;采用活菌计数法和扫描电子显微镜分别检测TRW对球形马拉色菌生物被膜活菌量以及微观形态的影响。采用山梨糖醇保护实验、碘化丙啶(PI)染色分别测定TRW对球形马拉色菌细胞壁和细胞膜的作用影响。结果 TRW对7株马拉色菌的最低抑菌质量浓度为0.90~4.59 mg/mL,其中对TRW敏感性最强的是球形马拉色菌MC14。时间-杀菌曲线结果显示TRW对MC14整个生长周期均有抑制作用。球形马拉色菌MC14生物被膜的初黏附期、聚集期和成熟期分别为0~24 h、24~96 h和96~168 h。TRW可降低MC14各个阶段生物被膜的活菌量,作用效果由强到弱排列为聚集期>黏附期>成熟期;且对MC14各个阶段的生物被膜均有清除作用,可减少MC14生物被膜中的细菌量和胞外基质,破坏生物被膜的结构。TRW可以通过改变细胞壁通透性、破坏细胞膜完整性产生抗菌作用。结论 TRW不仅对糠秕马拉色菌、球形马拉色菌和限制性马拉色菌有较好的体外抗菌效果,而且对球形马拉色菌不同阶段的生物被膜有清除作用,其抗菌机制与影响细胞膜通透性、细胞壁完整性有关,为TRW在新型抗菌药物研究和应用提供了一定的基础理论和依据。

关键词：诃子抗菌活性球形马拉色菌生物被膜细胞膜通透性

黄绵马酸BB联合红霉素抑制表皮葡萄球菌及其生物被膜的形成研究

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中草药 2022年第8期53卷 2417-2427页

作者：蔡芝玲莫梓童郑诗倩谢胜军蓝诗华沈志滨广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006 广东省化妆品工程技术研究中心广东广州510006

目的探讨黄绵马酸BB与红霉素联用对表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis,SE)抑菌活性和生物被膜形成的作用,为黄绵马酸BB开发成为一种新型的生物被膜抑制剂提供理论基础。方法采用微量稀释法分别测定黄绵马酸BB与红霉素联用对11株S... 详细信息

目的探讨黄绵马酸BB与红霉素联用对表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis,SE)抑菌活性和生物被膜形成的作用,为黄绵马酸BB开发成为一种新型的生物被膜抑制剂提供理论基础。方法采用微量稀释法分别测定黄绵马酸BB与红霉素联用对11株SE的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC),并采用微量棋盘稀释法测定联合用药的部分抑菌浓度指数(fractional inhibitory concentration index,FICI)与最低抑膜浓度(minimum biofilm inhibitory concentration,MBIC);采用时间-杀菌曲线法,评价联合用药对SE的动态杀菌作用;通过二甲氧唑黄[2.3-bis(2-methoxy-4-nitro-5-sulfophenyl)-5-[carbonyl(phenylamino)]-2H-tetrazolium hydroxide,XTT]比色法、半定量黏附实验和扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)观察,评价联合用药对生物被膜形成各阶段的清除作用;采用qRT-PCR技术检测生物被膜形成相关基因表达的变化,探索联合用药可能的分子机制。结果黄绵马酸BB与红霉素联用的FICI为(0.51±0.00)~(0.75±0.05),表现为相加作用;联合用药对受试菌呈动态抑制和杀灭作用,整体呈相加作用;生物被膜形成的各阶段,联合用药组均可显著抑制受试菌的代谢活性及生物被膜总量的形成,并减少细菌量及胞外聚合物的形成。联合用药组在耐药菌株SE04的生物被膜形成的各阶段均下调基因aap及sarA的表达,并上调基因agrA的表达;对于敏感菌株SE08,在生物被膜形成的各阶段均下调aap、sarA的表达,在黏附及聚集期上调agrA的表达。结论黄绵马酸BB与红霉素联用可以有效抑制SE及其生物被膜的形成,并呈相加作用。抗生物被膜效应与抑制细菌代谢活性、生物被膜总量以及生物被膜形成相关基因的表达有关。

关键词：香鳞毛蕨黄绵马酸BB 表皮葡萄球菌生物被膜联合用药

可见光催化和电化学合成在咪唑并[1,2-a]吡啶3位碳-杂键构建中的应用

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有机化学 2021年第5期41卷 1759-1773页

作者：刘想李文刘环宇曹华广东药科大学医药化工学院广东省化妆品工程技术研究中心广东中山528458

咪唑并[1,2-a]吡啶是一类独特的含氮化合物,该类衍生物在农药、生物医药和光电材料等领域具有重要作用.近年来,合成功能性的咪唑并[1,2-a]吡啶已经成为有机化学家和药物化学家研究的热点,并且取得了巨大进展.其中,基于绿色化学导向的可... 详细信息

咪唑并[1,2-a]吡啶是一类独特的含氮化合物,该类衍生物在农药、生物医药和光电材料等领域具有重要作用.近年来,合成功能性的咪唑并[1,2-a]吡啶已经成为有机化学家和药物化学家研究的热点,并且取得了巨大进展.其中,基于绿色化学导向的可见光催化和电催化合成官能化的咪唑并[1,2-a]吡啶,已经成为合成该类化合物的强有力的工具.根据构建咪唑并[1,2-a]吡啶3位碳-杂键类型的不同,概述了近5年来可见光催化和电化学合成构建咪唑并[1,2-a]吡啶3位碳-杂键的相关研究.

关键词：咪唑并[1,2-a]吡啶可见光催化电化学碳-杂键

光/电化学合成在喹喔啉-2(1H)-酮C-H键官能化中的应用

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有机化学 2021年第9期41卷 3459-3481页

作者：刘想李文庄灿展曹华广东药科大学医药化工学院广东省化妆品工程技术研究中心广东中山528458

喹喔啉-2(1H)-酮是一类重要的含氮杂环化合物,具有很强的生物活性与化学特性,在合成化学、功能材料及药物工业等方面具有重要应用.近年来,通过C-H官能化构建3-官能化的喹喔啉-2(1H)-酮引起了很多学者的关注,并取得了重要进展.其中,基于... 详细信息

喹喔啉-2(1H)-酮是一类重要的含氮杂环化合物,具有很强的生物活性与化学特性,在合成化学、功能材料及药物工业等方面具有重要应用.近年来,通过C-H官能化构建3-官能化的喹喔啉-2(1H)-酮引起了很多学者的关注,并取得了重要进展.其中,基于绿色化学导向的光催化及电化学合成正成为喹喔啉-2(1H)-酮的C-H官能化的强有力工具.鉴于光电化学在合成化学中的巨大影响,总结了可见光催化与电化学合成实现喹喔啉-2(1H)-酮3位C-H官能化的研究现状,希望能促进绿色合成策略在含氮杂环官能化中的进一步发展.

关键词：喹喔啉-2(1H)-酮可见光电化学 C-H官能化

雾水葛总黄酮的提取工艺优化及其对线虫应激能力的影响

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广东药科大学学报 2024年第1期40卷 43-49页

作者：吴冬凡李美其王艳广东药科大学广东省化妆品工程技术研究中心广东广州510006

目的正交法优化雾水葛总黄酮的提取工艺,探究其对秀丽隐杆线虫抗应激能力的影响。方法采用NaNO_(2)-Al(NO_(3))_(3)-NaOH显色法测定雾水葛中总黄酮的质量分数,以雾水葛总黄酮提取率为指标,通过单因素考察及正交试验考察时间、温度、料... 详细信息

目的正交法优化雾水葛总黄酮的提取工艺,探究其对秀丽隐杆线虫抗应激能力的影响。方法采用NaNO_(2)-Al(NO_(3))_(3)-NaOH显色法测定雾水葛中总黄酮的质量分数,以雾水葛总黄酮提取率为指标,通过单因素考察及正交试验考察时间、温度、料液比、乙醇体积分数对总黄酮提取率的影响,优选出最佳提取工艺。设立给药组和空白组,通过观察线虫头摆动次数、H_(2)O_(2)氧化应激、抗热应激试验探究总黄酮对秀丽隐杆线虫抗应激能力的影响。结果最佳提取工艺:提取时间为40 min,提取温度为70℃,乙醇体积分数为60%,料液比为1∶40 (g∶mL),总黄酮提取率实测值为1.31%。给药组线虫头摆动次数明显多于空白组(P<0.01)。雾水葛总黄酮质量浓度为0.300 mg/mL时,给药组在氧化应激和热应激实验中平均寿命比空白组分别延长32.28%、42.96%。结论超声法操作简单、便捷、提取率高,提取所得总黄酮能增强秀丽隐杆线虫应激能力。

关键词：雾水葛总黄酮正交法优化秀丽隐杆线虫氧化应激热应激

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雾水葛总黄酮涂膜剂的制备及抗氧化研究

亚太传统医药 2023年第10期19卷 26-32页

作者：吴冬凡丁莹广东药科大学广东省化妆品工程技术研究中心广东广州510006

目的:优选雾水葛总黄酮涂膜剂成膜材料及其辅料的配比并检测涂膜剂的抑菌和抗氧化效果。方法:采用单因素试验和正交试验考察成膜材料PVA-124和白及胶浆、增塑剂甘油、乳化剂吐温-80、增强剂可溶性淀粉的用量对成膜性能的影响;纸片扩散... 详细信息

目的:优选雾水葛总黄酮涂膜剂成膜材料及其辅料的配比并检测涂膜剂的抑菌和抗氧化效果。方法:采用单因素试验和正交试验考察成膜材料PVA-124和白及胶浆、增塑剂甘油、乳化剂吐温-80、增强剂可溶性淀粉的用量对成膜性能的影响;纸片扩散法考察雾水葛涂膜剂对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌的抑菌作用;通过测定对DPPH自由基清除率和还原能力,考察雾水葛总黄酮涂膜剂的抗氧化能力。结果:最佳配比组合为A1B3C2D3E3,即PVA-124 5.0 g、白及胶浆4 g、甘油1.5 g、吐温-80 0.8 g和0.75 g可溶性淀粉;含50 mg/mL和100 mg/mL总黄酮的雾水葛总黄酮涂膜剂的抑菌圈与阳性对照组比,其抑菌效果不如阳性对照组;在0.05~0.8 mg/mL范围内,雾水葛总黄酮涂膜剂对DPPH自由基清除率随浓度升高而增大,最高可达(96.42±0.52)%,雾水葛总黄酮涂膜剂的还原能力随浓度升高而增大,最高可达(96.43±1.33)%。结论:该工艺确定的成膜材料及其辅料配比合理,成膜性能最优;雾水葛总黄酮涂膜剂有一定的抑菌能力和抗氧化能力,具有一定的抗炎祛痘功效。

关键词：雾水葛总黄酮涂膜剂抑菌抗氧化

柠檬醛对马拉色菌所致豚鼠皮肤感染的止痒作用

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中国皮肤性病学杂志 2022年第11期36卷 1240-1245页

作者：谢胜军郑诗倩潘敬灵莫梓童蔡芝玲沈志滨广东药科大学中药学院广东广州510006 广东省局部精准药物递药制剂工程技术研究中心广东广州510006 广东省化妆品工程技术研究中心广东广州510006

目的探究柠檬醛(citral)抗限制性马拉色菌活性及其在豚鼠皮肤感染模型中的止痒作用。方法采取微量倍比稀释法测定柠檬醛对限制性马拉色菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC);建立限制性马拉色菌致豚鼠皮肤感染模... 详细信息

目的探究柠檬醛(citral)抗限制性马拉色菌活性及其在豚鼠皮肤感染模型中的止痒作用。方法采取微量倍比稀释法测定柠檬醛对限制性马拉色菌的最低抑菌浓度(minimum inhibitory concentration, MIC);建立限制性马拉色菌致豚鼠皮肤感染模型,分别从皮损评分、真菌转阴率、组织病理学、免疫组织化学Ki67四方面综合评价柠檬醛对限制性马拉色菌所致豚鼠皮肤感染的作用;建立组胺致豚鼠皮肤瘙痒模型,探讨柠檬醛的止痒作用。结果柠檬醛对限制性马拉色菌的MIC值为(0.14±0.076)μg/mL。与正常组比较,模型组和空白基质组豚鼠皮肤均可见角质层破损严重、表皮角质化过度、颗粒层和棘层增厚等症状。给药7 d后,与模型组和空白基质组比较,各给药组豚鼠上述症状均有不同程度的减轻,其中柠檬醛中、高剂量组可显著降低豚鼠感染模型皮损评分(P<0.05);柠檬醛低、中、高剂量组的真菌转阴率分别为37.50%、50.00%、62.50%,免疫组织化学染色结果表明柠檬醛中、高剂量组可抑制表皮增殖因子Ki67的阳性表达;同时柠檬醛中、高剂量组可提高豚鼠的致痒阈值(P<0.05)。结论柠檬醛具有较好的抗限制性马拉色菌活性,在马拉色菌所致豚鼠皮肤感染模型中有较好的止痒作用。

关键词：限制性马拉色菌脂溢性皮炎柠檬醛止痒 Ki67

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除臭剂与除臭化妆品的研究进展

日用化学工业（中英文） 2022年第10期52卷 1121-1127页

作者：崔小倩赵梦恬陈彦君曹高广东药科大学医药化工学院广东中山528458 广东省化妆品工程技术研究中心广东中山528458

随着《化妆品监督管理条例》的颁布与实施,除臭化妆品变为普通化妆品,不再属于特殊化妆品管理范围。人们对除臭化妆品日益增长的需求使一系列新型的除臭化妆品与除臭剂问世,天然温和、安全低敏成为了开发这类化妆品追求的目标。本文综... 详细信息

随着《化妆品监督管理条例》的颁布与实施,除臭化妆品变为普通化妆品,不再属于特殊化妆品管理范围。人们对除臭化妆品日益增长的需求使一系列新型的除臭化妆品与除臭剂问世,天然温和、安全低敏成为了开发这类化妆品追求的目标。本文综述了体臭产生的机理;总结了除臭化妆品控制体臭的方法;着重介绍了除臭日化原料的最新研究应用进展;并对除臭化妆品领域的产品开发提出建议,指出标本兼治、回归天然、注重功效将是除臭化妆品领域研究的方向,以期为市场开发安全高效的除臭化妆品提供参考。

关键词：除臭剂除臭化妆品止汗进展