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聚乙二醇化环维黄杨星D的合成及结构表征

高分子材料科学与工程 2006年第4期22卷 72-75页

作者：郭彩红杨定菊窦后松范辰华郜宁李颖尹述凡四川大学化学学院四川成都610064 四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使... 详细信息

将亲水性的聚乙二醇接枝到环维黄杨星D的氨基侧链上,得到一系列未见报道的聚乙二醇化环维黄杨星D,用IR,1H-NM R对产物进行了表征分析,同时进行了水溶性、水接触角及溶血性实验。结果表明,活化的聚乙二醇被成功地接枝到环维黄杨星D上,使其后者亲水性得到了很大的提高,且对红细胞无破坏作用,有优良的血液相容性,为开发环维黄杨星D新型静脉注射剂提供了实验依据。

关键词：合成环维黄杨星D 水溶性聚乙二醇

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参麦注射液在临床应用中输液载体的选择分析

华西药学杂志 2010年第2期25卷 249-250页

作者：王欣眉余永秀钱放李正帮四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041

利用中国期刊数据库(CNKI)收集相关文献,分析2006～2008年参麦注射液在临床应用中的输液载体选择情况,发现可以选择生理盐水替代输液载体,与参麦注射液配伍应用。

关键词：参麦注射液生理盐水输液载体分析

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HPLC测定冠元颗粒中丹酚酸B的含量

华西药学杂志 2007年第1期22卷 85-86页

作者：李珺王秀兰郜宁四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041

目的建立测定冠元颗粒中丹酚酸B含量的方法。方法采用HPLC法，用Shim—pack ODS柱，流动相为甲醇-乙腈-2％甲酸（29：9：62），流速1．0ml·min^-1，检测波长286nm，柱温35℃。结果丹酚酸B进样量在0．13—2．08μg范围内线性关系良好... 详细信息

目的建立测定冠元颗粒中丹酚酸B含量的方法。方法采用HPLC法，用Shim—pack ODS柱，流动相为甲醇-乙腈-2％甲酸（29：9：62），流速1．0ml·min^-1，检测波长286nm，柱温35℃。结果丹酚酸B进样量在0．13—2．08μg范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为98．58％，RSD=0．65％（n=6）。结论方法简便、结果准确，重复性好，可用于冠元颗粒的质量控制。

关键词：冠元颗粒高效液相色谱法丹酚酸B

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环维黄杨星D衍生物的合成及耐缺氧活性

中国药科大学学报 2009年第1期40卷 31-33页

作者：胡翠杨鸿均窦后松李正帮李颖尹述凡四川大学化学学院成都610064 四川大华西药业股份有限公司成都610041

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部... 详细信息

目的:寻找具有更好耐缺氧活性的环维黄杨星D的衍生物。方法:在乙醇回流的条件下与取代的苯甲醛缩合得化合物2a～2h。结果和结论:合成了8个新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS(HRMS)确认。并对化合物2a～2h进行了药理活性筛选,结果表明,部分化合物具有良好的耐缺氧活性,但均未超过其先导物。

关键词：环维黄杨星D 1,3-噁嗪合成耐缺氧活性

血必净阻断FPRs/NLRP3炎症途径对重症急性胰腺炎大鼠肺损伤的保护作用

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中国实验方剂学杂志 2025年第1期 113-120页

作者：张桂贤刘大卫李霞李锡晶史鹏程冯志乔蔡隽宗文辉赵秀梅刘洪斌天津市医药科学研究所天津红日药业股份有限公司天津市和平区卫生与健康委员会

目的：探讨血必净注射液（XBJ）通过调控甲酰肽受体（FPRs）/核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(NLRP3)炎症途径对重症急性胰腺炎急性肺损伤（SAP-ALI）的治疗作用。方法：将60只大鼠随机分为假手术组，SAP-ALI模型组，XBJ低、中、高剂量组... 详细信息

目的：探讨血必净注射液（XBJ）通过调控甲酰肽受体（FPRs）/核苷酸结合寡聚化结构域样受体3(NLRP3)炎症途径对重症急性胰腺炎急性肺损伤（SAP-ALI）的治疗作用。方法：将60只大鼠随机分为假手术组，SAP-ALI模型组，XBJ低、中、高剂量组（4、8、12 mL·kg-1），阳性药（BOC2,0.2 mg·kg-1）组。假手术组仅在开腹后轻轻翻动胰腺，即关闭腹腔，其余5组以5%牛磺胆酸钠（Na-Tc）胆胰管逆行注射制备SAP-ALI大鼠模型。XBJ及BOC2在造模前3 d和造模后0.5 h腹腔注射给药。造模6 h后腹主动脉采血，酶联免疫吸附测定法（ELISA）测定血浆中白细胞介素（IL）-1β、IL-6及肿瘤坏死因子（TNF）-α的表达情况；测量腹水量及胰腺、肺组织干湿重比；取胰腺、肺组织行苏木素-伊红（HE）染色观察病理变化并评分；采用免疫组化法检测肺脏组织甲酰肽受体（FPR）1、FPR2和NLRP3的蛋白表达水平；蛋白免疫印迹法（Western blot）检测肺脏组织中FPR1、FPR2及NLRP3的表达。实时荧光定量聚合酶链式反应（Real-time PCR）检测肺组织FPR1、FPR2及NLRP3 mRNA的表达。结果：与假手术组比较，SAP-ALI模型大鼠肺组织干湿重比值显著降低（P<0.01），肺组织病变严重，病理评分显著上升（P<0.01），肺脏组织FPR1、FPR2和NLRP3蛋白及mRNA表达量显著增多（P<0.01）。BOC2干预后，上述检测指标均显著逆转（P<0.01）。经XBJ治疗后，各剂量组取得了与BOC2一致的效果。结论：XBJ可有效改善SAP-ALI大鼠肺脏炎症反应，减轻损伤，其机制可能与抑制肺脏组织FPRs和NLRP3的表达，降低IL-1β，同时拮抗炎症因子IL-6和TNF-α的释放有关。

关键词：重症急性胰腺炎血必净注射液甲酰肽受体1 甲酰肽受体2 核苷酸结合寡聚化结构域样受体3

同方期刊数据库

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基于多指标综合评价优选乐脉颗粒提取工艺

中药新药与临床药理 2016年第2期27卷 273-277页

作者：聂阳焦豪妍何盛江姚喆杨燕军广东省中药研究所广东广州510520 四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041

目的优选乐脉颗粒提取工艺。方法基于乐脉颗粒组方原则,兼顾丹酚酸B、阿魏酸、芍药苷、羟基红花色素A、丹参酮ⅡA、α-香附酮、木香烃内酯及去氢木香内酯主要指标成分含量和干浸膏得率,以料液比、乙醇浓度、提取时间和浸泡时间为考察因... 详细信息

目的优选乐脉颗粒提取工艺。方法基于乐脉颗粒组方原则,兼顾丹酚酸B、阿魏酸、芍药苷、羟基红花色素A、丹参酮ⅡA、α-香附酮、木香烃内酯及去氢木香内酯主要指标成分含量和干浸膏得率,以料液比、乙醇浓度、提取时间和浸泡时间为考察因素,采用多指标综合评分法,利用正交试验优选乐脉颗粒提取工艺条件。结果最佳提取工艺为以12倍量提取溶剂,依次以75%乙醇、30%乙醇、水回流提取3次,每次1.0 h。结论该最佳提取工艺能够最大程度地保留乐脉颗粒的有效物质,保证药品的质量,可用于制剂实际生产。

关键词：乐脉颗粒提取工艺多指标综合评价法正交实验高效液相色谱法

薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的合成及其生物活性的研究

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有机化学 2018年第4期38卷 919-925页

作者：罗卓玛胡越高王璐红尹祥健马晓东杨鸿均赵志刚西南民族大学化学与环境保护工程学院成都610041 大连医科大学药学院大连116044 四川大华西药业股份有限公司成都610014

以薯蓣皂苷元为先导物,设计并合成了9个新的薯蓣皂苷元含氮衍生物,其结构经过~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS鉴定.所有衍生物采用噻唑蓝(MTT)法进行抗肿瘤活性(A549,A431,H1975,HCT-116,Aspc-1,Ramos)的测定以及细胞毒性(HBE,LO-2)的研究... 详细信息

以薯蓣皂苷元为先导物,设计并合成了9个新的薯蓣皂苷元含氮衍生物,其结构经过~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS鉴定.所有衍生物采用噻唑蓝(MTT)法进行抗肿瘤活性(A549,A431,H1975,HCT-116,Aspc-1,Ramos)的测定以及细胞毒性(HBE,LO-2)的研究.研究结果表明,大部分薯蓣皂苷元衍生物具有显著的抗肿瘤活性和低细胞毒性.

关键词：薯蓣皂苷元衍生物抗肿瘤活性酰胺

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HPLC测定乐脉片中丹参素钠的含量

华西药学杂志 2006年第1期21卷 83-84页

作者：李珺王秀兰练世艳王欣眉钱放四川川大华西药业股份有限公司四川成都610041 都江堰市人民医院四川成都611830

目的建机乐脉片中丹参素钠的含量测定方法。方法采用HPLC法，用ODS柱，流动相为甲醇-1％冰醋酸（8：92），检测波长280nm。结果丹参素钠进样量在0．2-2.0μg范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为98．59％，RSD=1．11％（n=6... 详细信息

目的建机乐脉片中丹参素钠的含量测定方法。方法采用HPLC法，用ODS柱，流动相为甲醇-1％冰醋酸（8：92），检测波长280nm。结果丹参素钠进样量在0．2-2.0μg范围内线性关系良好（r=0．9999），平均回收率为98．59％，RSD=1．11％（n=6）．结论所用方法简便、准确，重复性好，为乐脉片的质量控制提供了依据。

关键词：乐脉片高效液相色谱法丹参素钠

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天然澄清剂在乐脉口服液澄清工艺中的应用

中草药 2003年第8期34卷 715-717页

作者：龚涛郭涛陶云平刘三康向军四川大学华西药学院梓潼宫药业有限公司

乐脉口服液处方来源于《中华人民共和国药典》2000年版一部的乐脉颗粒，由丹参、赤芍等7味中药组成，具有活血行气、化瘀通脉之功效，主治冠以病、心绞痛等症~[1]。口服液常用水提醇沉法，需耗费大量的乙醇，成本较高，且中药复方的多... 详细信息

乐脉口服液处方来源于《中华人民共和国药典》2000年版一部的乐脉颗粒，由丹参、赤芍等7味中药组成，具有活血行气、化瘀通脉之功效，主治冠以病、心绞痛等症~[1]。口服液常用水提醇沉法，需耗费大量的乙醇，成本较高，且中药复方的多种有效成分性质各异，醇沉常常损失较多，影响制剂的临床疗效。为了在纯化过程中尽量保留浸出液中的有效成分，本实验采用新型天然澄清剂代替醇沉处理乐脉口服液。通过对有效成分的TLC检识和芍药苷、丹参素的含量测定，证明天然澄清剂能较好地除去杂质，达到澄清药液的目的。

关键词：天然澄清剂乐脉口服液澄清含量测定芍药苷实验研究