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N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性

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高等学校化学学报 2019年第2期40卷 254-261页

作者：吕明君李雯杨新颖方浩山东大学药学院药物化学教研室济南250012

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9... 详细信息

合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.

关键词：嘌呤衍生物合成抗肿瘤活性

斑马鱼模型的运动行为学评价方法在中药研究中的应用

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中国中药杂志 2025年

作者：黎欣梁沁沁张冰月夏中尚白钢杜正彩郝二伟邓家刚侯小涛广西中医药大学药学院广西中医药大学广西中药药效研究重点实验室中药资源循环利用广西高校工程研究中心广西中医湿病方药理论与转化重点实验室南开大学药学院药物化学生物学全国重点实验室

斑马鱼模型因其繁殖能力强、研究周期短、易于饲养等特性而备受关注，一直是重要的脊椎动物模型系统，常用以开展人类疾病研究，其运动行为学实验具有更简单、直观、可量化的优势，近年来在中药治疗睡眠障碍、神经退行性疾病、疲劳、癫... 详细信息

斑马鱼模型因其繁殖能力强、研究周期短、易于饲养等特性而备受关注，一直是重要的脊椎动物模型系统，常用以开展人类疾病研究，其运动行为学实验具有更简单、直观、可量化的优势，近年来在中药治疗睡眠障碍、神经退行性疾病、疲劳、癫痫等疾病的研究中受到广泛关注。该文通过对斑马鱼运动行为学特征及其在中药提取物、活性成分、中药复方中的药效验证和作用机制研究、活性成分筛选、安全性评价中的应用进行综述，分析其优势及不足，以期提高斑马鱼及其运动行为学在中药研究领域的应用广度和深度。

关键词：斑马鱼运动行为学中药抗疲劳抗癫痫

研究生高等天然药物化学课程的教学改革探索——导学互促式混合课堂教学与自主学习能力培养

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大学化学 2025年

作者：范培红娄红祥山东大学齐鲁医学院药学院教育部天然产物化学生物学重点实验室

从研究生高等天然药物化学课程开展的必要性出发，阐述导学互促模式下课程内容设置与师资特色的构建，LBL (基于讲授的学习) + TBL (基于团队的学习)混合课堂教学模式的实施，形成性教学评价方式的应用，以及信息化技术与教学的深度融... 详细信息

从研究生高等天然药物化学课程开展的必要性出发，阐述导学互促模式下课程内容设置与师资特色的构建，LBL (基于讲授的学习) + TBL (基于团队的学习)混合课堂教学模式的实施，形成性教学评价方式的应用，以及信息化技术与教学的深度融合、教学效果的提升。探讨如何结合新时代对人才培养的需求，培养研究生的自主学习能力和科学研究能力。

关键词：研究生课程天然药物化学混合课堂教学模式形成性教学评价自主学习能力

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氧化镓雪崩光电探测器的研究进展

人工晶体学报 2025年

作者：邵双尧杨烁冯华钰贾志泰陶绪堂山东大学集成电路学院山东大学晶体材料国家重点实验室

微弱紫外光的探测在导弹跟踪、火焰警告、安全通信、环境监测和其他关键应用中备受关注。雪崩光电探测器（APD）具有轻便、低功耗、高量子效率和单片集成等优点，是紫外探测领域的重要研究方向。近年来，宽禁带和超宽禁带半导体材料因... 详细信息

微弱紫外光的探测在导弹跟踪、火焰警告、安全通信、环境监测和其他关键应用中备受关注。雪崩光电探测器（APD）具有轻便、低功耗、高量子效率和单片集成等优点，是紫外探测领域的重要研究方向。近年来，宽禁带和超宽禁带半导体材料因其禁带宽度大、电子饱和漂移速度高、击穿场强高、热导率高和化学稳定性好等性能，被视为紫外APD设计的理想材料。从现有报道来看，相比于GaN和SiC材料，Ga2O3具有更大的禁带宽度、更高的击穿场强、更高的巴利加优值和更短的吸收截止边等突出优点，是一类值得关注的新材料。Ga2O3基APD以超宽带隙、高击穿电场、增益可控，优异热稳定性等优势，具有高响应度和高内部增益等性能，正在成为该领域的热点。本文综述了Ga2O3基APD的研究进展，分别对APD的器件结构、性能、发展历程与研究改进等进行介绍。

关键词：雪崩光电探测器紫外探测宽禁带半导体氧化镓雪崩增益

蒽基微孔有机网络制备及用于快速吸附去除水中香兰素

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分析试验室 2025年

作者：王心悦崔媛媛杨成雄山东第一医科大学药学院(药物研究所)

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及p... 详细信息

以9，10-二溴蒽和四(4-乙炔基苯基)甲烷为单体，利用Sonogashira偶联反应，合成了比表面积大、热和溶剂稳定性好的蒽基微孔有机网络（A-MON），并将A-MON用于快速吸附和去除水中的香兰素。考察了A-MON吸附香兰素的动力学和热力学，以及pH、离子强度、腐殖酸等条件对吸附的影响。结果表明，A-MON吸附香兰素的过程遵循准二级动力学和Langmuir吸附模型，在15 min内即可达到吸附平衡，最大吸附量达285.7 mg/g，且A-MON可重复使用性良好。机理研究表明，A-MON结构中丰富的疏水和π-π结合位点在吸附过程中起主导作用。本文合成的A-MON吸附剂可高效去除环境水体中的香兰素，在环境污染物去除中有良好的应用潜力。

关键词：微孔有机网络香兰素吸附去除

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常压质谱用于脂质识别的研究进展

色谱 2025年第1期43卷 22-32页

作者：王晓蓉尹伊颜欧阳津那娜北京师范大学化学学院放射性药物化学教育部重点实验室北京100875 北京师范大学文理学院化学系广东珠海519087

脂质是生物体的重要组成成分,参与细胞膜流动、神经递质传递和运输以及能量供应等多个过程。研究表明,癌细胞为了适应不断变化的生物微环境和快速增殖的需求,其脂质代谢过程不同于正常细胞。因而,对脂质组分进行快速检测、识别及监测研... 详细信息

脂质是生物体的重要组成成分,参与细胞膜流动、神经递质传递和运输以及能量供应等多个过程。研究表明,癌细胞为了适应不断变化的生物微环境和快速增殖的需求,其脂质代谢过程不同于正常细胞。因而,对脂质组分进行快速检测、识别及监测研究,对了解生命过程、监测诊疗过程变化、提升诊疗效率等具有重要意义。质谱是直接获取分子结构最有效的手段之一,在生物分子及脂质鉴定中具有独特优势。近年来,常压质谱技术(ambient mass spectrometry,AMS)不断涌现,该技术无需样品预处理,为直接快速脂质识别及监测提供了有效手段。软电离技术的不断发展也为复杂多样的脂质分子检测提供了广阔的发展空间。电喷雾离子化(ESI)作为主要的软电离技术之一,易于离子化中高极性的生物样品,能够满足生物体内大多数脂质的检测需求。因此,研究人员基于ESI技术,开展了广泛的癌症脂质代谢研究,实现了不同脂质的鉴定和相对定量研究。由于脂质存在丰富的异构体,人们又创新性地将各种化学衍生法和其他技术与AMS结合起来,实现了对复杂脂质结构异构体的准确识别和相对定量研究。基于此,本文综述了近5年用于脂质检测的主要常压质谱技术及应用进展,并汇总了质谱解析脂质精细结构的典型策略。

关键词：常压质谱离子化技术脂质脂质精细结构串联质谱

锆基金属有机框架捕获黄连中的生物碱类药物活性成分

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分析测试学报 2025年第1期44卷 188-194页

作者：司甜甜赵薇王慧张红玉刘小烨容蓉冯娟娟山东中医药大学药学院山东济南250355 济南大学化学化工学院山东济南250022

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808,利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获,并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件,对黄连粗提液中药根碱的回... 详细信息

采用溶剂热法制备了锆基MOF-808,利用其结构优势实现了中药黄连中生物碱类药物活性成分的富集与捕获,并结合其结构特点探讨了其协同低共熔溶剂捕获生物碱类活性成分过程中的相互作用。通过优化孵育捕获等条件,对黄连粗提液中药根碱的回收率达到85.78%,结合高效液相色谱技术建立了检测黄连粗提液中5种生物碱类活性成分的方法。方法的线性范围为0.1~300μg·L^(-1),检出限为0.02~0.05μg·L^(-1),相对标准偏差为0.40%~4.7%,加标回收率达到69.7%~128%。该研究实现了中药黄连中生物碱类活性成分的高效、快速富集与捕获,为MOFs材料在选择性捕获与富集中药有效成分等领域的研究提供了新思路。

关键词：金属有机框架选择性富集色谱分离生物碱活性成分黄连

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细鳞苔属南亚瓦鳞苔化学成分的研究

中国药学杂志 2001年第11期36卷 734-735页

作者：李光耀赵艳娄红祥山东大学药学院天然药物化学教研室山东济南250012

目的　研究苔类植物中的化学成分。方法　利用溶剂提取 ,柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构。结果　从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到 6个化合物 ,经鉴定分别为豆甾醇 3 O 花生酸酯 (Ⅰ ) ,β谷甾醇(Ⅱ ) ... 详细信息

目的　研究苔类植物中的化学成分。方法　利用溶剂提取 ,柱层析分离和波谱数据测定确定所分离化合物的结构。结果　从细鳞苔属植物南亚瓦鳞苔的氯仿提取物中分离得到 6个化合物 ,经鉴定分别为豆甾醇 3 O 花生酸酯 (Ⅰ ) ,β谷甾醇(Ⅱ ) ,7,4′ 甲氧 5 羟基黄酮 (Ⅲ ) ,十六碳酸甘油单酯 (Ⅳ ) ,胡萝卜苷 (Ⅴ ) ,蔗糖 (Ⅵ )。结论　以上化合物均为首次从该植物中分离得到。

关键词：南亚瓦鳞苔苔藓植物化学成分细鳞苔属

α,γ-二酮类HIV-1整合酶抑制剂研究进展

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药学学报 2010年第2期45卷 215-223页

作者：于生辉谭艳梅赵桂森山东大学药学院药物化学教研室山东济南250012

整合酶(integrase,IN)是人类免疫缺陷1型病毒(human immunodeficiency virus-1,HIV-1)复制过程必需的酶,而人类细胞中没有该酶的类似物,理论上抑制IN对人体副作用很小,因此HIV-1IN成为治疗艾滋病(acquired immunodeficiency syndrome,AIDS)合理的靶点。本文综述了近年来α,γ-二酮类IN抑制剂的发展现状,为发展定量构效关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)、进行虚拟筛选、确认药效团假说和指导合成活性更高的IN抑制剂提供参考。

关键词：人类免疫缺陷1型病毒整合酶抑制剂 α,γ-二酮化合物