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安宫牛黄丸的UPLC特征指纹图谱与化学模式识别

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中国中药杂志 2020年第3期45卷 565-571页

作者：柴玉爽曾瑚瑚何源峰尚晓万婷尹震范春林叶文才广州白云山中一药业有限公司广东广州510530 暨南大学广东省中药药效物质基础与创新药物研究重点实验室广东广州510632

建立中一牌安宫牛黄丸的超高效液相(UPLC)指纹图谱分析方法,结合化学模式识别对其质量进行评价。采用UPLC,色谱柱为Poroshell 120 EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,柱温为30℃,... 详细信息

建立中一牌安宫牛黄丸的超高效液相(UPLC)指纹图谱分析方法,结合化学模式识别对其质量进行评价。采用UPLC,色谱柱为Poroshell 120 EC-C18(2.1 mm×100 mm,2.7μm),以甲醇-0.1%甲酸水为流动相梯度洗脱,流速为0.4 mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为254 nm。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2004A版)"结合SIMCA13.0软件进行聚类分析、主成分分析和偏最小二乘法-判别分析,对24批安宫牛黄丸样品进行分析,确定了25个共有峰。经对照品和液质联用技术对其中的17个色谱峰进行结构确认,结果显示24批样品的相似度均大于0.980,样品可以聚为3类,黄芩苷、小檗碱、药根碱、汉黄芩素和汉黄芩苷是造成不同批次样品间差异的标志性成分。该方法简便、快速、准确性高、重现性好,可为中一牌安宫牛黄丸的质量标准提升提供科学依据。

关键词：安宫牛黄丸 UPLC 特征指纹图谱化学模式识别

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淡竹叶中一个新的黄酮碳苷

中国中药杂志 2014年第2期39卷 247-249页

作者：赵慧男陈梅范春林王英李药兰叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

采用各种色谱技术对禾本科淡竹叶属植物淡竹叶进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据及化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到了1个化合物,鉴定其结构为3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷(1),为1个新... 详细信息

采用各种色谱技术对禾本科淡竹叶属植物淡竹叶进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据及化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到了1个化合物,鉴定其结构为3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷(1),为1个新的黄酮碳苷类化合物。

关键词：淡竹叶禾本科黄酮碳苷 3'-甲氧基木犀草素6-C-β-D-半乳糖醛酸基-(1→2)-α-L-阿拉伯糖苷

白桦酸类化合物的结构修饰与生物活性研究进展

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药学学报 2010年第11期45卷 1339-1345页

作者：蓝平张冬梅陈卫民叶文才暨南大学药学院广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632

白桦酸类化合物属于羽扇豆烷型五环三萜化合物,主要分布在桦木科植物中,其良好的抗HIV、抗肿瘤活性正受到越来越多的关注。天然存在的白桦酸类化合物主要有白桦酸、23-羟基白桦酸及白桦素等。文献报道了不同白桦酸类化合物的结构修饰研... 详细信息

白桦酸类化合物属于羽扇豆烷型五环三萜化合物,主要分布在桦木科植物中,其良好的抗HIV、抗肿瘤活性正受到越来越多的关注。天然存在的白桦酸类化合物主要有白桦酸、23-羟基白桦酸及白桦素等。文献报道了不同白桦酸类化合物的结构修饰研究,并获得了一些具有较强生物活性的衍生物。本文主要对白桦酸类化合物的结构修饰及抗HIV、抗肿瘤作用研究进展进行综述。

关键词：白桦酸 23-羟基白桦酸白桦素结构修饰抗HIV活性抗肿瘤活性

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何首乌中一个新的色原酮糖苷

中国中药杂志 2014年第8期39卷 1441-1444页

作者：赵慧男陈丽丽黄晓君王英李药兰叶文才暨南大学药学院中药及天然药物研究所广东广州510632 暨南大学中药药效物质基础及创新药物研究广东高校重点实验室广东广州510632

综合运用各种色谱技术对蓼科植物何首乌的块根进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据和化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到1个化合物,鉴定其结构为(S)-2-(2'-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色原酮-7-O-α-L-岩藻糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷(... 详细信息

综合运用各种色谱技术对蓼科植物何首乌的块根进行分离纯化,并通过理化常数、波谱数据和化学方法鉴定化合物的结构。从中分离得到1个化合物,鉴定其结构为(S)-2-(2'-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色原酮-7-O-α-L-岩藻糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷(1),为一个新的色原酮糖苷类化合物。

关键词：何首乌蓼科色原酮糖苷 (S)-2-(2’-羟丙基)-5-甲基-7-羟基色原酮-7-O-α-L-岩藻糖基(1→2)-β-D-葡萄糖苷

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瓜尤茶叶的三萜类成分研究

中国中药杂志 2021年第12期46卷 3123-3132页

作者：黄惠陈烨曾瑚瑚黄晓君王磊王英马志国张晓琦范春林叶文才暨南大学天然生物活性分子和创新药物研究中心广东广州510632 广东省中药药效物质基础和创新药物研究重点实验室广东广州510632 国家药品监督管理局中成药质量评价重点实验室广东广州510632

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物... 详细信息

研究冬青科植物瓜尤茶Ilex guayusa叶的化学成分。采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱以及半制备型HPLC等方法从瓜尤茶干燥叶的95%乙醇提取物中分离得到16个三萜类化合物,通过核磁共振、高分辨质谱及文献比对等方法鉴定了这些化合物的结构,分别为3β-hydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(1)、3β-hydroxy-24-nor-4(23),12-oleanadien-28-methyl ester(2)、齐墩果酸(3)、3β,28-dihydroxy-12-oleanene(4)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-olean-4(23)-ene-28,13β-olide(5)、熊果酸(6)、23-羟基熊果酸(7)、熊果醇(8)、3β-28-nor-urs-12-ene-3,17-diol(9)、3β-hydroxyurs-11-ene-28,13β-olide(10)、13β,28-epoxy-3β-hydroxy-11-ursene(11)、3β-hydroxy-28,28-dimethoxy-12-ursene(12)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-oic acid(13)、3β-hydroxy-24-nor-urs-4(23),12-dien-28-methyl ester(14)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23)-ene-28,13β-olide(15)、2α,3β-dihydroxy-11α,12α-epoxy-24-nor-urs-4(23),20(30)-dien-28,13β-olide(16)。其中化合物12为新化合物,45、7、916为首次从瓜尤茶中分离得到。

关键词：瓜尤茶冬青科化学成分三萜

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云南重楼的化学成分

暨南大学学报（自然科学与医学版） 2014年第1期35卷 66-72页

作者：张玉波吴霞李药兰王国才暨南大学中药及天然药物研究所中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of gl... 详细信息

采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20和ODS等色谱技术,对云南重楼的大孔树脂30%乙醇(体积分数)洗脱部位进行分离,得到13个化合物,通过理化常数和波谱手段鉴定其结构.化合物分别鉴定为calonysterone(1),glycoside St-J(2),methyl ester of glycoside St-J(3),cussonoside B(4),methyl 3,4-dihydroxybenzoate(5),α-ecdysone(6),20-hydroxyecdysone(7),pinnatasterone(8),重楼皂苷H(9),重楼皂苷Ⅶ(10),parisaponin I(11),parisyunnanoside B(12)和重楼皂苷Ⅱ(13).其中化合物1-5首次从该属植物中分离得到,1-6首次从该植物中分离得到.

关键词：云南重楼百合科化学成分

当归肉苁蓉纤维复方的润肠通便药效及机制探索

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药学学报 2024年第5期59卷 1238-1244页

作者：刘洋石雅丽吴燕萍罗祥梁磊何蓉蓉暨南大学药学院广东广州510632 云南中医药大学中药学院云南昆明650500 暨南大学广东省疾病易感性及中医药研发工程技术研究中心中医药国际化研究粤港澳高校联合实验室广东广州510632 暨南大学药学院广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室广东广州510632 暨南大学教育部中药与创新药物研究国际合作联合实验室广东广州510632

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg... 详细信息

便秘是一种常见的疾病,给患者的生活造成很大影响,同时可能并发许多高危因素。本研究使用盐酸洛哌丁胺建立慢性便秘小鼠模型,给予当归肉苁蓉纤维(当归、肉苁蓉、小麦纤维和低聚木糖)复方高(3.6 g·kg-1,30倍人用推荐剂量)、低(0.6 g·kg-1,5倍人用推荐剂量)剂量干预14天,通过观察粪便形态,测量含水率以及小肠运动实验考察复方通便的药效;通过酶联免疫吸附实验(enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA)检测小鼠血清中胃肠激素胃动素(motilin,MTL)、胃泌素(gastrin,GAS)以及炎症因子白介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、肿瘤坏死因子α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)的水平;采用苏木精-伊红(hematoxylin-eosin,H&E)染色检测结肠组织病理损伤;采用免疫蛋白印迹实验(Western blot)和免疫组织化学实验检测结肠中水通道蛋白3(aquaporin 3,AQP3)和c-Kit的表达水平,初步探索相关机制。实验结果显示,给予当归肉苁蓉纤维复方干预后,小鼠粪便形态改善,含水率增加,小肠推进率提高,血清中胃肠激素水平显著升高,炎症因子水平显著降低,结肠病理损伤得到改善,结肠中水通道蛋白AQP3表达水平明显降低,c-Kit表达水平明显升高,结果显示一定量-效关系。说明该当归肉苁蓉纤维复方能够显著改善小鼠便秘,调节血清中炎症因子和胃肠激素水平,改善肠道损伤,且这一作用与调控肠道水通道蛋白AQP3和c-Kit表达有关。本实验获暨南大学动物实验伦理委员会批准。

关键词：便秘润肠通便功能性食品结肠中药

新型1,2-二取代肼的设计合成及抗癌活性初步研究

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有机化学 2024年

作者：胡健灵张超朱文达何业谱彭姝羚陈振强李明月刘志军陈河如暨南大学药学院中药及天然药物研究所中药现代化与创新药物研究国际合作联合实验室 3. 广州药本君安医药科技股份有限公司广东省中药药效物质基础及创新药物研究重点实验室暨南大学生物活性分子与成药性优化全国重点实验室

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目... 详细信息

本文设计合成了13个新型1,2-二取代肼，其中包括10个2-芳基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(9a～j)、2个2-芳甲基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(13a～b)以及2-对甲基苯甲酰基-1-(4-(N-异丙基)氨甲酰基)苄肼(14)。噻唑蓝法检测发现，目标化合物对C6、K1735、HepG-2、SW620、MDA-MB-231、A357共六株肿瘤细胞大致显示出比阳性对照药丙卡巴肼(Pcb)更好的抗肿瘤活性。Pcb对B16敏感，在孵育48h条件下，9a、9b和9i均表现出比Pcb更强的抗癌活性；9a对除C6和SW620外的其它五株肿瘤细胞展现出最强的、广谱抗癌活性，其中，对MDA-MB-231细胞的IC50值为10.8±0.9μM;13b对C6的抑制活性最强，其IC50值为15.9±3.1μM;9e则对SW620的抑制活性最高，其IC50值为62.7±1.4μM。对于化合物9a～j，当芳基Ar上的取代基为吸电子效应基团时，通常处于间位要比处于对位的抗癌活性要高(9g> 9f, 9i> 9h)；而当取代基为供电子效应的基团时，就没有这样的规律性；对于SW620而言，芳环上有弱的供电子诱导效应取代基对提高增殖抑制活性有利。化合物9a、9b、13a、13b对小鼠胚胎细胞3T3的增殖抑制活性较高，尤其是化合物9a和13a，在孵育48h条件下，它们的IC50值分别为24.9±1.2和13.9±1.7μM。

关键词： 1,2-二取代肼抗肿瘤烷化剂前药药物设计合成

阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶的基因克隆与表达谱分析

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暨南大学学报（自然科学与医学版） 2015年第2期36卷 95-101页

作者：杨恩泽陆颖锶吴秋红王峰暨南大学药学院中药药效物质基础及创新药物研究广东省高校重点实验室广东广州510632

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源... 详细信息

目的：为了了解阳春砂磷酸甲羟戊酸激酶（PMK）的功能与表达特性，根据阳春砂的转录组注释设计引物，PCR 克隆阳春砂甲羟戊酸途径中的关键酶磷酸甲羟戊酸激酶基因的编码区 cDNA，使用生物信息学方法对其编码的蛋白进行相似性检索及同源序列比对，构建进化树，预测二级及三级结构并分析其功能，探索其各器官中的表达差异．结果：获得了全长1539 bp 的编码阳春砂 PMK 的 cDNA 序列，命名为 AvPMK （GenBank 登录号：KF569902），编码由512个氨基酸组成的磷酸甲羟戊酸激酶，该蛋白含有 GHMP 激酶超家族特异的 N －保守区域、C －保守区域和 ATP 结合位点 Gly-X-Gly-XX-Ala．AvPMK 与其他植物的 PMK 氨基酸相似性达61％～69％，进化树结果显示其与二穗短柄草（Brachypodium distachyon）等单子叶植物具有较近的亲缘关系．AvPMK 蛋白包含14个α-螺旋（Alpha helix），占37.1％；16个β链（Beta strand），占15.6％；32个无规则卷曲结构，占47.3％，无跨膜结构域，其3级结构含有一个催化反应的口袋状结构域．实时荧光定量 PCR 结果显示 AvPMK 基因在叶中表达量较高，茎、根中表达量相对较低．结论：首次从阳春砂仁中扩增磷酸甲羟戊酸激酶的基因片段，为分析其基因表达特性及其在砂仁萜类生物合成中的功能奠定基础．

关键词：磷酸甲羟戊酸激酶阳春砂萜类化合物基因克隆表达谱分析